药品详情：
Metyrapone用于检测垂体是否向肾上腺发送了正确的信号。通常，大脑中的垂体会向肾上腺发送信号，促使其产生一种名为皮质醇的天然物质。皮质醇对于维持身体正常机能和健康至关重要。
【生产厂家】HRA Pharma Rare Diseases
【商品名】Metopirone
【通用名】Metyrapone
【中文名】美替拉酮、甲吡酮
【规格】250mg软明胶胶囊
【存储和处理】请将Metopirone储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内波动[参见USP（美国药典）规定的受控室温]。保持容器密封，避免受热和受潮。
【Metopirone适应症和用法】
Metopirone适用于与其他诊断试验联合使用，以诊断成人及儿科患者的肾上腺功能不全。
【Metopirone剂量和给药】
1、进行Metopirone试验前的重要信息
在给予Metopirone之前，应根据药物的半衰期停用影响垂体或肾上腺皮质功能的药物（建议至少停药5个半衰期，以避免干扰Metopirone试验）。
在进行Metopirone试验之前，应评估患者肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力。
2、单剂量简易试验——推荐剂量与结果解读
该试验通常在门诊进行，旨在测定单次服用Metopirone后的血浆11-脱氧皮质醇和/或ACTH水平。对于根据既往检查结果怀疑患有肾上腺皮质功能减退症的患者，出于安全考虑，应安排其住院过夜观察。
• 推荐剂量
对于成人及儿科患者，推荐单次剂量为30mg/kg（Metopirone最大剂量为3g），于午夜服用，并搭配牛奶、酸奶或零食。用于检测的血样应于次日清晨（上午7:30至8:00）采集。血样采集后，对于发生急性肾上腺功能不全风险较高的患者，可考虑给予预防性剂量的糖皮质激素。
• Metopirone给药后11-脱氧皮质醇与ACTH水平的解读
在给予Metopirone约8小时后，评估ACTH和11-脱氧皮质醇的数值。正常值范围取决于测定ACTH和11-脱氧皮质醇水平所采用的方法。通常，11-脱氧皮质醇水平升高至70µg/L以上，表明下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴功能完整。由于正常ACTH反应与异常ACTH反应之间存在重叠，仅凭ACTH反应无法区分健康个体与肾上腺功能不全患者。
【Metopirone剂型和强度】
胶囊：Metopirone 250mg软明胶胶囊，呈白色至类白色、长圆形、不透明状，一面印有红色“HRA”字样。
【Metopirone禁忌症】
肾上腺皮质功能不全患者，以及对Metopirone或其任何辅料有过敏症的患者，禁用Metopirone。
【Metopirone警告和注意事项】
• 肾上腺功能不全
对于肾上腺分泌能力降低或存在全垂体功能减退的患者，使用Metopirone可能会诱发急性肾上腺功能不全。若怀疑存在肾上腺功能不全，应在医院内进行该项检查，并进行严密监测。
在将Metopirone用于检查之前，应先证实肾上腺对外源性ACTH具有反应能力。
若患者存在甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进，其对Metopirone试验的反应可能会低于正常水平。
如果肾上腺皮质或腺垂体的功能受损程度比试验结果所显示的更为严重，Metopirone可能会诱发肾上腺功能不全。这种情况可通过给予适量皮质类固醇进行纠正。
• 头晕与镇静作用
Metopirone可能会引起头晕和镇静作用。在这些症状消失之前，患者不应驾驶车辆或操作机械。
【Metopirone不良反应】
不良反应包括：低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。
【Metopirone药物相互作用】
• 其他药物对Metopirone的影响
抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶可能会影响Metopirone试验的结果。如果无法停用这些药物，则应重新评估进行Metopirone试验的必要性。
• Metopirone对其他药物的影响
对乙酰氨基酚Metopirone抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化过程，这可能会降低对乙酰氨基酚的清除率，并增加与对乙酰氨基酚相关的不良反应风险。
应避免将Metopirone与对乙酰氨基酚同时使用。
【Metopirone在特殊人群中使用】
1、妊娠期
现有关于孕妇使用Metopirone的已发表病例系列及报告数据，不足以确定该药物是否会增加严重出生缺陷或流产的风险。Metyrapone可通过胎盘，并可能降低胎儿皮质醇的生成（见“数据”部分）。尚未开展Metyrapone的动物生殖研究。Metyrapone可通过抑制肾上腺雄激素合成来降低生殖激素水平。
人体数据：曾对处于妊娠中、晚期的孕妇进行Metopirone试验，结果显示胎儿垂体对该药物引起的酶阻断作用有反应。研究表明，Metyrapone可通过胎盘屏障，并可抑制胎儿及胎盘类固醇激素的生物合成。已有少数已发表的报告显示，若孕妇长期使用Metyrapone，宫内暴露于该药物的婴儿在出生时可能出现皮质醇水平低下的情况。
2、哺乳期
Metyrapone及其活性代谢产物metyrapol存在于人乳中。目前尚无关于metyrapol对母乳喂养婴儿的影响或其对乳汁分泌影响的数据。在考虑使用Metopirone时，应权衡母乳喂养对婴儿发育及健康的益处，与母亲临床使用Metopirone的必要性，以及Metopirone或母亲原发疾病可能对母乳喂养婴儿产生的不良影响。
3、儿科用药
Metopirone适用于与其他诊断试验联合使用，用于诊断儿科患者的肾上腺功能不全。
4、老年用药
Metopirone的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，因此无法确定该人群的反应是否与较年轻的成年患者不同。
其他已报告的临床经验未发现65岁及以上患者与较年轻成年患者在反应上存在差异。
5、肝损伤
肝硬化患者对Metopirone的反应可能会减弱。
【Metopirone性状描述】
Metopirone是一种肾上腺类固醇合成抑制剂，剂型为口服胶囊（每粒含250mg）。其化学名称为2-甲基-1,2-二(3-吡啶基)-1-丙酮，其结构式为：
Metyrapone为白色至浅琥珀色的细微结晶性粉末，具有特征性气味。它微溶于水，可溶于甲醇和氯仿。它能与酸形成水溶性盐。其分子量为226.27。
非活性成分：乙基香草醛、明胶、甘油、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、对甲氧基苯乙酮、纯化水、对羟基苯甲酸乙酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、二氧化钛、+红色油墨（六水合氯化铝、胭脂红酸、羟丙甲纤维素、丙二醇、氢氧化钠）。
【Metopirone作用机制】
Metopirone的药理作用是通过抑制肾上腺皮质内的11-β-羟化反应，减少皮质醇和皮质酮的生成。皮质醇所施加的强效反馈抑制机制被解除，导致垂体分泌ACTH增加。随着生成皮质醇和皮质酮的酶促步骤持续受阻，肾上腺皮质会显著增加分泌这两种激素的直接前体——11-脱氧皮质醇和脱氧皮质酮（它们对ACTH释放的抑制作用较弱），从而导致血浆中这些类固醇及其尿液中代谢产物的水平相应升高。这些代谢产物可通过测定尿液中的17-羟基皮质类固醇（17-OHCS）或17-酮源性类固醇（17-KGS）来便捷地检测。基于这些作用，Metopirone被用于诊断试验，通过测定尿液17-OHCS水平来评估垂体对ACTH的反应性。Metopirone还可能抑制醛固酮的生物合成，从而引起轻度的尿钠排泄增加。
【Metopirone患者咨询信息】
建议患者阅读经FDA批准的说明书（患者信息）。
告知患者Metopirone可能诱发急性肾上腺功能不全（表现为恶心、呕吐、腹痛、低血压）。
告知患者Metopirone可能引起头晕和镇静作用。建议患者在这些作用消失前不要驾驶或操作机械。
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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