据美纳里尼集团(Menarini Group)9月2日宣布，欧洲药品管理局(EMA)已批准其CETP抑制剂Obicetrapib和Obicetrapib/Ezetimibe（中文名：依折麦布）固定剂量组合的上市许可申请(MAA)，用于辅助饮食治疗原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合性血脂异常患者，这些患者在服用最大耐受剂量的他汀类药物后仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)目标值，或无法耐受他汀类药物，或存在他汀类药物禁忌症。
Obicetrapib是一种新型口服低剂量胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂，旨在降低胆固醇水平。而联合疗法将Obicetrapib与依折麦布（一种非他汀类口服降LDL药物）配对以增强其疗效。
这两项上市许可申请基于3项关键性3期临床试验的数据：BROOKLYN(NCT05425745)、TANDEM(NCT06005597)和BROADWAY(NCT05142722)。研究评估了obicetrapib和 obicetrapib/ezetimibe在最大耐受剂量降脂疗法的基础上与安慰剂进行比较，研究对象为在使用最大耐受剂量的他汀类药物仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)目标值的患者、对他汀类药物不耐受的患者或对他汀类药物有禁忌症的患者。
这些数据显示，与安慰剂相比，obicetrapib单药治疗的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低了35%至40%，与ezetimibe（依折麦布）联合使用时，LDL-C降低了50%。
BROADWAY是三项研究中规模最大的一项，纳入了2530名已确诊动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD)和/或杂合子型家族性高胆固醇血症(HeFH)的成年人，尽管接受了最大耐受剂量的降脂治疗，但LDL-C仍未得到充分控制。该试验最终达到了其主要终点：与安慰剂组相比，Obicetrapib 10mg剂量组在第84天的最小二乘(LS)平均LDL-C降低了33%（P < .0001）。
TANDEM试验纳入了407名已确诊ASCVD或存在多种ASCVD风险因素和/或HeFH且LDL-C耐受性不佳的患者，测试了obicetrapib与依折麦布组成的FDC片剂的疗效。结果显示，与安慰剂相比，FDC片剂的LDL-C降低率高出近49%，并且优于依折麦布(-27.9%)和obicetrapib单药治疗(-16.8%)。
BROOKLYN试验则在354名HeFH患者中测试了obicetrapib单药治疗。与其他研究相似，该试验达到了主要终点：与安慰剂组相比，接受治疗的患者在第84天的LS平均LDL-C降低了36%（P < .0001）。值得注意的是，51%的接受治疗的患者达到了LDL-C水平<70毫克/分升，这是指南推荐的高危人群的关键阈值。该疗法耐受性良好，停药率较低（7.6% vs 安慰剂组14.4%），并且未观察到血压、肝酶或肾功能障碍的升高。
如果获得批准，Obicetrapib将成为首个可作为饮食辅助治疗的CETP抑制剂，为高胆固醇血症患者提供一种有效而安全的口服选择。
参考来源：
Menarini Group's Obicetrapib and Obicetrapib/Ezetimibe Marketing Authorisation Applications Accepted for Review by the European Medicines Agency (EMA) for the Treatment of adults with primary hypercholesterolaemia (heterozygous familial and non-familial) or mixed dyslipidaemia
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