上个月，一种新型分子靶向抗癌药物PI3Kα抑制剂Haizexin(risovalisib)片剂10毫克获得了日本厚生劳动省的上市许可，用于治疗经癌症化疗后进展的PIK3CA基因突变卵巢透明细胞癌。这为化疗后患者提供了一种便捷的靶向治疗选择。该药由上海海和药物研究开发股份有限公司研发，目前尚未在日本以外的地区获批上市。
在国内，该药名为海泽欣(甲磺酸瑞索利塞)，于2025年12月被纳入“儿童抗肿瘤药物研发鼓励试点计划（星光计划）”，拟开发儿童适应症：具有严重临床表现、需要系统治疗的PIK3CA相关过度生长谱和PIK3CA相关脉管畸形。
卵巢透明细胞癌是上皮性卵巢癌的一种组织学亚型，约占日本卵巢癌病例的21.9%。PIK3CA基因突变在卵巢透明细胞癌中较为常见，约占30%至40%。该突变驱动PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活，促进肿瘤生长、存活和耐药性。这使得PI3K通路成为该疾病的关键治疗靶点。目前，晚期或复发患者预后往往较差，治疗选择有限。
Haizexin是一种高效、高选择性的小分子PI3Kα抑制剂。在作用机制方面，Haizexin被认为通过与PI3Kα的ATP结合位点结合并抑制其激酶活性来发挥其肿瘤生长抑制作用，从而抑制PI3K信号通路下游分子AKT的磷酸化。
此外，非临床研究表明，该药在PIK3CA突变的癌症模型中具有显著的抗肿瘤作用，且临床试验中良好的安全性提示其对多种PIK3CA突变的晚期实体瘤具有潜在的疗效。
在日本的批准基于一项单臂、开放标签、多中心、国际性II期临床试验（CYH33-G201试验），旨在评估Haizexin治疗既往接受过化疗的PIK3CA基因突变卵巢透明细胞癌患者的疗效和安全性。试验纳入了93例患者（包括52例日本患者），每日口服一次40mg该药物。
纳入疗效评估的84例受试者（包括46例日本患者）为经中心实验室确认PIK3CA基因外显子9或20发生突变（E542K、E545A、E545D、E545G、E545K、Q546E、Q546K、Q546L、Q546R、H1047L、H1047R、H1047Y），且基线影像学评估显示有可测量病灶的患者。
主要终点是由独立评估委员会评估的客观缓解率（基于RECISTVer1.1标准）。结果显示，纳入疗效评估人群的客观缓解率为34.5%（95%置信区间：24.48，45.69）。
纳入安全性评估的93例患者均观察到不良反应。主要不良反应包括高血糖（89.2%）、皮疹（72.0%）、口腔炎（68.8%）、恶心（52.7%）、疲乏（41.9%）、食欲下降（38.7%）、腹泻（36.6%）、血小板减少症（35.5%）和体重减轻（35.5%）。
另外，日本于3月5日批准了用于检测PIK3CA基因突变并作为Haizexin伴随诊断的体外诊断医疗器械——株式会社医学生物学研究所的“AmoyDx® PIK3CA突变检测试剂盒”。
参考来源：
‘PI3Kα阻害剤「ハイツエキシン®錠10 mg 」がん化学療法後に増悪した PIK3CA 遺伝子変異を有する卵巣明細胞癌に対する製造販売承認を取得’，新闻稿。海和（ハイヘ）製薬株式会社；2026年3月23日发布。
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