2026年7月14日，美国FDA批准了Celcuity公司的Revtorpyk（gedatolisib，吉达利塞）与氟维司群联合用药，联合或不联合哌柏西利，用于治疗在转移性疾病中至少接受过一线内分泌治疗后出现疾病进展但未检测到PIK3CA突变的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。
Revtorpyk是一种多靶点PI3K/AKT/mTOR抑制剂，旨在诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。Celcuity公司指出，Revtorpyk是首个也是目前唯一一个获得FDA批准能够抑制所有I类PI3K亚型（α、β、δ、γ）以及mTOR复合物mTORC1和mTORC2的疗法。Revtorpyk（gedatolisib，吉达利塞）
【生产企业】Celcuity Inc.
【商标】REVTORPYK
【通用名】Gedatolisib（注射用）
【规格】单剂量小瓶，每瓶含有180mg gedatolisib的冻干粉。
【贮藏】储存于20℃至25℃，允许在15℃至30℃范围内波动。在配置前，将小瓶储存在原包装盒中。
【作用机制】Gedatolisib是一种I类PI3K亚型（α，β，δ，γ）和mTOR复合物mTORC1及mTORC2的激酶抑制剂，导致多个效应器（包括AKT）的下游抑制。
【REVTORPYK适应症】
REVTORPYK是一种多靶点PI3K/AKT/mTOR抑制剂，与氟维司群联合使用，可联用或不联用哌柏西利，用于治疗经检测不存在PIK3CA突变的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者既往在转移性阶段接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。
【REVTORPYK剂量与用法】
推荐剂量：180mg，静脉输注30分钟，每周一次，在28天为一个周期的第1、8、15天给药。
预防性使用：预防性使用含类固醇的无酒精漱口水，以降低口腔炎的发生率和严重程度。
剂量调整：因不良反应的剂量调整，请参阅完整的处方信息。
配置与给药：关于配置和给药的说明，请参阅完整的处方信息。
【REVTORPYK剂型与浓度】
注射用：单剂量小瓶，含有180mg gedatolisib的冻干粉。
【REVTORPYK禁忌症】
无。
【REVTORPYK警告和注意事项】
口腔炎：REVTORPYK可引起严重的口腔炎，包括口腔溃疡。在开始治疗前，应预防性使用含类固醇的无酒精漱口水。根据严重程度，暂停给药、降低剂量或永久停用REVTORPYK。
皮肤不良反应：REVTORPYK可引起严重的皮疹。监测患者是否出现皮疹及感染性后遗症。指导患者在REVTORPYK治疗期间限制日晒。根据严重程度，暂停给药、降低剂量或永久停用REVTORPYK。
高血糖症：REVTORPYK可引起严重的高血糖症。在开始治疗前和治疗期间定期评估血糖水平和糖化血红蛋白。根据严重程度，暂停给药、降低剂量或永久停用REVTORPYK。
胚胎-胎儿毒性：REVTORPYK可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并告知需要使用有效的避孕措施。关于妊娠和避孕信息，请参考哌柏西利和氟维司群的处方信息。
【REVTORPYK不良反应】
当与氟维司群和哌柏西利联用时，包括实验室异常的最常见的不良反应（≥20%）：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、口腔炎、恶心、血小板减少、空腹血糖升高、疲劳、呕吐、皮疹、便秘、腹泻、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、肌肉骨骼疼痛、血钠降低、嗜酸性粒细胞增多。
当与氟维司群联用时，包括实验室异常的最常见的不良反应（≥20%）：口腔炎、空腹血糖升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低、恶心、皮疹、ALT升高、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞减少、呕吐、AST升高、瘙痒、腹泻。
【REVTORPYK药物相互作用】
临床研究和模型研究方法：未观察到以下药物（二甲双胍、瑞舒伐他汀、瑞格列奈）的药代动力学出现临床显著差异。
体外研究：CYP450酶：Gedatolisib不抑制CYP1A2、CYP2A6或CYP2B6。
转运体系统：Gedatolisib是P-gp和BCRP的底物，不是OATP1B1、OATP1B3、OCT1、NTCP、MRP2或MRP3的底物。Gedatolisib不抑制P-gp、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2和BSEP。
【REVTORPYK特殊人群用药】
妊娠：基于其作用机制，REVTORPYK可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在REVTORPYK治疗期间及末次给药后2周内使用有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在REVTORPYK治疗期间及末次给药后2周内使用有效的避孕措施。
哺乳期：建议哺乳期女性在REVTORPYK治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。
有生育能力的女性和男性：建议有生育能力的女性在开始REVTORPYK治疗前验证妊娠状态。建议使用有效避孕措施。REVTORPYK可能损害有生育能力的女性和男性的生育能力。
儿童用药：REVTORPYK在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
老年用药：在≥65岁的患者中，发生≥3级口腔炎和皮疹的发生率更高。在老年患者和年轻患者之间未观察到REVTORPYK有效性的总体差异。
【REVTORPYK一般描述】
REVTORPYK注射用含有gedatolisib，一种激酶抑制剂。Gedatolisib的化学名称为1-[4-(4-二甲氨基哌啶-1-羰基)苯基]-3-[4-(4,6-二吗啉-4-基-[1,3,5]三嗪-2-基)苯基]脲。分子式为C₃₂H₄₁N₉O₄，分子量为615.74g/mol。REVTORPYK注射用是一种无菌、不含防腐剂、冻干的白色至类白色块状或粉末，装在单剂量小瓶中。每个小瓶含有180mg gedatolisib。冻干粉还含有720mg羟丙基β环糊精和48.6mg乳酸，并可能含有盐酸和/或氢氧化钠用于调节pH值。
【REVTORPYK临床药理学】
作用机制：Gedatolisib是一种I类PI3K亚型（α，β，δ，γ）和mTOR复合物mTORC1及mTORC2的激酶抑制剂，导致多个效应器（包括AKT）的下游抑制。
药效学：在10mg至319mg剂量范围内，观察到更高的gedatolisib暴露量与口腔炎或粘膜炎（3级和4级）、恶心、呕吐、高血糖症及导致剂量调整或停药的不良反应发生率增加相关。在每周高达319mg的剂量下，未观察到临床显著的QTc间期延长。
药代动力学：Gedatolisib的消除半衰期为36小时。Gedatolisib的血浆蛋白结合率为98%。Gedatolisib主要通过粪便（67%）和尿液（11.6%）以原形药物排泄。
【REVTORPYK非临床毒理学】
致癌性：尚未进行gedatolisib的致癌性研究。
致突变性：Gedatolisib在细菌回复突变试验中不具有致突变性，在体外人淋巴细胞染色体畸变试验中不具有致染色体畸变性，在体内大鼠骨髓微核试验中不具有遗传毒性。
生育能力损害：在重复剂量毒性研究中，gedatolisib在雄性和雌性大鼠以及雄性犬中观察到生殖器官的退行性变/萎缩。所有发现均发生在暴露量≤推荐剂量下人类AUC的0.2倍时。经过12周的恢复期，雄性和雌性中的发现是可逆的。
【REVTORPYK如何供应/储存/处理】
如何供应：REVTORPYK注射用冻干粉，白色至类白色，供应为：一个180mg单剂量小瓶。
储存与处理：储存于20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）范围内波动。在配置前，将小瓶储存在原包装盒中。
【REVTORPYK患者咨询信息】
口腔炎：告知患者口腔炎的风险，以及使用含类固醇漱口水进行预防和治疗。指导患者在使用含类固醇漱口水后至少1小时内不要进食或饮水。
皮肤不良反应：告知患者皮肤不良反应（包括皮疹）的风险。建议患者在治疗期间限制日晒。如果出现新的皮疹，立即联系其医护人员。
高血糖症：告知患者高血糖症的风险以及治疗期间定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白的必要性。指导患者立即联系其医护人员，如果出现高血糖的体征和症状。
胚胎-胎儿毒性：告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后2周内使用有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后2周内使用有效的避孕措施。
哺乳期：建议女性在REVTORPYK治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。
不育症：告知有生育能力的女性和男性，REVTORPYK可能损害生育能力。
信息来源：
https://www.celcuity.com/wp-content/uploads/2026/04/REVTORPYK_PI_2026.pdf
注：以上说明书为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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