Clascoterone是一种局部外用雄激素受体拮抗剂，最初作为治疗痤疮的1%浓度乳膏研发并获得FDA批准（2020年）。其治疗痤疮的作用机制（阻断皮脂腺中的雄激素受体）也使其成为治疗脱发的一种备受期待的选择。
什么是雄激素性脱发
雄激素性脱发，俗称“早秃”，是男性和女性中最常见的脱发类型，男性表现为前额发际线逐渐后移，而女性则会出现头发整体变薄的情况，不过前额发际线通常仍保持不变。该病是由遗传、激素以及毛囊生物学等因素共同作用所致，其发病机制主要与5-α-还原酶和双氢睾酮（DHT）有关。在具有遗传易感性的毛囊中，DHT会与雄激素受体结合，从而导致毛囊缩小，进而使头发生长周期缩短。
现有的治疗方法包括口服5-α还原酶抑制剂（如口服非那雄胺或度他雄胺，在全身范围内减少DHT的生成）和外用溶液米诺地尔，虽然已证明有益处，但存在全身性用药风险、疗效不稳定，以及患者难以长期坚持使用的问题。
Clascoterone的作用机制
Clascoterone 5%外用溶液采用了一种针对脱发根本原因的全新作用机制，旨在局部抑制头皮中的雄激素受体信号传导，直接针对导致毛囊微小化和进行性脱发的关键生物学驱动因素之一。其创新之处在于局部作用，它以溶液的形式直接涂抹于头皮，能够在毛囊层级直接阻断DHT与其受体的结合，从而保护毛囊免于攻击，却又不会被身体大量吸收，大幅降低了影响全身激素的风险。
Clascoterone用于治疗脱发的疗效及安全性
在Cosmo公司于美国和欧洲开展的两项3期临床试验(SCALP-1[NCT05910450]和SCALP-2[NCT05914805])中，证实了Clascoterone 5%外用溶液长期使用具有良好安全性及持续的生发效果。两项试验共纳入了1,465名患者，每项试验均包含为期6个月的双盲治疗期，随后是为期6个月的单盲延长期。
毛发生长显著改善：两项试验均显示，与赋形剂对照组相比，使用该药物后毛发生长情况有统计学意义上的显著改善。SCALP-2试验显示，clascoterone 组的目标区域毛发数量(TAHC)相对改善幅度为 5.39 倍（539%）。
持续的生发效果：在前6个月有改善的患者，后6个月持续使用Clascoterone治疗持续改善，而改用赋形剂的患者则出现头发数量减少的情况。
长期使用具有良好安全性：经过12个月的治疗，Clascoterone保持了与赋形剂相当的安全性和耐受性，没有观察到明显的全身激素副作用。
患者报告预后印证：患者报告的结局进一步印证了上述数据。与接受赋形剂治疗的组别相比，接受Clascoterone治疗12个月的患者在治疗满意度方面报告了具有统计学意义的相对改善（+24.5%）。值得注意的是，患者在第12个月时还报告了良好的使用便捷性和产品可接受度，这支持了该产品在现实世界中的易用性以及患者长期坚持治疗的潜力。
【生产厂家】SANTELYS PHARMACEUTICAL CO., LTD.
【药品名称】ReGrow 5%（w/v）外用溶液
【通用名称】Clascoterone 5%外用溶液
【中文译名】克拉司酮【规格】60mL(2 fl oz)/瓶。
【存储】保持容器密封。储存于30°C或以下。请置于儿童接触不到的地方。
【保质期】自生产日期起36个月。开封后请在30天内使用。
【ReGrow适应症】
• 12岁及以上患者的寻常痤疮；
• 作为一种雄激素受体抑制剂，用于局部治疗：12岁及以上患者的雄激素性脱发（促进毛发再生治疗）。
【ReGrow用法用量】
成人及青少年（12岁及以上）：
• 轻柔清洁患处，并让皮肤完全干燥。
• 每日两次使用Clascoterone溶液，早晚各一次。
• 每次使用时，直接向受影响的头皮或皮肤区域喷洒3至4次（相当于每次约1.5毫升）。
• 避免药物意外接触眼睛、口腔或其他黏膜。若不慎接触，请立即用清水彻底冲洗。
• 仅供局部外用。切勿用于眼睛、口腔或阴道。
【ReGrow剂型和强度】
外用溶液，无色至淡黄色澄明液体。活性成分为Clascoterone，浓度为5%。每ml溶液含50mg Clascoterone。
【ReGrow禁忌症】
对Clascoterone有过敏症。
【ReGrow警告与注意事项】
可能引起局部刺激（红斑/发红、瘙痒、脱屑/干燥）。应避免同时使用其他可能引起刺激的外用产品（如含药物成分或具去角质功效的香皂及洁肤品、强效控油/干燥型香皂及化妆品，以及含有高浓度酒精、收敛剂、香精或酸橙成分的产品）。
请勿用于破损、擦伤、患有湿疹或晒伤的皮肤。
在使用Clascoterone治疗期间或治疗后，可能会观察到下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴受到抑制。在药代动力学研究中，所有受试者在停药后4周的随访期间，其HPA轴功能均恢复正常[见“药理学”部分]。大面积涂抹、长期使用或使用封闭性敷料时，可能会导致全身吸收增加。如果出现HPA轴抑制，应尝试停药。儿科患者（12-17岁）可能更容易出现全身性毒性；建议进行密切监测。
【ReGrow在特殊人群中使用】
怀孕及哺乳期：请咨询医生。
【ReGrow副作用】
可能出现的副作用：
• 局部皮肤刺激（红斑/发红、瘙痒、脱屑/干燥）。
• 多囊卵巢改变、闭经。
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