患者使用替莫唑胺是否会产生毒副作用？

[ 人气:196 | 日期: 2020-07-23 | 返回 | 打印 ]

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患者使用替莫唑胺是否会产生毒副作用？

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2005年6月10日，欧盟委员会批准扩大替莫唑胺(Temodal胶囊)的适应证，允许其与放疗同步在新诊断的多形性恶性胶质瘤(GBM)患者中使用，随后再进行6周期的单药治疗。于2005年3月被美国FDA批准与放疗同步用于治疗成人新诊断的GBM患者，并用于后续维持治疗。

替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化（甲基化）发挥细胞毒作用。

遗传毒性：替莫唑胺对体外细菌有致突变作用（Ames试验），对哺乳细胞染色体有致裂变作用（人外周血清淋巴细胞试验）。生殖毒性：目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明，大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2（按体表面积计算，分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8）时，该品对动物睾丸有毒性，表现为合胞体细胞（即未成熟精子）出现和睾丸萎缩。致癌性：尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2 （按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当），给药3个周期后，雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 （按体表面积计算，大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2）给药6个周期后，所有剂量组动物均出现乳腺癌：高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤，还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌，另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。

值得注意的是，抗肿瘤药物不良反应可能比较大几率出现，患者家属及其医护人员应当随时留意患者情况，如出现紧急情况应当立即采取措施进行治疗。