药品详情：
安斯泰来公司的Evrenzo是一种首创HIF-PH抑制剂，目前已在多国获批用于治疗慢性肾病相关症状性贫血。在不同地区，其获批适用范围有所差异。在日本，其最初于2019年9月获批用于治疗透析患者的肾性贫血，后于2020年11月获批用于治疗非透析患者的肾性贫血。
【Evrenzo黑框警告】
使用此药期间，可能发生严重的血栓栓塞事件，例如脑梗死、心肌梗死和肺栓塞，甚至危及生命。在开始使用此药前，应仔细评估血栓栓塞风险，包括是否存在脑梗死、心肌梗死和肺栓塞等并发症及其病史，然后再决定是否使用此药。此外，在使用此药期间，应密切监测患者的病情，并注意血栓栓塞相关体征和症状的出现。如果出现血栓栓塞相关症状，应立即告知患者就医。
【Evrenzo适应症】
肾性贫血。
与疗效或作用相关的注意事项：
• 对于未接受过促红细胞生成剂治疗的患者，开始使用本药的指导原则是：腹膜透析患者和处于保守治疗阶段的慢性肾脏病患者的血红蛋白浓度低于11g/dL，血液透析患者的血红蛋白浓度低于10g/dL。
【Evrenzo用法用量】
1、推荐剂量
• 对于未接受过促红细胞生成素治疗的患者
通常，成人起始剂量为每次口服50mgRoxadustat，每周三次。之后，可根据患者病情酌情增加或减少剂量，但每次最大剂量不应超过3.0mg/kg。
• 从促红细胞生成素转换至本品时
通常，成人起始剂量为口服罗沙司他70mg或100mg，每周三次。之后，可根据患者病情酌情增加或减少剂量，但每次最大剂量不应超过3.0mg/kg。
2、剂量和给药注意事项
• 从促红细胞生成剂换用本药时的起始剂量
请参考下表，根据换药前使用的促红细胞生成剂的剂量确定本药的剂量，然后进行换药。
• 剂量调整
如有必要调整剂量，请参考下表【剂量增加/减少表】和【剂量调整表】增加或减少剂量。剂量调整后，至少维持4周。但是，如果在增加剂量后的4周内血红蛋白浓度急剧升高（超过2.0g/dL），则应立即减少剂量或停止用药。
剂量增减表
剂量调整表
（注）单次剂量不应超过3.0mg/kg。如果剂量超过200mg，则每次增加50mg。
• 每周给药3次
每周给药3次，每次间隔2-3天（例如，星期一、星期三、星期五，或星期二、星期四、星期六等）。
• 漏服剂量
如果漏服剂量与下次预定服药时间间隔超过24小时，请立即服用。但之后仍需按预定时间继续服药。如果漏服剂量与下次预定服药时间间隔不足24小时，请勿服用漏服的药物，并在下次预定服药时间服用。请勿在同一天服用两剂。
过量服用
• 症状：据报告，健康成年人单次服用高达5mg/kg(510mg)的该药物后，会出现短暂的心率加快。该药物过量服用可能导致血红蛋白浓度过度升高。
• 处理：应采取适当措施，例如减少剂量或停药。该药物无法通过透析清除。
【Evrenzo副作用】
最常见的不良反应包括呕吐、腹泻、便秘和高血压。如果出现任何这些症状，请咨询医生或药剂师。
以下描述的症状很少被视为括号中所示不良反应的初始症状。如果出现任何这些症状，请立即停止服用此药并就医。
• 局部疼痛或肿胀、胸痛、呼吸困难[血栓栓塞]
• 肌肉痉挛[惊厥]
• 不适、畏寒、缺乏动力[中枢性甲状腺功能减退]
以上症状并非此药的所有不良反应。如果注意到除上述症状外的任何其他令人担忧的症状，请咨询医生或药剂师。
【Evrenzo禁忌症】
以下患者禁用：
• 对本药任何成分有过敏症的患者。
• 孕妇或可能怀孕的妇女。
【Evrenzo重要基本注意事项】
开始服用此药后以及调整剂量后，应每周或每两周检查一次血红蛋白浓度，直至血红蛋白浓度达到目标范围并稳定。如果在4周内观察到血红蛋白浓度快速升高超过2.0g/dL，应采取适当措施，例如减少剂量或停药。
服用此药期间，应定期监测血红蛋白水平，并参考肾性贫血治疗的最新信息，采取充分措施避免过度造血活性。促红细胞生成素的临床试验报告显示，当血红蛋白目标值设定过高时，死亡、心血管事件和中风的发生率会增加。服用此药期间可能发生中枢性甲状腺功能减退，已有报道称该症状在用药开始后约两周出现。
服用此药期间，应密切监测患者的病情，包括定期进行甲状腺功能检查（TSH、游离T3、游离T4）。
由于该药物可能导致血压升高，因此在服用时应密切监测血压变化趋势。
由于铁是造血所必需的，因此应根据需要补充铁剂。
【Evrenzo在特殊人群中使用】
1、有并发症或既往病史的患者患
• 有脑梗死、心肌梗死、肺栓塞等疾病或有相关病史的患者：服用此药可能加重或诱发血栓栓塞。
• 合并高血压的患者：存在血压升高的风险。
• 合并恶性肿瘤的患者：本药可能因其促血管生成作用而加重恶性肿瘤。
• 患有增殖性糖尿病视网膜病变、黄斑水肿、渗出性年龄相关性黄斑变性或视网膜静脉阻塞等并发症的患者：由于该药物的血管生成作用，可能发生视网膜出血。
2、肝功能障碍患者
中重度肝功能损害（Child-PughB级和C级）患者：应考虑降低此药剂量并密切监测患者病情。当对中度肝功能损害（Child-PughB级）患者单次给予100mg此药时，该药的血浆游离Cmax和AUCinf均升高。此外，尚未在重度肝功能损害患者中进行此药的临床试验。
3、肾功能不全患者
当对9名严重肾功能不全（eGFR<30mL/min/1.73m2）患者单次给予100mg该药物时，平均AUCinf值较肾功能正常受试者增加2.2倍。平均Cmax值未见明显差异（数据来自非日本受试者）。
4、有生育能力的个体
可能怀孕的妇女应被告知在服用此药期间以及最后一次服药后一周内采取避孕措施的必要性以及适当的避孕方法。
5、孕妇
请勿给孕妇或可能怀孕的妇女服用此药。在对母鼠进行的研究中，该药物会通过血脑屏障进入胎儿体内，在暴露量达到最大临床剂量的0.4倍时，已报告子代发育迟缓；在暴露量达到最大临床剂量的0.8倍时，已报告子代存活率低。
6、哺乳期妇女
服用此药期间及末次给药后28天内应避免哺乳。在对母鼠（大鼠）服用此药的案例中，药物会进入母乳，并有报告称，后代出现发育毒性，这被认为是由于接触母乳所致。
7、儿童等
尚未在儿童等人群中进行评估该药物疗效和安全性的临床试验。
8、老年人
当对24名老年健康受试者（65岁及以上）单次服用50-200毫克该药物时，与非老年健康受试者（18-45岁）相比，平均Cmax和AUCinf值分别高出15%和23%（数据来自非日本受试者）。
【Evrenzo药物相互作用】
该药物是CYP2C8、UGT1A9、BCRP、OATP1B1、OAT1和OAT3的底物，并对BCRP和OATP1B1具有抑制作用。
同时使用这些药物时应谨慎：
【Evrenzo作用机制】
Roxadustat抑制HIF-脯氨酸羟化酶（HIF-PH），该酶参与转录因子缺氧诱导因子（HIF）38的降解。因此，HIF-α的降解受到抑制，HIF通路被激活，进而导致促红细胞生成素增加，从而促进红细胞生成。
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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