2026年3月19日，葛兰素史克公司宣布，其IBAT抑制剂Lynavoy(linerixibat)已获得美国FDA批准，用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)引起的胆汁淤积性瘙痒。这是美国首个获批用于此适应症的药物。
Lynavoy是一种回肠胆汁酸转运体(IBAT)抑制剂，是一种靶向口服药物，旨在阻断胆汁酸的肠肝循环。通过抑制胆汁酸的再吸收，可减少血液循环中多种引起瘙痒的介质。这种机制直接针对导致胆汁淤积性瘙痒的潜在胆汁酸失调，与以往的非适应症用药相比，其作用机制截然不同。
【生产企业】：葛兰素史克公司（GSK）
【规格】：40mg/片
【商标】：Lynavoy
【通用名】：linerixibat
【性状】：本品为紫色、双凸面、圆形薄膜衣片，一面压印有“GS 3JG”。
【贮藏】：原包装储存在20°C-25°C，允许短暂储存在15°C-30°C环境中，请将瓶子密封保存。
【Lynavoy适应症和用途】
Lynavoy适用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)引起的胆汁淤积性瘙痒。
使用限制：对于失代偿性肝硬化或既往有或活动性肝失代偿事件（如静脉曲张出血、腹水、肝性脑病）的患者，应避免使用。
【Lynavoy用法用量】
每日口服两次，每次40mg药片。
【Lynavoy给药说明】
• 推荐剂量：每日口服40mg，每日两次。整片吞服，至少在餐前30分钟服用（水除外）。若漏服，应尽快补服，且至少在下次用餐前30分钟服用，然后恢复原定服药时间表。若漏服超过6小时，则跳过该次服药，恢复原定服药时间表。切勿为补服漏服剂量而加倍服用。
• 与胆汁酸结合树脂合用时的给药调整：请至少在服用胆汁酸结合树脂前4小时或后4小时再服用本品 。
【Lynavoy禁忌症】
暂无相关信息。
【Lynavoy不良反应】
最常见的不良反应（≥5%）包括：腹泻、腹痛、恶心、ALT升高、出血、AST升高、头痛、消化不良、胃食管反流病、腹胀、头晕和关节痛。
【Lynavoy警告和注意事项】
• 肝功能指标升高：临床试验中，服用本品治疗的患者中肝功能指标升高的情况比使用安慰剂治疗的患者更常见。在开始服用本品治疗前，应先进行肝功能检测（包括丙氨酸氨基转移酶[ALT]、天冬氨酸氨基转移酶[AST]、总胆红素[TB]、直接胆红素[DB]、碱性磷酸酶[ALP]），并按照标准临床实践在治疗期间监测其水平。若出现新的肝功能指标升高，应更频繁地监测ALT、AST、TB、DB和ALP。对于持续的肝功能指标升高，则应停用。
• 腹泻：腹泻是服用本品治疗的患者中最常见的不良反应。应告知患者注意脱水情况。若腹泻持续存在，可能需要中断或停用治疗。
• 脂溶性维生素(FSV)缺乏：服用本品可能会影响脂溶性维生素(FSV)的吸收（FSV包括维生素A、D、E和K ）。在开始服用本品治疗之前，应先检测血清中的FSV水平（维生素A、D和E）以及国际标准化比值（INR），并在治疗期间定期监测这些指标，同时留意FSV缺乏所引起的任何临床症状。若诊断出FSV缺乏，应补充FSV。若FSV缺乏持续存在或恶化（尽管已补充了FSV），则应考虑停止使用本品。
n 出血：在服用波治疗的患者中，出血发生率高于使用安慰剂的患者。若出现出血情况，应中断治疗，并检查是否存在FSV缺乏。若FSV缺乏得到纠正、水平得以维持且出血已停止，则可重新开始服用本品。
n 骨折：IBAT抑制剂与骨折有关。应监测骨健康状况，并确保FSV水平充足。
【Lynavoy药物相互作用】
胆汁酸结合树脂对本品的影响：请嘱咐患者在服用胆汁酸结合树脂前至少4小时或后4小时服用本品。根据体外数据，胆汁酸树脂可能在肠道中与本品结合。同时使用胆汁酸结合树脂与本品时，可能会抑制本品对回肠胆汁酸转运蛋白（IBAT）的作用。
【Lynavoy特殊人群中的使用】
• 怀孕：目前尚无关于本品在孕妇中使用的数据，以说明其与重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局相关的药物风险。在孕期使用本品预计会导致胎儿的极小暴露量，因为口服给药后的全身吸收量较低。
• 哺乳：本品口服后吸收率较低，按推荐剂量使用时，预计婴儿通过母乳接触本品的风险很低。目前尚无关于本品是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿有何影响，以及对乳汁分泌有何影响的数据。本品可能降低脂溶性维生素的吸收。哺乳期间如发现母体脂溶性维生素水平不足，应监测其水平并增加脂溶性维生素的摄入量。应综合考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲服用本品的临床需求以及本品对母乳喂养婴儿的潜在不良影响或母亲所患基础疾病对婴儿的影响。
• 儿科用药：本品在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
• 老年患者：临床试验服用本品治疗的119名患者中，25人（21%）年龄在65岁及以上，3人（3%）年龄在75岁及以上。未观察到65至75岁以下患者与年轻成人患者之间在安全性和有效性方面存在总体差异，但不能排除部分老年人群的敏感性更高。
• 肾功能损伤：肾功能损伤患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同，因为本品的全身吸收极低，且尿液中几乎无药物回收。尚未在严重肾功能损伤（估计肾小球滤过率[eGFR] < 30mL/min/1.73m2）患者中研究本品的安全性和有效性，包括接受血液透析的患者。
• 肝功能损伤：对于轻度肝功能损伤（Child-Pugh A级）的患者，推荐剂量与肝功能正常者相同。本品在患有中度和重度肝功能受损（Child-Pugh B级和C级）、失代偿性肝硬化或出现失代偿事件（如静脉曲张出血、腹水、肝性脑病）的患者中的疗效和安全性尚未得到评估。避免在患有失代偿性肝硬化或有既往或活动性失代偿事件（如静脉曲张出血、腹水、肝性脑病）的患者中使用本品。
【Lynavoy一般描述及作用机制】
Lynavoy是一种回肠胆汁酸转运体(IBAT)靶向抑制剂，旨在阻断IBAT；IBAT是一种蛋白质，通常负责将胆汁从肠道转运回肝脏，从而帮助胆汁循环利用。该药物以口服片剂的形式，每日服用两次，通过抑制IBAT，有望增加粪便中胆汁的排泄，从而减少胆汁在肝脏中的蓄积，防止其进入血液循环，并缓解相关症状。
【Lynavoy患者资讯资料】
1. 嘱咐患者在进食或饮用任何饮品（水除外）之前至少30分钟服用本品。见【给药说明】
2. 告知患者如果错过服用本品的剂量，应尽快补服，并且要在下一餐前至少30分钟服用，然后恢复原有的用药计划。如果错过的时间超过6小时，则跳过此次剂量，恢复原有的用药计划。请告知患者不要服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。见【给药说明】
3. 告知患者在服用胆酸结合树脂之前或之后至少4小时服用本品。见【给药说明、药物相互作用】
4. 告知患者，在开始服用本品之前，医护人员会进行肝脏检查，并在服用本品的整个治疗过程中定期进行此类检查。见【警告与注意事项】
5. 告知患者要留意是否出现脱水症状。如果腹泻持续存在，应考虑中断或停止使用本品治疗。见【警告与注意事项】
6. 告知患者在开始治疗前以及治疗期间医护人员会定期检测国际标准化比值（用于维生素K）以及维生素A、D、E的血清水平，以评估是否存在FSV缺乏情况。见【警告与注意事项】告知患者可能会更容易出血或出血时间延长，并可能出现骨折。告知患者如出现任何出血迹象或症状，或出现骨折，应立即联系医护人员。
7. 请告知患者，有一项妊娠安全性研究正在追踪服用本品期间的妊娠暴露及妊娠结局。
信息来源：
[1]https://gskpro.com/content/dam/global/hcpportal/en_US/Prescribing_Information/Lynavoy/pdf/LYNAVOY-PI-PIL.PDF
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上中文说明书信息概要由香港济民药业整理编辑，仅供参考，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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