药品详情：
2026年8月14日，据Lantheus公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准其研发的经F-18标记、靶向Tau蛋白的PET显像剂Tauklarify™（florquinitau F 18注射液）上市，用于对存在认知障碍并正在接受阿尔茨海默病评估的成人进行脑部正电子发射断层扫描（PET），以识别存在tau蛋白神经原纤维缠结（NFT）病理特征的患者。
【TAUKLARIFY适应症和用途】
适用于对存在认知障碍且正接受阿尔茨海默病评估的成人进行脑部正电子发射断层扫描（PET）检查，以识别患有tau神经原纤维缠结（NFT）病理的患者。
使用限制：用于评估非阿尔茨海默病tau蛋白病的安全性和有效性尚未得到证实。
【TAUKLARIFY用法用量】
推荐剂量为185 MBq（5 mCi），通过静脉推注给药。在给药约90min后开始成像。详细用药说明请见文末【TAUKLARIFY给药说明】。
【TAUKLARIFY禁忌症】
暂无相关信息。
【TAUKLARIFY不良反应】
最常报告的不良反应（发生率≥0.1%）包括头痛、恶心、注射部位反应、头晕和腹部不适。
【TAUKLARIFY警告和注意事项】
阿尔茨海默病评估患者的误诊风险：阴性扫描结果并不一定排除tau神经纤维缠结病理的存在，而阳性扫描结果也并不一定证实存在tau神经纤维缠结病理。若临床判断仍存不确定性，应考虑进行进一步评估。
辐射风险：本品会增加患者长期累积的放射暴露。请确保安全处理药物，以保护患者和医护人员免受意外的放射暴露。建议患者在用药前后充分补水，并在用药后频繁排尿。
CYP1A2 诱导剂：在使用TAUKLARIFY前至少7天，应避免使用CYP1A2诱导剂，包括吸烟。完成影像检查后，可恢复使用CYP1A2诱导剂。本品是CYP1A2酶的底物，同时使用本品与CYP1A2诱导剂（包括吸烟）可能会降低血浆中本品的母体药物浓度，并减弱脑部区域的信号强度，这可能使影像学结果的解读更加复杂。
【TAUKLARIFY特殊人群中的使用】
• 怀孕：
1、目前尚无关于孕期使用本品以评估其与药物相关的重大出生缺陷、流产或对母体或胎儿产生不良影响的风险的可用数据。尚未开展以本品为对象的动物生殖研究，以评估其对女性生殖及胚胎-胎儿发育的影响。所有放射性药物，包括本品，均可能对胎儿造成伤害，具体风险取决于胎儿的发育阶段以及辐射剂量的大小。若考虑为孕妇使用，请告知患者，根据该药物所含辐射剂量及暴露时孕周的不同，可能存在不良妊娠结局的风险。
2、本品含有乙醇（每剂最大含乙醇0.789 g）。目前尚未确定孕期使用乙醇的安全下限。已有发表的研究表明，乙醇与胎儿损害相关，包括中枢神经系统异常、行为障碍以及智力发育受损。若考虑对孕妇使用本品，请告知患者孕期暴露于乙醇可能带来的不良妊娠结局风险。
• 哺乳：目前尚无关于本品在人乳或动物乳中存在、其对母乳喂养婴儿的影响，以及对乳汁分泌影响的数据。为尽量减少对母乳喂养婴儿的辐射暴露，请建议哺乳期妇女在给药后至少4h内暂时停止母乳喂养，并将挤出的母乳弃置。
• 儿科用药：尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
• 老年用药：临床试验中，在65岁及以上受试者与年轻成人受试者之间，未观察到本品相关安全性或有效性存在总体差异。
• 用药过量：若患者注射本品时出现辐射过量，应鼓励患者充分补水并频繁排尿，以最大程度地减少患者的辐射暴露。
【TAUKLARIFY一般描述及作用机制】
Florquinitau F 18是一种静脉注射的放射性诊断试剂，可与聚集的tau蛋白结合。在阿尔茨海默病患者的大脑中，tau蛋白聚集体结合形成神经原纤维缠结，这是阿尔茨海默病神经病理学诊断所需的两大要素之一。
【TAUKLARIFY患者咨询信息】
辐射风险：告知患者本品的辐射风险。嘱咐患者在给药前多喝水，以确保充分水化；用药后也应继续频繁饮水并排尿，以降低辐射暴露。见【警告与注意事项】
与CYP1A2诱导剂的药物相互作用：告知患者，某些药物和吸烟可能会影响本品的成像效果，因此在给药前至少7天应暂时停用这些药物并戒烟。完成成像检查后，患者可恢复常规用药及吸烟习惯。见【药物相互作用】
怀孕：告知孕妇本品可能对胎儿造成辐射暴露的风险，以及本品中所含乙醇可能带来的暴露风险。见【特殊人群中的使用】
哺乳：建议哺乳期妇女在使用本品后，暂时停止母乳喂养，并至少在4h内进行吸乳并弃置乳汁，以最大程度地降低对接受母乳喂养婴儿的辐射暴露。见【特殊人群中的使用】
【TAUKLARIFY给药说明】
辐射安全——药品处理
使用本品时，请采取适当的安全措施，以最大限度地减少给药过程中的辐射暴露。处理和给药时，请佩戴防水手套，并使用包括注射器屏蔽装置在内的有效辐射防护用品。
包括本品在内的放射性药物，应由经专门培训并具备放射性核素安全使用与操作资质的医护人员使用或在其控制下使用，且其相关经验和培训须经有权颁发放射性核素使用许可的相应政府机构批准。
推荐剂量与用法说明
• 推荐剂量：本品的推荐放射性活度为185 MBq（5 mCi），应在成像前约90min，以静脉推注方式给药，每次剂量不超过10 mL。
• 患者准备：嘱咐患者在用药前饮水，以确保充分水化；用药后应继续频繁饮水并排尿，以降低辐射暴露。
• 给药：
1、在制备和给药时，请采用无菌技术和辐射屏蔽措施。
2、给药前请目视检查。若含有颗粒物或颜色发生改变，请勿使用。本品应为澄清、无色至淡黄色的溶液。
3、根据校准时间和所需剂量，计算应给药的必要体积。
给药前，使用合适的剂量校准器对剂量进行检测。
• 给药后说明：
1、注射本品后，用0.9%氯化钠注射液进行静脉冲管。
2、请根据适用法规处理任何未使用的部分。
图像采集说明
将患者仰卧位摆放，头部位置应使大脑（包括小脑）居于PET扫描仪视野的中心。可使用胶带或其他柔性头部固定装置，以减少头部移动。
给药约90 min后，获取一张20 min的PET图像。
图像判读准备
该读取的目标是识别并定位内侧颞叶（MTL）和新皮质区域中，荧光素F 18信号强度高于背景信号强度的区域。
图像显示：
1、确认PET图像的视觉评估质量足够。
2、确保扫描范围涵盖整个大脑，包括小脑。
3、在轴位平面上显示图像，并根据需要访问冠状面和矢状面。
4、将主显示器设置为灰度或反向灰度。也可使用能够以单色线性方式呈现信号从低强度到高强度变化的软件。
信号强度与对比度梯度的调整：可使用灰度或反向灰度设置合适的信号强度和对比度梯度。随后，可采用灰度、反向灰度或两者兼用来评估患者扫描图像，以提高图像的可解释性。
1、首先，通过识别中脑切片并调整信号强度，使其呈现中等水平。这一过程因患者扫描而异，因为不存在绝对的目标值，不同患者扫描的信号强度范围可能会有所不同。
2、通过滚动浏览图像，确认信号强度设置是否合适。脑室的轮廓应清晰可辨。
3、一旦确定了强度级别，便应调整对比度梯度，以实现低信号区域（例如，小脑下部）与高信号区域（例如，视网膜）之间最大的动态范围（分离度）（参见图1）。
图1：灰度与反灰度的信号强度与对比度梯度
图像解释
内侧颞叶与新皮层摄取的评估：
1、根据信号在内侧颞叶（MTL）及新皮质灰质（不包括白质或脑外区域）内的分布模式和密度，解读图像。仅应依据这些区域的信号强度进行扫描结果判断。
2、从大脑下部开始，依次向上评估图像。
3、比较新皮质与脑室的摄取情况，以了解背景信号强度。
4、检查新皮质中信号强度高于小脑下部皮质的区域。颅底与脑膜交界处周围的信号应视为非靶区，不应参与图像解读（见图3）。
评估内侧颞叶（MTL）的信号强度（见图2）：
1、首先观察内嗅皮质。冠状面和矢状面视图有助于更好地显示该区域的结构。
2、当内嗅皮质中多个连续体素出现信号增强时，MTL的摄取才具有意义。仅限于一个或两个孤立体素的信号增强，不应被视为MTL有意义的摄取。
3、在检查完内嗅皮质后，再评估MTL中的其他结构，包括杏仁核和海马体。这些结构内出现信号会增加MTL存在有意义摄取的可能性。
图2：内侧颞叶与杏仁核和海马的信号关联
影响图像解读的因素：
1、由于图像噪声或运动伪影，部分扫描可能难以解读。受运动干扰的PET图像会显得过度平滑或分辨率较低。如果无法合理地将摄取模式与相应的解剖结构关联，则不应评估该摄取模式。对于皮质信号位置不确定的情况，应使用配准后的解剖影像以提高信号定位的准确性。
2、在脑膜中可观察到非靶区信号，表现为孤立的热点或环状外观。有些病例仅出现脑膜摄取而无皮质摄取，而另一些病例则两者兼有。其他非靶区部位还包括小脑以及纹状体、黑质等皮质下结构。这些非靶区部位的信号强度不参与扫描结果的解读。
图像解读标准：
1、阴性TAUKLARIFY扫描：若MTL区域未见信号增强，无论新皮质、皮质下区域或非靶区（如小脑、纹状体或中脑）是否存在信号增强，均视为阴性扫描。有关阴性TAUKLARIFY扫描的示例，请参见图3（左侧和右侧的图像面板分别以灰度和反向灰度展示了相同的扫描图像）。
2、阳性TAUKLARIFY扫描：在颞内侧结构（MTL）中信号增强，或在至少一个新皮质区域及颞内侧结构中信号均增强的扫描结果，无论位于单侧或双侧半球，均视为阳性。有关TAUKLARIFY扫描阳性的示例，请参见图4（左侧和右侧的图像面板分别以灰度和反向灰度展示了相同的扫描图像）。
图3：TAUKLARIFY阴性扫描示例
从左至右的图像分别展示了横断面、冠状面和矢状面的影像，采用灰度和反向灰度两种模式。第一行：阴性病例示例，无放射性摄取，且在颅底周围存在非靶向结合（冠状面影像中单箭头所示）。
第2行：无摄取且在颅底周围（冠状位图像中两箭头所示）及脑膜内（矢状位图像中两箭头所示）出现脱靶结合的阴性病例示例。
第3行：一个阴性病例的示例，表现为侧颞顶叶皮层中MTL以外的孤立摄取（在横断面、冠状面和矢状面上均可见单个箭头）。
第4行：一个阴性病例的示例，表现为侧颞叶内MTL以外的孤立摄取（冠状位图像中单箭头所示）。
图4：TAUKLARIFY阳性扫描示例
从左至右的图像分别展示了横断面、冠状面和矢状面的影像，采用灰度和反向灰度两种模式。第一行：一例阳性病例的示意图，可见颞叶内侧区有摄取（横断面和冠状面上各有两个箭头，矢状面上仅有一个箭头）。
第2行：MTL区域出现摄取的阳性病例示例（横断面和冠状面上显示两支箭头，矢状面上显示单支箭头）。
第3行：阳性病例示例，显示MTL及新皮层区域均有摄取，包括颞叶皮层（横断面图中有两支箭头，冠状面图中右箭头）、顶叶皮层（冠状面图中左箭头）和枕叶皮层（矢状面图中单支箭头）。
第4行：阳性病例示例，显示MTL及新皮层区域均有摄取，包括额叶皮层（横断面图中右箭头，矢状面图中单箭头）、颞叶皮层（冠状面图中单箭头）和枕叶皮层（横断面图中左箭头）。
辐射剂量学
表1列出了成人在静脉注射TAUKLARIFY后所接受的辐射吸收剂量估算值。关键器官包括胆囊壁、小肠、上段大肠壁以及膀胱壁。对成人注射185 MBq（5 mCi）TAUKLARIFY所产生的全身有效剂量估计为5.4 mSv。当进行正电子发射断层扫描/计算机断层扫描（PET/CT）时，辐射暴露量将根据 CT 成像所使用的设置而有所增加。
表 1：接受 TAUKLARIFY 治疗的成人各器官和组织的辐射吸收剂量估算值
参考来源：
https://www.lantheus.com/assets/TAUKLARIFY-Prescribing-Information.pdf
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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