药品详情：
【功能与主治】曲美替尼MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。
使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
2013年5月， FDA批准两药作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。美国国家癌症研究所估计2013年76,690 美国人将被诊断有黑色素瘤和9,480人将死于此病。
Mekinist和Tafinlar被用于阻断相同分子通路的不同部位的信号促进癌细胞生长。它们特别适用作为联合治疗肿瘤表达基因突变被称为BRAF V600E和V600K黑色素瘤患者。BRAF蛋白质涉及在正常细胞生长中调节，但在约半数来自皮肤黑色素瘤突变。
【型号与规格】片：0.5 mg
【用法与用量】
（1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
（2）MEKINIST的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。
【注意事项】
（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。
（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。
（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST 。
（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。
（7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。
（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。
（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。
（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害. 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。
【不良反应及禁忌】
（1）最对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。
（2）为MEKINIST用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。
【禁忌】有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。
【孕妇用药】哺乳母亲：终止药物和哺乳。可能致胎儿危害,忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。
【儿童用药】对儿童尚未确定安全性和有效性。
【药品相互作用】
（1）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。
（2）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。
（3）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物
，导致这些药物丧失疗效。
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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