2021年12月10日，在第44届美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会（2021 SABCS）上，ARV-471更新了首次在ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者中的安全性和活性数据。
研究采用常规的3+3剂量递增研究，评估口服 ARV-471在绝经前/后女性ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者中的的安全性、药代动力学、药效学和初步抗肿瘤活性。所有患者既往接受过 CDK4/6 抑制剂治疗，80% 接受过氟维司群治疗，78%接受过既往化疗。
截至2021年9月30日，60例患者在1期剂量递增队列接受了治疗，每天ARV-471的总剂量范围为30 mg至700 mg。疗效方面，在47名可评估临床获益（确认完全缓解、部分缓解或病情稳定 ≥ 24 周）的患者中，ARV-471治疗的临床受益率为40%。其中，3例达到PR（另有1例未证实PR），ORR为7.89%（3/38）。14例患者仍在继续接受研究治疗，包括 2 名接受治疗超过18个月的患者。
最常见 (≥10%) 的治疗相关不良事件 (TRAE) 主要为1级的恶心 (27%)、疲劳 (20%)和呕吐 (10%)。未达到最大耐受剂量且未观察到剂量限制性毒性(DLT)或≥4级TRAE。不过，4例患者有 6 次 3 级 TRAE（头痛持续 1 天，单次出现无症状淀粉酶和脂肪酶升高、恶心和无症状 QTc 延长以及小手术后静脉栓塞）；1例患者因3级静脉栓塞TRAE停用 ARV-471，1例患者因3级恶心导致剂量降低（500mg降至400 mg）。
初步药代动力学数据显示，ARV-471的AUC24 和 Cmax从30 mg到500 mg显示血浆暴露的剂量相关性增高。每天 60mg及以上剂量的平均暴露量导致稳态 Cmax 和 AUC24 超过临床前模型中与肿瘤消退相关的暴露。
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