药品详情：
Nitroxolin是一种羟基喹啉衍生物，该药最初于1962年在欧盟上市，用于治疗和预防尿路感染，并于2005年在德国获得批准。Nitroxolin对大多数革兰氏阴性和阳性致病菌、支原体（人型支原体、解脲支原体）以及人类致病性念珠菌属均有效。不过，Nitroxolin对鲍曼不动杆菌、肠球菌和沙雷氏菌的抗菌效果并不明显；而假单胞菌则对Nitroxolin具有抗药性。口服Nitroxolin不会对肠道菌群产生明显的定性或定量影响。
德国批准的完整说明书
【Nitroxolin forte适应症】
由对Nitroxolin敏感的细菌和酵母菌引起的急性和慢性泌尿道感染（例如膀胱炎、尿道炎、输尿管炎）。预防复发。
【Nitroxolin forte剂量和给药方法】
1、剂量
急性尿路感染：
· 除非另有医嘱，成人每日三次，每次服用一粒Nitroxolin forte胶囊。
· 对于慢性尿路感染和预防复发，建议每日服用一至两粒Nitroxolin forte胶囊。
2、服用方法
Nitroxolin forte胶囊应全天服用，并用一杯水送服，最好在正餐前服用。如果胃部特别敏感，也可在餐后1-2小时服用。
用于预防复发，建议在睡前服用。
【Nitroxolin forte禁忌症】
禁用Nitroxolin forte：
· 如对Nitroxolin、大豆油、丽春红4R（E124）或Nitroxolin forte的任何其他成分有过敏症，请勿使用。
· 如患有严重的肾脏或肝脏功能障碍，请勿使用。
有关怀孕和哺乳期间的使用，请参阅下文：Nitroxolin forte生育力、妊娠和哺乳。
【Nitroxolin forte特别警告和使用注意事项】
长期使用本品期间应定期监测肝功能。
大豆油和丽春红4R（E124）在极少数情况下可能引起严重的过敏反应。
Nitroxolin forte与其他药物的相互作用及其他形式的相互作用
基于理论考虑，当高剂量矿物质补充剂与Nitroxolin forte同时服用时，不能排除其对Nitroxolin forte疗效的抑制作用。
【Nitroxolin forte生育力、妊娠和哺乳】
1、妊娠
目前尚无关于妊娠期间使用Nitroxolin的临床数据。尚未进行Nitroxolin生殖毒性的动物研究（参见5.3）。然而，根据现有的毒理学数据，不能完全排除对胎儿/胚胎的神经毒性风险（参见5.3）。
因此，仅在根据个体耐药谱（抗生素敏感性试验）得出确凿的适应症时，才可在妊娠期间使用Nitroxolin forte。
2、母乳喂养
由于目前尚无关于Nitroxolin forte是否会进入母乳的数据，因此哺乳期妇女不应使用该药。对于母乳喂养的婴儿，应考虑该药可能对肠道菌群产生影响，导致腹泻或酵母菌定植。此外，还应考虑可能出现的致敏反应。
【Nitroxolin forte对驾驶和操作机械能力的影响】
根据目前的经验，Nitroxolin通常不会影响注意力集中度和反应时间。然而，极少数情况下，可能会出现头晕和步态不稳等副作用（参见4.8节），这些副作用在进行上述活动时可能会带来风险。
【Nitroxolin forte副作用】
1、胃肠道不适（例如恶心、呕吐、腹泻）可能较为常见（≥1%-<10%）。这些症状通常会在治疗期间消退，一般无需停止治疗。
2、偶见（≥0.1%-<1%）过敏性皮肤反应（发红、瘙痒），这些反应通常是短暂的，或在停药后消退。
3、治疗期间罕见（≥0.01%-<0.1%）过敏性血细胞计数改变（血小板减少症）。
4、极少数情况下（<0.01%)（1/10,000），可能会出现疲劳、头痛、头晕和步态不稳等神经系统副作用。
注意：
· 活性成分Nitroxolin呈深黄色。极少数情况下（≥0.01%-<0.1%），少量活性成分可能随汗液排出。这可能导致皮肤、头发和指甲出现无害的暂时性黄化。极少数情况下（<0.01%），巩膜也可能出现暂时性黄化。
· 大豆油和丽春红4R(E124)在极少数情况下(≥0.1%-<1%)可能引起严重的过敏反应。
报告疑似不良反应
药品获准上市后，报告疑似不良反应至关重要。这有助于持续监测药品的获益风险比。医疗专业人员应向德国联邦药品和医疗器械研究所报告任何疑似不良反应。
【Nitroxolin forte过量用药】
尽管Nitroxolin被广泛使用，但仅有一例因服用5000毫克Nitroxolin而导致急性（自杀性）过量的病例报告。患者入院时虽感到疲倦，但神志清醒，定向力正常。未观察到其他中毒症状。患者无需任何进一步干预即可康复。
【Nitroxolin forte药效学特性】
ATC代码：J01XX07
药物治疗分类：泌尿系统治疗剂
Nitroxolin是一种具有抗菌和抗真菌特性的抗生素。
Nitroxolin是一种二价阳离子螯合剂。在治疗浓度下，该物质主要对大多数引起尿路感染的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有抑菌作用。由于其作用机制是使二价阳离子发生络合反应，因此通过单点突变来产生抗药性的可能性很低。
该药物的活性谱还包括真菌病原体，例如念珠菌属的人类致病菌种。其作用机制是基于对某些酶（特别是RNA聚合酶）的选择性抑制。
亚抑制浓度（低于MIC/32）即可抑制细菌黏附。由于这是尿路感染的核心起始步骤，因此Nitroxolin适用于预防感染和复发。
欧洲抗生素敏感性测试委员会（EUCAST）为大肠杆菌制定了以下标准值：
这些阈值仅适用于那些患有单纯性膀胱炎的患者的尿液样本。
下表中列出了根据体外实验数据被判定为敏感或耐药的、具有临床意义的病原体。
不同物种获得性耐药的流行程度可能因地域和时间而异。因此，了解当地的耐药模式至关重要，尤其对于严重感染的合理治疗而言。
数据仅表明微生物对Nitroxolin敏感的概率。
一、通常敏感菌种：
· 金黄色葡萄球菌
· 表皮葡萄球菌
· β-溶血性链球菌
· 柠檬酸杆菌属
· 肠杆菌属
· 大肠杆菌
· 产酸克雷伯氏菌
· 摩根菌
· 奇异变形杆菌
· 普通变形杆菌
· 普罗威登斯菌
· 人型支原体
· 解脲脲原体
· 白色念珠菌
· 光滑假丝酵母（球拟酵母）[外文名：Candida(Torulopsis)glabrata]
· 季也蒙假丝酵母
· 乳酒假丝酵母
· 克柔念珠菌
· 近平滑念珠菌
· 假热带念珠菌
· 热带念珠菌
二、那些因后天获得的抗性而给应用带来困难的菌种：
· 肠球菌属
· 凝固酶阴性葡萄球菌
· 不动杆菌属
· 肺炎克雷伯菌
· 沙雷氏菌属
三、天然具有抗性的菌种：
· 伯克霍尔德菌
· 假单胞菌属
· 嗜麦芽窄食单胞菌
· 曾经的假单胞菌
【Nitroxolin forte药代动力学特性】
口服Nitroxolin后，药物在肠道内迅速且几乎完全吸收。口服后15-30分钟即可在血液中检测到药物。血浆药物浓度在1-1.5小时后达到峰值。
除前列腺外，其他部位均未检测到有效的血清或组织浓度；在前列腺中，较高剂量后已发现具有治疗效果的Nitroxolin浓度。血浆蛋白结合率约为10%。
本品主要经肾脏排泄，主要以葡萄糖醛酸化和硫酸化结合物的形式排出。尿液中的平均半衰期约为2小时。中度肾功能不全患者（血清肌酐≥2mg/100ml）的药物排泄延迟，但仍可达到临床有效的尿液浓度。重度肾功能不全患者（血清肌酐>2mg/100ml）的药物排泄无法得到保证，因此其临床疗效也无法得到保障。
在极端条件下（例如桑拿），Nitroxolin也可少量通过汗液排出。
1-2小时后，尿液中即可达到具有细菌活性的浓度。
生物利用度
1992年进行的一项生物利用度研究得出以下结果：
与参考制剂相比的血浆浓度（3名受试者的初步研究）：
24名受试者服用250mg Nitroxolin（Nitroxolin forte胶囊或Nitroxolin混悬液）后尿液中Nitroxolin浓度的变化曲线（浓度-时间图）：
【Nitroxolin forte临床前安全性数据】
对小鼠、大鼠、猫和狗的急性及慢性口服毒性研究表明，Nitroxolin可引起剂量依赖性的神经毒性症状。高剂量Nitroxolin可导致啮齿动物脊髓运动神经元和周围神经系统发生病理形态学改变。Nitroxolin的进一步毒性作用还会导致实质器官发生剂量依赖性的病理形态学改变。一项长期使用高剂量Nitroxolin的研究中，观察到大鼠出现白内障。然而，在其他研究或其他动物物种中并未观察到此类效应。
先前进行的体外和体内遗传毒理学试验结果均为阴性。
目前尚无关于其致癌性的长期研究数据。
尚未开展关于Nitroxolin生殖毒性的相关动物研究。
【Nitroxolin forte其他成分列表】
黄蜡、氢化大豆油（欧洲药典）、部分氢化大豆油（DAB）、大豆脱脂磷脂、中链甘油三酯、3-乙氧基-4-羟基苯甲醛、1-(4-甲氧基苯基)乙酮、明胶、甘油、纯净水、二氧化钛（E171）、丽春红4R（E124）。
【Nitroxolin forte不兼容性】
目前尚无已知信息。
【Nitroxolin forte保质期】
Nitroxolin forte胶囊的保质期为3年。
请勿在有效期后使用该药物。
【Nitroxolin forte储存的特殊注意事项】
请勿在超过25°C的环境下存放。
【Nitroxolin forte容器的类型和内容物】
采用折叠盒装PVC/铝箔吸塑包装。包装规格如下：
· 10粒胶囊
· 20粒胶囊
· 50粒胶囊
· 100粒胶囊
并非所有包装规格都会上市销售。
【Nitroxolin forte处置的特殊注意事项和其他处理说明】
Nitroxolin呈黄色。由于这种药物会通过尿液排出体外，因此会导致尿液呈现黄色，但这种颜色是无害的。在正常洗涤过程中，内衣上的污渍会被清除干净。在使用Nitroxolin forte进行治疗期间，建议不要穿着由合成纤维制成的衣物。
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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