拜耳公司于6月3日宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服雄激素受体抑制剂Nubeqa(darolutamide，达罗他胺)用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。此前，该药物仅获批与多西他赛联合用于治疗mCSPC，Nubeqa还适用于治疗患有非转移性去势抵抗性前列腺癌的成年人。
Nubeqa作为一种雄激素受体抑制剂，通过竞争性抑制雄激素结合、雄激素受体核易位和雄激素受体介导的转录发挥作用。这是美国FDA批准的首个也是唯一一个用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)患者的雄激素受体抑制剂(ARi)，无论是否接受化疗。
此次获批基于随机、双盲、安慰剂对照的3期ARANOTE试验(ClinicalTrials.gov标识符：NCT04736199)的数据。该试验评估了Nubeqa在669例高容量或低容量mCSPC患者中的疗效。
研究参与者按2:1的比例随机分配，每日两次口服Nubeqa(n=446)或安慰剂(n=223)，直至病情进展、抗肿瘤治疗方案改变、出现不可接受的毒性反应、死亡或停药。
所有参与者均接受雄激素剥夺治疗(ADT；促性腺激素释放激素[GnRH]激动剂或拮抗剂)或接受双侧睾丸切除术。
主要终点是采用盲法独立中心审查评估的放射影像学无进展生存期(rPFS)。
研究结果显示，与安慰剂相比，Nubeqa可将放射影像学进展或死亡风险降低46%(风险比[HR]，0.54[95% CI, 0.41-0.71]；P < .0001)。Nubeqa组的中位rPFS未达到(NR)，安慰剂组的中位rPFS为25个月(95% CI, 19，NR)。
就总生存期(次要终点)而言，Nubeqa与安慰剂相比未显示出统计学上显著的改善(HR, 0.78[95% CI, 0.58-1.05])。
试验期间报告的最常见不良反应包括天冬氨酸转氨酶升高、中性粒细胞计数减少、胆红素升高、疲劳和丙氨酸转氨酶升高。
Nubeqa以300毫克片剂的形式提供。mCSPC的推荐剂量为600mg (2片)，每日两次，随食物服用。服用Nubeqa的患者还应服用GnRH激动剂或拮抗剂，或接受过双侧睾丸切除术。对于严重肾功能损害(未进行血液透析)和中度肝功能损害的患者，建议调整剂量。
参考来源：
US Food and Drug Administration. FDA approves darolutamide for metastatic castration-sensitive prostate cancer. June 3, 2025.
US FDA approves Nubeqa® (darolutamide) to treat patients with metastatic castration-sensitive prostate cancer. News release. Bayer. June 3, 2025.
注：以上资讯来源于网络，由香港济民药业整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
如您发现本网站有文字编辑或内容错误，请点击此处发送(需要安装有foxmail或outlook支持)，
或发邮件至：info@pidrug.com，香港济民药业感谢您的到访！
欢迎您添加香港济民药业微信，或在公众号内留言。
