药品详情：
2026年09月21日，NewAmsterdam制药及其合作伙伴Menarini Group联合宣布，欧盟委员会(EC)已批准Ubeslo®（10mg obicetrapib单药疗法）和Evlarco®（10mg obicetrapib联合10mg依折麦布固定剂量复方制剂），作为饮食的辅助治疗，用于治疗原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常的成人患者。这标志着obicetrapib在全球范围内首次获得监管部门的批准。
Obicetrapib是一种新型的口服低剂量CETP抑制剂。通过抑制CETP的活性，可以阻止胆固醇酯从高密度脂蛋白颗粒转移到低密度脂蛋白颗粒中。因此，肝脏中的胆固醇储备就会减少，肝细胞会增加LDL受体的表达，从而提高肝脏对LDL的吸收能力，进而降低血浆中的LDL-C水平。
【UBESLO适应症】
Ubeslo 适用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性及非家族性）或混合性血脂异常，作为饮食控制的辅助治疗：
• 与他汀类药物或他汀联合其他降脂药物使用，用于无法通过最大耐受剂量他汀达到低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）目标值的患者；
• 单药或与其他降脂药物联合使用，用于他汀不耐受、或他汀属于禁忌的患者。
【UBESLO剂量与用法】
剂量：推荐剂量为每日口服一次，每次一片 10 mg 薄膜包衣片。
特殊人群
老年人：无需调整剂量。
肾功能损害：轻、中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害患者数据有限。透析的终末期肾病（ESRD）患者无可用数据。
肝功能损害：轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A 或 B）患者无需调整剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh B）患者数据有限。重度肝功能损害（Child-Pugh C）患者无数据。obicetrapib 不建议用于重度肝功能损害患者。
儿童：18 岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定，无可用数据。
用法：每片应口服，可与食物同服或不与食物同服。药片应整片吞服。
【UBESLO剂型与浓度】
剂型：薄膜包衣片。
外观：白色圆形片，直径 6.25 mm，一侧刻有"JK10"字样。
含量：每片含 obicetrapib 10 mg（以半钙盐形式存在）。
【UBESLO禁忌症】
对活性物质或任何辅料过敏者。
【UBESLO警告和注意事项】
肝功能损害：中度肝功能损害患者数据有限。此类患者服用 Ubeslo 时，可能需要加强不良反应监测。
肾功能损害：重度肾功能损害患者数据有限。透析的 ESRD 患者无 obicetrapib 数据。重度肾功能损害及透析 ESRD 患者服用 Ubeslo 时，可能需要加强不良反应监测。
年龄相关性黄斑变性：在 obicetrapib 临床开发及其他 CETP 抑制剂临床试验中，未观察到年龄相关性黄斑变性风险增加。然而，因遗传性 CETP 缺乏导致的高水平 HDL-C 与年龄相关性黄斑变性风险增加相关。现有数据有限，尚不足以对此潜在风险作出结论。
已知作用的辅料：本品含乳糖。患有半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者不应服用本品。本品每片（日剂量）含钠低于 1 mmol（23 mg），即基本"无钠"。
对驾驶和操作能力的影响：UBESLO可能对驾驶和操作机械能力有轻微影响。驾驶车辆或操作机械时，应考虑本品曾有头晕报告。
【UBESLO不良反应】
安全性概况总结
最常见的不良反应为：高血压（4.9%）、头晕（2.8%）、头痛（2.5%）、腹泻（2.5%）、腹痛（1.6%）、血肌酸磷酸激酶升高（1.6%）和血糖升高（1.2%）。
不良反应列表（两项关键 III 期临床试验，按 MedDRA 系统器官分类及频率）：
频率定义：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100 至 <1/10）；偶见（≥1/1,000 至 <1/100）；罕见（≥1/10,000 至 <1/1,000）；十分罕见（<1/10,000）；未知（无法根据现有数据估计）。
另外，本品对驾驶和操作机器的能力可能有轻微影响，因为 obicetrapib 有头晕报告，驾驶或操作机器时应予以考虑。
其他药物对 obicetrapib 的影响
obicetrapib 经肝脏消除，但代谢与胆汁/肠道排泄的具体作用尚未完全阐明。体外研究表明 obicetrapib 是 CYP3A4、CYP2C9 和 P-gp 的底物。尚无与这些蛋白抑制剂的临床药物相互作用研究。不建议obicetrapib 与 CYP3A4、CYP2C9 和 P-gp 强抑制剂联合使用；如无法避免联合用药，因存在 obicetrapib 血浆暴露增加的风险，应谨慎。
obicetrapib 与 CYP3A4 和 P-gp 强诱导剂合用可能导致 obicetrapib 血浆浓度降低，不建议联合使用；如确需合用，应考虑疗效降低的风险。
obicetrapib 对其他药物的影响
CYP3A4 底物：obicetrapib 是 CYP3A4 的弱诱导剂。稳态浓度下，咪达唑仑全身暴露显著降低（AUC 和 Cmax 分别约降低 23% 和 17%）。若与治疗指数窄的 CYP3A4 底物（如环孢素、他克莫司、华法林、卡马西平）合用，需考虑底物暴露降低和疗效减弱的风险。体外研究亦显示对肠道 CYP3A4 有抑制作用，在诱导效应完全形成前，开始服用 obicetrapib 时口服 CYP3A4 底物浓度可能短暂升高。
CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9 和 CYP2C19 底物：体外研究表明 obicetrapib 是这些酶的诱导剂。尚无相应的临床相互作用研究。若与 CYP2B6 或 CYP2C 敏感底物（如瑞格列奈、华法林、格列齐特、苯妥英、丙戊酸）合用，需考虑底物暴露降低和疗效减弱的风险。
转运体介导的相互作用：已开展 obicetrapib 与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、依折麦布、口服避孕药（屈螺酮/炔雌醇）及地高辛合用的临床相互作用研究，未观察到相互作用。
吉非贝齐：吉非贝齐和 obicetrapib 都会升高 HDL-C 水平。两者合用未经临床试验研究，不建议联合使用。
【UBESLO特殊人群用药】
妊娠：孕妇使用 Ubeslo 的数据无或有限。动物研究表明，仅在母体中毒剂量下 obicetrapib 才引起生殖毒性。作为预防措施，妊娠期间最好避免使用 Ubeslo。
哺乳：尚不清楚 obicetrapib/代谢物是否分泌至人乳中。关于 obicetrapib 或其代谢物在动物乳汁中分泌的信息不足。需权衡哺乳对婴儿的益处与治疗对母亲的益处，决定是否停止哺乳或停止/暂停 Ubeslo 治疗。
生育力：无 obicetrapib 对人类生育力影响的数据。动物研究显示，在远高于推荐临床剂量下达到的暴露水平时，对雌性生育力有影响。
【UBESLO药物过量】
临床试验中，obicetrapib 剂量高达 150 mg/天（即 10 mg/天剂量的 15 倍）时，未观察到剂量限制性毒性证据。obicetrapib 过量无特效治疗。如发生过量，应对患者进行对症治疗，并按需采取支持性措施。
【UBESLO一般描述】
药理作用特性
药物治疗学组：血脂调节药，其他血脂调节药，ATC 编码：C10AX22。
作用机制：obicetrapib 是一种选择性 CETP 抑制剂。CETP 抑制可阻断胆固醇酯从高密度脂蛋白（HDL）颗粒向低密度脂蛋白（LDL）颗粒的转移。因此，肝脏胆固醇池被耗尽，肝细胞上调 LDL 受体，从而增加肝脏摄取并降低血浆 LDL-C 水平。
心脏电生理：单次 150 mg（10 mg/天剂量的 15 倍）剂量下，obicetrapib 未在临床相关程度上延长 QT 间期。
临床疗效与安全性：obicetrapib 对心血管发病率和死亡率的影响尚未确定。其疗效在两项关键多中心、随机、双盲、安慰剂对照、52 周试验中得以研究，涉及 2,884 名原发性高胆固醇血症和/或混合性血脂异常成人患者，其中 1,922 名随机接受 obicetrapib。所有患者每日口服 obicetrapib 10 mg 或安慰剂一次。两项试验中，obicetrapib 均作为降脂治疗的加用药物（定义为最大耐受剂量他汀单用或联合其他降脂药物）进行研究，约 9% 患者有记录的他汀不耐受。
【UBESLO临床药理学】
消除途径：obicetrapib 经肝脏消除，但代谢与胆汁/肠道排泄的具体作用尚未完全阐明。
代谢相关蛋白：体外研究表明 obicetrapib 是 CYP3A4、CYP2C9 和 P-gp 的底物。
特殊人群剂量依据：老年人无需调整剂量；轻、中度肾功能损害患者无需调整剂量；轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A 或 B）患者无需调整剂量。
【UBESLO非临床毒理学】
生殖毒性：动物研究表明，obicetrapib 仅在母体中毒剂量下才引起生殖毒性。
生育力：动物研究显示，在远高于推荐临床剂量下达到的暴露水平时，obicetrapib 对雌性生育力有影响。
【UBESLO如何供应/储存/处理】
本品无需特殊贮藏条件。有效期3 年。
包装：PVC/Aclar/铝和 PA/铝/PVC/铝泡罩包装。Ubeslo 10 mg 薄膜包衣片有 15、30、90 片的包装规格，并非所有规格都会上市销售。
处置：任何未使用的药品或废弃物应按当地要求进行处置。
【UBESLO患者咨询信息】
一、服药前的注意事项
告知医生的事项
若您有中度肝功能损害、重度肾功能损害，或正在接受透析，服用本品前应咨询医生或药师，因为医生可能需要更密切地监测您的不良反应。
若您注意到视觉变化，如视物模糊、直线看起来弯曲或呈波浪状、视野中出现空白或暗点，请告知医生。
儿童与青少年
请勿将 Ubeslo 给予18 岁以下的儿童和青少年，本品尚未在这一年龄段进行研究。
二、药物相互作用（需特别告知医生正在服用的药物）
治疗癫痫或其他神经系统疾病的药物（如苯妥英、美芬妥英、丙戊酸）、预防或治疗血栓的药物（如华法林）、预防移植器官排斥的药物（如环孢素、他克莫司）、控制 2 型糖尿病血糖的药物（如格列齐特、瑞格列奈）——医生可能需要调整剂量。
治疗抑郁症的药物（如安非他酮）、HIV 感染的药物（如依非韦伦）、镇静催眠及缓解焦虑和肌肉紧张的药物（如咪达唑仑）——Ubeslo 可能降低这些药物的血药浓度。
治疗细菌感染的药物（如红霉素）、治疗真菌感染的药物（如氟康唑、伊曲康唑）——这些药物可能升高 Ubeslo 的血药浓度。
其他抗菌药物（如利福平）、抗癫痫药（如卡马西平）、草药圣约翰草（贯叶连翘）——这些药物可能降低 Ubeslo 的疗效。
吉非罗齐（用于降低胆固醇和甘油三酯的药物）——Ubeslo 与吉非罗齐均会升高“好”胆固醇（HDL-C），两者合用未经临床试验研究，因此不推荐联合使用。
三、妊娠与哺乳
如果您已怀孕、正在哺乳、可能怀孕或计划怀孕，服药前请咨询医生或药师。
妊娠和哺乳期间不推荐使用 Ubeslo。尚不清楚 obicetrapib 是否通过人乳排泄。若您正在哺乳，您和医生将综合权衡母乳喂养对婴儿的益处与治疗对您的益处，决定是停用 Ubeslo 还是停止哺乳。
四、驾驶与操作机械
Ubeslo 对驾驶和操作机械能力可能产生轻微影响，因为本品曾有头晕报告。
若您认为自己的反应能力下降，应避免驾驶或操作机械。
五、含乳糖和钠的提示
若医生告知您对某些糖不耐受，服药前请咨询医生。
本品每片含钠量低于 1 mmol（23 mg），即基本为“无钠”。
六、服药方法
推荐剂量：每日一次，每次一片。
用法：整片吞服，餐前或餐后服用均可。
服用过量：请立即联系医生或药师。
忘记服药：不要为了补服而服用双倍剂量，在常规时间服用下一次剂量即可。
停药：未经医生或药师同意不要擅自停药，否则胆固醇水平可能再次升高。
七、可能的不良反应（供患者知悉）
常见（可能影响多达 1/10 的人）：头晕、头痛、高血压、腹痛、腹泻、血糖升高、血肌酸磷酸激酶升高（肌肉受损时释放入血的一种酶）。
少见（可能影响多达 1/100 的人）：睡眠障碍、恶心。
出现任何不良反应（包括本说明书未列出的）都应告知医生或药师。
八、储存与处理
请将本品置于儿童不可见、不可触及之处。
过有效期（泡罩和纸盒上 EXP 后所示日期，指该月最后一天）后请勿使用。
本品无需特殊储存条件。
请勿将药品通过污水或生活垃圾丢弃，可咨询药师如何处置不再使用的药品，以保护环境。
九、药品外观与包装
Ubeslo 10 mg 薄膜衣片为白色、直径 6.25 mm 的圆形药片，一面压印“JK10”。
包装为塑料/铝泡罩，每盒含15、30 或 90 片（并非所有包装规格都会上市）。
参考来源：
https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2026/20260918170694/anx_170694_en.pdf
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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