药品详情：
他克莫司滴眼液（Talymus®，通用名：Tacrolimus Hydrate Ophthalmic Suspension）作为日本千寿制药株式会社研发的免疫抑制剂滴眼液，自2008年在日本上市、2013年进入中国市场以来，已成为眼科免疫性疾病治疗领域的重要药物。
他克莫司滴眼液的核心适应症为抗过敏治疗效果不明显的春季角结膜炎（又称春季卡他性结膜炎），尤其适用于观察到眼睑结膜巨大乳头增殖的患者。春季角结膜炎是一种常见于儿童和青少年的慢性、复发性、双侧性眼表炎症，同时涉及Ⅰ型和Ⅳ型变态反应。对于中重度春季角结膜炎，他克莫司滴眼液具有明确的治疗效果。此外，该药也用于预防和治疗角膜移植术后的免疫排斥反应，以及部分严重的免疫相关性角膜疾病，如蚕食性角膜溃疡等。
他克莫司是一种大环内酯类新型免疫抑制剂，属于钙调磷酸酶抑制剂。使用他克莫司滴眼液时需注意以下要点：使用前应充分摇匀（盖紧瓶盖状态下），常规剂量为每次1滴、每日2次滴入结膜囊内。滴眼后应闭眼1至5分钟，同时按压泪囊部，以促进药物吸收并减少全身吸收。若药液接触眼睑皮肤，需立即擦除。与其他滴眼液联合用药时，应至少间隔5分钟以上再使用。佩戴软性隐形眼镜者，滴眼前需摘下眼镜，用药后间隔足够时间再佩戴。
【生产企业】千寿制药株式会社（日本）生产，由武田药品工业株式会社销售。
【适应症】用于春季角结膜炎（春季卡他性结膜炎），尤其适用于：抗过敏药物治疗效果不佳的患者；眼睑结膜出现巨大乳头增生的患者。
【商标】TALYMUS
【通用名】他克莫司滴眼液
【规格】浓度：0.1%，装量：5mL/瓶，每瓶含他克莫司5mg。
【贮藏】
室温保存（避光）；
容器带有遮光薄膜（瓶盖部分除外），请勿撕除；
开封后通常建议在4周内用完。
【作用机制】
他克莫司是一种大环内酯类免疫抑制剂，属于钙调神经磷酸酶抑制剂。其主要作用机制为：
通过抑制钙调神经磷酸酶（calcineurin），阻断T细胞活化；
抑制白介素-2（IL-2） 的释放，从而全面抑制T淋巴细胞介导的免疫反应；
其免疫抑制作用是环孢素A（CsA）的10～100倍，因此临床使用剂量更低，不良反应较少。
【TALYMUS适应症】
春季角结膜炎（当抗过敏药物效果不充分时）。
【TALYMUS剂量与用法】
使用前充分摇匀。通常每次1滴，每日2次滴眼。
【TALYMUS剂型与浓度】
剂型：白色无菌水性混悬滴眼液。
浓度：0.1%（每1mL含他克莫司水合物1.02mg，相当于他克莫司1mg）。
pH：4.3～5.5；渗透压比（相对于生理盐水）：0.9～1.1。
【TALYMUS禁忌症】
对本制剂成分有过敏史的患者。
有眼部感染的患者。
【TALYMUS警告和注意事项】
使用前提：必须在精通春季角结膜炎治疗方法的医生指导下使用。
感染风险：本品可能诱发或加重感染；与其他免疫抑制剂合用时风险更高。
青光眼患者：给药期间应定期检查眼压，因可能引起眼压升高。
使用指导（患者须知）：
o盖紧瓶盖充分摇匀后再打开滴眼。
o滴眼时容器尖端不要接触眼睛，以防污染。
o滴入结膜囊后闭眼1～5分钟并压迫泪囊部。
o药液沾到眼睑皮肤时立即擦去。
o与其他滴眼剂并用时至少间隔5分钟。
o使用后可能出现眼部热感、刺激感（频率较高）。
o不要撕掉容器本体的遮光薄膜（瓶盖部分除外）。
【TALYMUS不良反应】
发生率≥5%：眼部异常感（眼部热感、异物感、不适感）、眼刺激、流泪增加。
发生率0.1%～<5%：眼疲劳、眼干燥、咽喉刺激感、疱疹性角膜炎。
频率不详：接触性皮炎；流泪增加、眼分泌物、眼痛、眼充血、畏光、点状角膜炎、眼瘙痒、眼睑浮肿、眼睑炎、霰粒肿、结膜充血/浮肿/糜烂/沉着物、角膜糜烂/溃疡/混浊、前房闪辉/细胞、闪辉性融解、雾视、视力下降、青光眼恶化、眼压升高；咽喉疼痛、咽部感觉迟钝、鼻部不适；眼睑疱疹、脓痂疹、麦粒肿、细菌性结膜炎、单纯疱疹病毒性结膜炎、流行性角结膜炎、细菌性角膜炎；面部热感、手指麻木、AST/γ-GTP/LDH升高、白细胞数变化、中性粒细胞变化、单核细胞增加、淋巴细胞减少、血尿酸增加。
【TALYMUS药物相互作用】
与其他具有免疫抑制作用的药物合用时，感染发生或加重的风险可能更高，需充分注意。
【TALYMUS特殊人群用药】
孕妇：仅在治疗获益大于风险时使用。动物实验（兔，口服）有致畸和胎儿毒性报告；人类（口服）可透过胎盘。
哺乳期妇女：综合考虑治疗获益与母乳喂养益处，决定是否继续或中止哺乳。可能向母乳中转移。
儿童：尚未对低出生体重儿、新生儿、婴儿及不满6岁的幼儿进行临床试验。
老年人：一般生理功能下降，需注意。
肾功能障碍患者：口服他克莫司时，血药谷浓度长期超过20ng/mL易出现副作用。
肝功能障碍患者：儿童肝移植患者达到与成人相同血药浓度时，单位体重所需剂量约为成人的2.7～4.4倍（外国数据）。
【TALYMUS临床药理学】
作用机制：他克莫司通过抑制钙调磷酸酶，抑制人外周血单核细胞产生细胞因子（IL-2、IL-4、IL-5、IFN-γ），从而抑制迟发型（I型）和延迟型（IV型）过敏反应，控制角结膜炎进展。
药代动力学：
o吸收：健康成人单次滴眼后，全血Cmax为0.086～0.23 ng/mL，tmax为1～3小时；反复滴眼（每日4次）约7天达稳态，稳态Cmax约1.04～1.15 ng/mL。兔眼局部生物利用度为11.1%。
o分布：兔眼滴眼后，结膜和角膜中浓度高于全血；反复给药后除晶状体外眼组织约7天达稳态，晶状体约3个月达稳态。
o特殊人群：春季角结膜炎患者每日2次滴眼4周后，血药浓度平均约0.2～0.3 ng/mL（部分低于定量限0.50 ng/mL）。
临床疗效：III期比较试验显示，本品组临床表现总评分变化量（-5.6±5.1）显著优于安慰剂组（-0.1±4.5），P<0.001。
【TALYMUS非临床毒理学】
生殖毒性：兔口服给药有致畸作用和胎儿毒性。
重复给药毒性：兔眼反复滴眼0.1%或0.3%他克莫司滴眼液6个月，晶状体中药物浓度约3个月达稳态，未报告其他毒性数据。
其他：未提供致癌性、遗传毒性等数据。
【TALYMUS如何供应/储存/处理】
包装：塑料滴眼容器，5mL × 1支。
储存：室温（10℃至25℃）保存。
有效期：3年。
处理注意事项：容器本体带有遮光薄膜（瓶盖部分除外），请勿撕除以保持产品质量。
【TALYMUS患者咨询信息】
使用前务必盖紧瓶盖充分摇匀。
滴眼时避免瓶口接触眼睛或眼睑。
滴眼后闭眼1～5分钟并按压内眼角（泪囊部）。
药液沾到皮肤时立即擦去。
如需使用其他滴眼液，应间隔至少5分钟。
使用后可能出现眼部热感或刺激感，属常见反应。
不要撕掉瓶身上的遮光薄膜。
青光眼患者用药时，由于本品有致眼压升高的情况；因此在本品给药期间应定期检查眼压。
本品为处方药，需遵医嘱使用；如有感染或过敏症状应立即咨询医生。
如果需要更详细的用法、不良反应或药物相互作用信息，可以进一步查阅药品说明书或咨询专业医师。
信息来源：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/380086_1319755Q1028_1_09#HDR_DateOfPreparationOrRevision
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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