药品详情：
2025年7月1日，瑞典制药公司Camurus研发的Oczyesa（octreotide subcutaneous depot）获得欧盟委员会（EC）批准上市，用于成年肢端肥大症患者的维持治疗，这些患者需对生长抑素类似物有缓解且能耐受治疗。Oczyesa依托Camurus专有FluidCrystal技术，是首个获批的每月一次、经皮下注射的奥曲肽治疗药物。该药物以预充式注射笔形式提供，配备隐藏式细针，患者可借助预充式自动注射笔轻松实现每月一次的皮下自我给药。
【Oczyesa作用机制】
奥曲肽是天然生长抑素的合成八肽衍生物，具有相似的药理作用，但作用持续时间显著延长。它可抑制病理状态下增加的生长激素（GH）分泌以及胃肠胰内分泌系统产生的肽类和血清素。在动物实验中，奥曲肽对GH、胰高血糖素和胰岛素释放的抑制作用比生长抑素更强，且对抑制GH和胰高血糖素具有更高的选择性。
【Oczyesa适应症】
Oczyesa 适用于接受生长抑素类似物治疗并已产生应答且耐受良好的成人肢端肥大症患者的维持治疗。
【Oczyesa剂量与用法】
剂量：推荐剂量为每4周单次皮下注射20 mg奥曲肽。
转换治疗：从奥曲肽或兰瑞肽转换治疗的患者，应在先前治疗每日或每月给药间隔结束时，接受首剂Oczyesa。
给药时间调整：在特殊情况下（如漏服、治疗依从性不佳等），可在计划的4周给药时间点前后1周内给药。
监测：医生应根据临床判断定期监测胰岛素样生长因子-1（IGF-1）水平和评估症状。如果每月20 mg剂量治疗后IGF-1水平未得到维持，或患者无法耐受Oczyesa治疗，应考虑停用Oczyesa并换用其他生长抑素类似物。
漏服：如果漏服一剂，应尽快给予下一剂Oczyesa。
给药方法：皮下注射。用药前应对患者进行注射技术培训。Oczyesa应注射在腹部、大腿或臀部。应指导患者在注射区域内或不同注射区域之间轮换注射部位。
【Oczyesa剂型与浓度】
剂型：注射用缓释溶液。
性状：淡黄色至黄色的澄明液体。
浓度：每支1 mL预充式注射笔含有相当于20 mg奥曲肽的盐酸奥曲肽。
【Oczyesa禁忌症】
对活性成分或任何辅料过敏者禁用。
【Oczyesa警告和注意事项】
肿瘤扩大：必须密切监测所有患者，因为分泌生长激素（GH）的垂体肿瘤有时可能扩大，导致严重并发症（如视野缺损）。如出现肿瘤扩大的证据，可能需要考虑替代疗法。
育龄期女性：女性肢端肥大症患者因GH水平降低和IGF-1浓度正常化带来的治疗获益可能恢复其生育能力。应建议育龄期女性患者在奥曲肽治疗期间必要时采取充分的避孕措施。
甲状腺功能：对接受奥曲肽长期治疗的患者应监测甲状腺功能。
肝功能：在奥曲肽治疗期间应监测肝功能。
心血管相关事件：已有心动过缓的常见报告。可能需要调整β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或控制液体和电解质平衡的药物的剂量。
胆囊相关事件：奥曲肽治疗期间已有胆石症报告，并可能与胆囊炎和胆管扩张有关。此外，上市后有报告称接受奥曲肽注射的患者中出现胆管炎作为胆石症的并发症。建议在奥曲肽治疗前及治疗期间每6至12个月进行一次胆囊超声检查。
葡萄糖代谢：奥曲肽因其对GH、胰高血糖素和胰岛素的抑制作用，可能影响葡萄糖调节。餐后糖耐量可能受损。长期给药可能导致持续性高血糖状态。也有低血糖报告。对于1型糖尿病患者，奥曲肽可能减少其胰岛素需求。对于非糖尿病患者和具有部分完整胰岛素储备的2型糖尿病患者，奥曲肽给药可能导致餐后血糖升高。因此建议监测葡萄糖耐受性和抗糖尿病治疗。
营养：奥曲肽可能改变某些患者对膳食脂肪的吸收。在接受奥曲肽治疗的患者中观察到维生素B12水平降低和Schilling's试验异常。对于有维生素B12缺乏病史的患者，建议在Oczyesa治疗期间监测维生素B12水平。
【Oczyesa不良反应】
非常常见（≥1/10）：高血糖症、头痛、腹痛、便秘、胃肠胀气、恶心、腹泻、胆石症、注射部位反应。
常见（≥1/100至<1/10）：甲状腺功能减退症、甲状腺功能异常、低血糖症、糖耐量受损、厌食症、头晕、心动过缓、呼吸困难、腹胀、消化不良、呕吐、脂肪泻、粪便变色、胆囊炎、高胆红素血症、脱发、瘙痒、皮疹、关节痛、乏力、转氨酶升高。
不常见（≥1/1,000至<1/100）：肝血管瘤、脱水、心动过速。
频率未知（无法根据现有数据估计）：血小板减少症、过敏反应、过敏性休克、急性胰腺炎、急性肝炎、胆汁淤积性肝炎、胆汁淤积、黄疸、荨麻疹、碱性磷酸酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高。
【Oczyesa药物相互作用】
心血管药物：与具有心动过缓作用的药物（如β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或控制液体和电解质平衡的药物）合用时，可能需要调整剂量。
胰岛素和抗糖尿病药物：合用时可能需要调整胰岛素和抗糖尿病药物的剂量。
溴隐亭：合用可增加溴隐亭的生物利用度。
环孢素和西咪替丁：奥曲肽注射液可降低环孢素的肠道吸收并延迟西咪替丁的吸收。
甲状腺激素替代疗法：奥曲肽可能影响甲状腺功能，因此合用甲状腺激素替代疗法时建议定期监测甲状腺功能和临床状况，因为这可能导致甲状腺功能失衡。
对其他药物代谢的影响：由于不能排除奥曲肽对细胞色素P450酶的抑制作用，主要经CYP3A4代谢且治疗指数低的药物（如奎尼丁、特非那定）应谨慎使用。
【Oczyesa特殊人群用药】
老年人：无需调整剂量。
肝功能损害：肝硬化患者药物半衰期可能延长，建议监测肝功能。
肾功能损害：轻度、中度或重度肾功能损害患者均可使用Oczyesa，应监测临床应答和耐受性。
儿童人群：尚未确定奥曲肽在18岁以下儿童中的安全性和有效性，无可用数据。
妊娠期：作为预防措施，妊娠期最好避免使用Oczyesa。
哺乳期：哺乳期不应使用Oczyesa。
生育能力：尚不清楚奥曲肽对人类生育能力的影响。
【Oczyesa一般性状】
Oczyesa 是一种注射用缓释溶液，其活性成分为奥曲肽。奥曲肽是天然生长抑素的合成八肽衍生物，具有相似的药理作用，但作用持续时间显著延长。它可抑制病理状态下增加的GH分泌以及胃肠胰内分泌系统产生的肽类和血清素。每支1 mL预充式注射笔含有相当于20 mg奥曲肽的盐酸奥曲肽。辅料包括：甘油二油酸酯、大豆磷脂酰胆碱、无水乙醇、丙二醇（E 1520）、依地酸、乙醇胺。
【Oczyesa临床药理学】
药理作用：奥曲肽可显著降低并常使肢端肥大症患者的IGF-1和GH水平恢复正常。
药代动力学：Oczyesa的生物利用度为皮下短效奥曲肽的92-98%，是肌肉注射长效奥曲肽的4-5倍。给药后约4小时达到血药峰浓度，随后缓慢下降，半衰期为9至12天。每4周注射一次，在第三次注射后达到稳态。稳态时平均奥曲肽浓度为3.1 ng/mL。
【Oczyesa非临床毒理学】
动物研究未显示奥曲肽在急性及重复给药毒性、遗传毒性、致癌性和生殖毒性方面存在对人类特有的安全性问题。在动物生殖研究中，高达1 mg/kg/天的亲代剂量未发现致畸性或胚胎/胎儿毒性。在大鼠中观察到的局部纤维肉瘤被认为与注射部位持续的刺激效应有关，是啮齿类动物特有的非特异性组织反应。
【Oczyesa如何供应/储存/处理】
供应：Oczyesa 20 mg 注射用缓释溶液，为1 mL预充式注射笔，每次注射用单剂量。包装于密封的铝箔袋中，外包装为纸盒。每盒1支。
储存：请勿冷藏。储存于原包装中，以避光、隔绝氧气。处理：仅供一次性使用。使用后应立即将预充式注射笔丢弃在防刺穿的锐器处置容器中。任何未使用的药品或废弃物应按照当地要求进行处置。
【Oczyesa患者咨询信息】
如何注射：使用前应仔细阅读“使用说明”部分。患者应在医护人员指导下学习如何注射。Oczyesa 应皮下注射于腹部、大腿或臀部。每次注射应轮换部位。
漏服：如果漏服一剂，应尽快给予下一剂，不要加倍剂量。
不良反应：告知患者常见的副作用，并建议如果出现严重副作用（如过敏反应、胰腺炎、肝脏问题、严重低血糖或高血糖症状）应立即就医。
避孕：告知育龄期女性患者在治疗期间应采取有效的避孕措施。
储存：提醒患者不要冷藏，并储存在原包装中。
乙醇含量：告知患者每剂含有63 mg乙醇（相当于6.5% w/w），相当于不到2 mL啤酒或1 mL葡萄酒。
参考来源：
https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2025/20250630166452/anx_166452_en.pdf
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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