2026年4月21日，默沙东（MSD）宣布，美国FDA已批准IDVYNSO（doravirine/islatravir，多拉韦林/伊斯拉曲韦）双药单片方案，用于治疗成人HIV-1感染，以替代当前的抗逆转录病毒治疗方案。适用人群为在稳定抗逆转录病毒治疗方案下已实现病毒学抑制（HIV-1 RNA低于50拷贝/mL）、无病毒学治疗失败史，且无已知与DOR耐药相关替代突变的患者。
HIV-1感染需要长期、有效的抗逆转录病毒治疗以抑制病毒复制、维持免疫功能。IDVYNSO的推出，为特定人群提供了一种全新的简化治疗选择。它适用于已在稳定的抗逆转录病毒方案下达到病毒学抑制（HIV-1 RNA < 50拷贝/毫升）、无病毒学治疗失败史且无已知多拉韦林耐药相关突变的成人HIV-1感染者，用于替换其当前的治疗方案。这一适应症定位使其成为实现“精简治疗”策略的关键药物。
【生产企业】Merck Sharp & Dohme LLC（默沙东）
【商标】IDVYNSO
【通用名】Doravirine and Islatravir Tablets，多拉韦林和伊斯拉曲韦片
【规格】每片含：多拉韦林100mg，伊斯拉曲韦0.25mg，每瓶30片。
【贮藏】储存在原瓶中，紧闭瓶盖以防潮，勿取出干燥剂。储存温度：20°C至25°C（68°F至77°F）；允许短途运输温度在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。
【IDVYNSO作用机制】
本品是两种抗逆转录病毒药物的固定剂量组合：Doravirine(多拉韦林)是一种口服非核苷逆转录酶抑制剂。它通过与HIV-1病毒的逆转录酶结合，防止HIV-1病毒将RNA转化为DNA，从而阻断HIV-1病毒复制。它已在美国获批用于治疗未接受过抗病毒疗法的成年HIV-1感染患者。Islatravir(伊斯拉曲韦)则是一种核苷类逆转录酶易位抑制剂（NRTTI），具有转录酶和易位抑制作用（可防止核苷酸结合和掺入DNA链，导致链立即终止）和延迟链终止作用（即使在易位的情况下也能防止核苷酸掺入）。
【IDVYNSO适应症】
IDVYNSO是一种由多拉韦林（一种HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂）和伊斯拉曲韦（一种核苷类逆转录酶抑制剂）组成的双药复方制剂。
本品适用于治疗成人人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染，作为完整的治疗方案，用于替换当前抗逆转录病毒方案，适用人群为：
已在稳定的抗逆转录病毒方案下达到病毒学抑制（HIV-1 RNA < 50拷贝/毫升）。
无病毒学治疗失败史。
无已知的与DOR耐药相关替代突变的患者。
【IDVYNSO剂量与用法】
推荐剂量：成人每日一次口服一片，可与食物同服或空腹服用。
与利福布丁合用的剂量调整：若IDVYNSO与利福布汀联合给药，需按推荐剂量每日服用一次IDVYNSO片剂，随后在IDVYNSO给药后约12小时服用100毫克多拉韦林(PIFELTRO)片剂，利福布汀联合给药期间持续按此方式用药。
【IDVYNSO剂型与浓度】
薄膜衣片，粉红色，椭圆形，一面刻有“772”，另一面光滑。
每片含：多拉韦林100mg，伊斯拉曲韦0.25mg。
【IDVYNSO禁忌症】
禁止与以下药物联用：
1.强效细胞色素P450(CYP)3A酶诱导剂：可能导致多拉韦林血浆浓度显著降低，从而降低IDVYNSO疗效。
2.拉米夫定(3TC)或恩曲他滨(FTC)：这两种药物是脱氧胞苷激酶底物，可能导致伊斯拉曲韦三磷酸盐水平显著降低，从而降低IDVYNSO疗效。
【IDVYNSO警告和注意事项】
1.皮肤和超敏反应： 据报道，含多拉韦林的治疗方案在上市后经验中发生了严重皮肤反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS)/中毒性表皮坏死松解症 (TEN)。此外，一项临床试验中报告了IDVYNSO引起的伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹 (DRESS综合征)。如果出现伴有黏膜受累的疼痛性皮疹、进行性严重皮疹或伴有全身症状、嗜酸性粒细胞增多、淋巴结肿大或其他器官受累的皮疹，应立即停用IDVYNSO以及其他已知会引起严重皮肤反应的药物。应密切监测临床状态，并开始适当的治疗。
2.因药物相互作用导致不良反应或丧失病毒学应答的风险： IDVYNSO与某些其他药物联用可能导致显著的药物相互作用，可能引起：IDVYNSO治疗效果丧失并可能产生耐药；或IDVYNSO成分暴露量增加导致临床显著不良反应。开始治疗前和治疗期间应审查合并用药。
【IDVYNSO不良反应】
1、最常见不良反应（发生率≥2%，所有级别）： 腹泻、头晕、疲劳、腹胀、头痛、体重增加。
2、严重不良反应：
临床试验中报告了严重的免疫性血小板减少症（1例）和DRESS综合征（1例）。
上市后经验中，含多拉韦林的方案报告了史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症。
3、实验室异常： 可能出现肝酶升高（丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、总胆红素），通常无症状且无需停药即可恢复。
1、与其他抗逆转录病毒药物联用：由于IDVYNSO是完整的治疗方案，不建议与其他用于治疗HIV-1感染的抗逆转录病毒药物联用。
2、其他药物对IDVYNSO的影响：
多拉韦林部分： CYP3A诱导剂会降低其血药浓度；CYP3A抑制剂可能增加其血药浓度。
伊斯拉曲韦部分： dCK底物（如拉米夫定、恩曲他滨及某些核苷类抗代谢物）可能降低其活性代谢物（ISL-TP）浓度；腺苷脱氨酶抑制剂（如喷司他丁）可能增加其血药浓度。
3、重要相互作用汇总：
禁忌联用：强效CYP3A诱导剂；拉米夫定；恩曲他滨。
需调整剂量：与利福布汀（中度CYP3A诱导剂）联用时，需额外补充多拉韦林（见【剂量与用法】）。
不推荐联用：其他中度CYP3A诱导剂；某些核苷类抗代谢物（如克拉屈滨、氯法拉滨等）；喷司他丁。
【IDVYNSO特殊人群用药】
妊娠期：人类数据不足，无法告知药物相关的出生缺陷和流产风险。
哺乳期：未知IDVYNSO是否随人乳分泌。应考虑母乳喂养的潜在风险（HIV传播、病毒耐药、婴儿不良反应）。
儿科患者：未在18岁以下患者中确立安全性和有效性。
老年患者：临床研究中未观察到与年轻患者的总体差异，但不排除个别老年人敏感性更高。
肾功能不全：
o估算肾小球滤过率 ≥30 mL/min/1.73 m²：无需调整剂量。
o估算肾小球滤过率 <30 mL/min/1.73 m²：不推荐使用。
o未在接受透析的患者中进行研究。
肝功能不全：
o轻度或中度（Child-Pugh A级或B级）：无需调整剂量。
o重度（Child-Pugh C级）：未进行研究，不推荐使用。
HBV合并感染： IDVYNSO对乙肝病毒无活性。从含抗HBV活性的方案换用IDVYNSO者或新诊断HBV合并感染者，应密切监测并考虑启动特异性抗HBV治疗。
【IDVYNSO一般描述】
IDVYNSO是一种口服固定剂量复方片剂，含有HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂多拉韦林和HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂伊斯拉曲韦。
每片薄膜衣片含有100mg多拉韦林和0.25mg伊斯拉曲韦作为活性成分。片剂包括以下非活性成分：胶态二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、一水乳糖、硬脂酸镁和微晶纤维素。片剂包有薄膜衣，包衣材料包含以下非活性成分：碳酸钙、氧化铁、四氧化三铁、羟丙甲纤维素、一水乳糖和三醋精。包衣片用巴西棕榈蜡抛光。
【IDVYNSO临床药理学】
1、作用机制： 多拉韦林通过非竞争性抑制HIV-1逆转录酶发挥作用。伊斯拉曲韦在细胞内磷酸化为活性形式伊斯拉曲韦三磷酸盐，通过阻断易位和诱导病毒DNA结构变化抑制逆转录酶。
2、药代动力学：
多拉韦林： 达峰时间约4小时，半衰期约15小时，主要经CYP3A代谢。
伊斯拉曲韦： 达峰时间约1小时，有效半衰期约21小时，约53%经腺苷脱氨酶代谢，约32%以原形经尿排泄。
食物影响： 高脂餐对两者暴露量无临床相关影响。
3、微生物学/耐药性：
交叉耐药： 多拉韦林与其他NNRTIs存在交叉耐药。伊斯拉曲韦对含有NNRTI耐药相关取代的病毒株仍保持活性。
临床意义： 基线存在NNRTI耐药相关取代和/或M184I/V/T可能与病毒学应答失败相关，强调开始IDVYNSO治疗前应无既往病毒学治疗失败史的重要性。
【IDVYNSO非临床毒理学】
1、致癌性：在大鼠和小鼠研究中，多拉韦林和伊斯拉曲韦在远高于人体暴露量下均未显示致癌性。
2、致突变性：多拉韦林在一系列试验中无遗传毒性。伊斯拉曲韦在体外染色体畸变试验中呈阳性（可能与核苷酸库失衡有关），但在体内大鼠微核试验中（暴露量远高于临床相关水平）无遗传毒性。
3、生育力损害：在大鼠中，多拉韦林和伊斯拉曲韦在远高于人体暴露量下均未对生育力产生影响。
【IDVYNSO如何供应/储存/处理】
供应：高密度聚乙烯瓶装，每瓶30片，含干燥剂，采用防儿童开启瓶盖。
储存：储存在原瓶中，紧闭瓶盖以防潮，勿取出干燥剂。储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间短途运输。
【IDVYNSO患者咨询信息】
建议患者阅读FDA批准的患者说明书（患者信息）。告知患者以下要点：
皮肤反应：警惕严重皮肤反应，如出现皮疹立即联系医生，若出现疼痛性皮疹伴黏膜受累或皮疹伴全身症状，应立即停药并就医。
药物相互作用：告知医生正在使用的所有其他处方药、非处方药或草药产品（如圣约翰草）。
与利福布汀合用：若合用，需在IDVYNSO服药后约12小时加服多拉韦林单药片剂。
用法用量：每日定时服药一次，随餐或不随餐均可。切勿漏服。如果漏服，应立即补服，除非已接近下次服药时间。
妊娠登记：告知育龄患者妊娠暴露登记系统的存在。
哺乳期风险：讨论母乳喂养的潜在风险。
信息来源：https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/i/idvynso/idvynso_pi.pdf
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上中文说明书信息概要由香港济民药业整理编辑，仅供参考，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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