药品详情：
Hepcludex是由吉利德科学公司（Gilead Sciences）开发的一款抗病毒药物。它是全球首个且目前美国FDA批准的唯一用于治疗慢性丁型肝炎病毒（HDV）感染的疗法。
【商标】HEPCLUDEX
【通用名】bulevirtide，布列韦肽
【规格】2mg/瓶（每瓶含相当于2mg布列韦肽的布列韦肽乙酸盐）
【贮藏】冷藏保存（2°C - 8°C）。避光，将药瓶保存在外包装盒中。
【作用机制】布列韦肽通过结合并灭活牛磺胆酸钠协同转运多肽（NTCP，一种胆汁盐肝脏转运蛋白，也是HBV和HDV进入肝细胞的必需受体），从而阻止乙型肝炎病毒（HBV）和丁型肝炎病毒（HDV）进入肝细胞。
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【Hepcludex适应症】
Hepcludex 用于治疗代偿性肝病、血浆（或血清）HDV-RNA 阳性的成年及3岁及以上、体重至少10公斤的慢性丁型肝炎病毒（HDV）感染患者。
【Hepcludex剂量与用法】
1、治疗起始：必须由具有HDV感染治疗经验的医生开始治疗。
2、给药方式：每日一次（每24小时±4小时），皮下注射。可作为单药治疗，或与治疗潜在乙型肝炎病毒（HBV）感染的核苷（酸）类似物联合给药。
3、成人推荐剂量：2 mg，每日一次。
4、儿童推荐剂量：基于体重，详见下文。
体重10公斤至<25公斤：抽取复溶后溶液0.5 ml，相当于日剂量1 mg。
体重25公斤至<35公斤：抽取复溶后溶液0.75 ml，相当于日剂量1.5 mg。
体重35公斤及以上：抽取复溶后溶液1 ml，相当于日剂量2 mg。
5、治疗持续时间：最佳治疗持续时间未知。只要与临床获益相关，应继续治疗。如果出现持续的（6个月）HBsAg血清学转换或病毒学及生化应答丧失，应考虑停止治疗。
6、漏服处理：
如果漏打且距计划时间少于4小时：尽快注射。下次注射仍按原计划时间进行。
如果漏打且距计划时间已超过4小时：不应再注射漏掉的剂量。下次注射按原计划时间进行（切勿加倍剂量）。
7、特殊人群：
老年人：无>65岁患者数据。
肾功能不全：未进行研究。治疗期间应密切监测肾功能。胆汁盐升高在肾功能不全患者中可能更严重。
肝功能不全：轻度肝功能不全（Child-Pugh-Turcotte A级）患者无需调整剂量。失代偿性肝硬化患者的安全性和有效性尚未确定。
儿童人群：3岁以下或体重不足10公斤的儿童不应使用。
8、给药方法：仅供皮下注射。可注射于大腿上部或腹部。应指导患者或护理人员正确注射，以降低注射部位反应风险。必须仔细遵循药盒内提供的“分步注射指南”。
【Hepcludex剂型与浓度】
剂型：注射用粉剂。
颜色：白色至类白色粉末。
复溶后特性：pH值约为9.0，渗透压约为300 mOsm/kg。
浓度：每瓶含相当于2 mg 布列韦肽的布列韦肽乙酸盐。复溶后，1 ml溶液含2 mg 布列韦肽。
【Hepcludex禁忌症】
对活性物质或任何辅料过敏者禁用。
【Hepcludex警告和注意事项】
1、HDV和HBV基因型：临床试验中以HDV基因1型为主。其他基因型的疗效未知。
2、失代偿性肝病：不建议在失代偿性肝病患者中使用。
3、合并HBV感染：应根据当前治疗指南同时管理潜在的HBV感染。建议密切监测HBV DNA水平。
4、治疗停止后的肝炎加重：停止治疗可能导致HDV和HBV感染再激活以及严重的急性肝炎加重，尤其是在肝硬化患者中。停药后应至少监测肝功能6个月。
5、合并HIV/HCV感染：无相关数据。
6、辅料：本品每ml含钠少于1 mmol (23 mg)，基本上为“无钠”。
【Hepcludex不良反应】
· 非常常见（≥1/10）：头痛、瘙痒、注射部位反应（可能包括肿胀、发红、刺激、瘀伤、皮疹、硬化、感染或局部疼痛）、总胆汁盐升高。
· 常见（≥1/100至<1/10）：嗜酸性粒细胞增多、头晕、恶心、关节痛、疲劳、流感样疾病。
· 不常见（≥1/1,000至<1/100）：过敏反应，包括过敏性休克。
【Hepcludex药物相互作用】
· 不建议联合用药：会抑制布列韦肽靶点（NTCP）的药物，如柳氮磺吡啶、厄贝沙坦、依折麦布、利托那韦和环孢素A。
· 联合用药需密切监测：
NTCP底物：如雌酮-3-硫酸盐、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、甲状腺激素。
OATP1B1/3底物（浓度≥0.5 µM时）：许多他汀类药物、波生坦、多西他赛、非索非那定、格列本脲、某些抗丙肝/艾滋药物（格卡瑞韦、格佐普韦等）及血管紧张素受体阻滞剂（奥美沙坦、替米沙坦、缬沙坦）等。
敏感的CYP3A4底物（治疗窗窄的药物）：如环孢素、卡马西平、辛伐他汀、西罗莫司、他克莫司。
【Hepcludex特殊人群用药】
· 妊娠期：无充分数据。动物研究未显示有害影响。作为预防措施，建议妊娠期和未采取避孕措施的育龄女性避免使用。
· 哺乳期：未知是否分泌至乳汁。需权衡利弊以决定是否停止哺乳或停药/停止治疗。
· 生育能力：无人类数据。动物研究未见影响。
· 肾功能不全：未进行研究。应监测肾功能和胆汁盐水平。
· 肝功能不全：轻度损伤无需调整剂量。中重度或失代偿期患者数据缺乏。
【Hepcludex一般描述】
· 药品名称：Hepcludex
· 活性成分：Bulevirtide（布列韦肽），一种抗病毒药物。
· 作用机制：通过结合并灭活NTCP（牛磺胆酸钠协同转运多肽，一种胆汁盐肝脏转运蛋白，也是HBV/HDV进入肝细胞的必需受体），阻止HBV和HDV进入肝细胞。
· 主要成分：布列韦肽乙酸盐
· 辅料：无水碳酸钠、碳酸氢钠、甘露醇、盐酸（用于调节pH）、氢氧化钠（用于调节pH）。
【Hepcludex临床药理学】
· 药效学：阻断病毒进入肝细胞。临床研究（MYR301、MYR202、MYR203）证实了其疗效。主要终点包括联合应答（HDV RNA检测不到或下降≥2 log₁₀ IU/mL且ALT复常）。
· 药代动力学：
分布：分布容积小于总体水，>99%与血浆蛋白结合。
生物转化：为线性L-氨基酸肽，预计降解为小肽和氨基酸。无活性代谢物。不抑制或诱导主要CYP酶。
消除：不在尿液中排泄，主要通过靶点（NTCP）结合消除。半衰期4-7小时。2 mg剂量多次给药后蓄积倍数约2倍。
特殊人群：儿童剂量推荐基于群体PK/PD模型模拟，以达到与成人2 mg剂量相当的暴露水平。
【Hepcludex非临床毒理学】
常规安全药理学、重复给药毒性、生殖发育毒性研究中未见特殊危害。因药物性质和作用机制，未进行基因毒性和致癌性研究。
【Hepcludex如何供应/储存/处理】
供应规格：每个包装含30瓶，每瓶为单次使用。
储存：冷藏保存（2°C - 8°C）。避光，将药瓶保存在外包装盒内。
有效期：3年。
复溶后稳定性：复溶后，化学和物理稳定性在室温（最高25°C）下可维持2小时。从微生物学角度建议立即使用。
处理：所有使用过的组件/废弃物应根据当地法规处理。未使用的药品或废弃物应根据当地要求进行处置。
【Hepcludex患者咨询信息】
· 使用方法：仔细阅读说明书中的【分布注射指南】，并在医生/护士指导下学习如何配制和注射。
· 剂量：
成人：每日一次，每次2 mg。
儿童（3-18岁）：根据体重确定剂量（详见前文剂量表）。
· 注射部位：腹部或大腿上部，需轮换部位以减少反应。
· 漏服：距计划时间<4小时可补打；>4小时则跳过，次日按时注射，切勿加倍。
· 停药：除非医生指示，否则不要停药，因可能导致感染再激活和疾病加重。停药后如出现新症状应立即告知医生。
· 不良反应：告知患者常见不良反应（头痛、瘙痒、注射部位反应、胆汁酸升高）及需警惕的严重反应（如过敏反应）。
· 驾驶：可能引起头晕和疲劳，影响驾驶和操作机器能力。
· 妊娠与哺乳：建议妊娠及未避孕的育龄女性避免使用。哺乳期需与医生商议。
信息来源：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/hepcludex-epar-product-information_en.pdf
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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