2026年6月12日，阿斯利康宣布，美国FDA已批准Truqap®(capivasertib，卡匹色替)联合阿比特龙和泼尼松，用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在PTEN（磷酸酶和张力蛋白同源物）缺失的转移性雄激素通路调节初治或敏感（mAPMN/S）前列腺癌成人患者。这是首个且唯一针对PTEN缺失型转移性激素敏感性前列腺癌的靶向疗法。
mAPMN/S前列腺癌是一种侵袭性极强、且预后及生存情况较差的疾病。全球每年约有20万名患者被诊断为mAPMN/S前列腺癌，其中美国约有3.5万例。在这些患者中，有四分之一携带PTEN缺失的肿瘤。PTEN缺失或功能不足会促进癌细胞生长，导致PI3K/AKT通路失调，并与前列腺癌患者的不良预后相关。
Truqap是一种同类首创、强效的ATP竞争性抑制剂，可抑制所有三种AKT亚型（AKT1/2/3）。在批准该药物的同时，FDA还批准了一种伴随诊断测试，用于检测前列腺腺癌患者肿瘤中的PTEN缺陷。
该批准基于CAPItello-281（NCT04493853）III期临床试验的数据；该试验评估了‘capivasertib联合阿比特龙’与‘安慰剂联合阿比特龙’相比的疗效，受试者为1012名新诊断的PTEN缺失型mAPMN/S前列腺癌成人患者。此外，这些患者还需接受泼尼松或泼尼松龙治疗，并接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或既往已行睾丸切除术。
该试验采用经FDA批准、基于免疫组化的VENTANAPTEN(SP218)RxDx检测，以识别PTEN缺失的患者。试验的主要终点为研究者评估的影像学无进展生存期（rPFS）。此外，还评估了总生存期（OS）。
研究结果显示，与安慰剂联合阿比特龙相比，接受capivasertib联合阿比特龙治疗使影像学疾病进展或死亡风险在统计学上显著降低了19%（风险比[HR]为0.81[95%CI:0.66–0.98]；P=0.034）。两组的中位影像学无进展生存期（rPFS）分别为33.2个月（95%CI:25.8–44.2）和25.7个月（95%CI:22.0–29.9）。在进行rPFS分析时，总生存期（OS）数据尚不成熟。
接受该联合治疗的患者报告的最常见不良反应包括：空腹血糖升高、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、皮肤不良反应、腹泻、血钾降低、肌酐升高、非空腹血糖升高、丙氨酸氨基转移酶升高、甘油三酯升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血钠降低以及疲劳。
Truqap提供160mg和200mg两种规格的片剂。应根据肿瘤组织中是否存在PTEN缺失，筛选mAPMN/S前列腺癌患者接受Truqap治疗。在开始治疗前，应评估空腹血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）水平，因为Truqap可能会引起严重的高血糖。
对于PTEN缺失的mAPMN/S前列腺癌患者，Truqap需与阿比特龙和泼尼松联合使用，同时接受GnRH类似物治疗（或已接受双侧睾丸切除术）。该适应症的Truqap推荐剂量为每次400mg，每日两次，连服4天，随后停药3天。治疗持续进行，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。若出现不良反应，或与强效/中效CYP3A抑制剂合用，可能需要调整剂量。
参考来源：
‘Truqap combination approved in the US as first and only targeted treatment for PTEN-deficient metastatic hormone-sensitive prostate cancer’，新闻稿。AstraZeneca；2026年6月12日发布。
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