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辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471治疗ER+乳腺癌:临床获益率(CBR)41%

[ 人气:96 | 日期: 2021-11-22 | 返回 | 打印 ]

   辉瑞(Pfizer)与Arvinas公司近日宣布,将在2021年圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)上公布ARV-471一项1期剂量递增研究的更新安全性和有效性数据。ARV-471是一款新型口服雌激素受体(ER)靶向性蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)蛋白降解剂,由辉瑞与Arvinas联合开发,用于治疗雌激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)乳腺癌患者。
 
   ARV-471是一种口服生物可利用的PROTAC®蛋白降解剂,专门靶向和降解雌激素受体(ER)。ER是大多数乳腺癌中众所周知的疾病驱动因素。在临床前研究中,ARV-471在肿瘤细胞中表现出近乎完全的ER降解,作为单药疗法在多种ER驱动的异种移植模型中有效诱导肿瘤体积缩小,并且作为单药疗法以及与CDK4/6抑制剂联合用药时,与标准治疗药物氟维司群(fulvestrant)相比,显示出优越的抗肿瘤活性。
 
辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471治疗ER+乳腺癌:临床获益率(CBR)41%_香港济民药业
 
   SABCS会上公布的摘要标题为:新型PROTAC®雌激素受体降解剂ARV-471在ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌中的人类安全性和活性研究
 
   这是一项多中心、首个人体、开放标签研究,正在评估ARV-471治疗ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的安全性和初步抗肿瘤活性。1期单药剂量递增采用了3+3设计,评估了ARV-471治疗绝经前/绝经后女性患者。绝经前女性必须接受卵巢抑制治疗。该研究中的患者,先前已接受过至少一次CDK4/6抑制剂、至少2次内分泌治疗、最多允许3次化疗。
 
   截至2021年6月6日,50例患者接受了ARV-471单药剂量递增治疗:每日剂量为30mg(n=3)、60mg(n=3)、120mg(n=7)、180/200mg(n=11)、360mg(n=15)、500mg(n=8)、最大剂量700mg(n=3)。最大耐受剂量尚未达到,没有观察到剂量限制毒性(DLT)。
 
   对每天服用30-360mg的患者进行的12对活检分析表明,在表达野生型或突变型ER的肿瘤中,ER降解率高达90%。对34例患者进行临床获益评估(确认的完全缓解、部分缓解、病情稳定≥24周),临床获益率(CBR)为41%。截至数据截止日期,34例患者中有6例患者继续接受研究药物治疗,包括2例接受治疗超过16个月的缓和。在有基线可测量疾病且至少有一次治疗期肿瘤评估的28例患者中观察到2例确认的部分缓解。
 
   结论:ARV-471在每日总剂量高达700mg时耐受性良好,无剂量限制毒性(DLT)。ARV-471在成对活检样本中表现出强烈的ER降解,并且在先前接受CDK4/6抑制剂的患者中观察到令人鼓舞的临床活性(CBR=41%)。目前,ARV-471正在VERITAC 2期单药治疗扩展中进行评估,每日一次,剂量为200mg和500mg。

原文出处:ARVINAS AND PFIZER ANNOUNCE UPDATED PHASE 1 DOSE ESCALATION DATA FOR ARV-471 TO BE PRESENTED IN SPOTLIGHT POSTER SESSION AT 2021 SAN ANTONIO BREAST CANCER SYMPOSIUM
 
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