拜耳靶向抗癌药Aliqopa针对治疗滤泡性淋巴瘤患者

[ 人气:178 | 日期: 2022-04-22 | 返回 | 打印 ]

Aliqopa（copanlisib）注射液是德国制药巨头拜耳公司研发的淋巴瘤药物，该靶向抗癌药获得了美国FDA的批准，用于既往已接受至少2种系统性疗法治疗后病情复发的滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。

非霍奇金淋巴瘤（NHL）是一种非常常见的血液恶性肿瘤，这种疾病是由一组高度异质性的疾病组成的，一般分为侵袭性NHL和惰性NHL两种。copanlisib不仅被FDA授予了该适应症的快速通道地位，而且还授予了其孤儿药的地位。copanlisib的适应症远不如次，同时FDA还授予了其用于治疗脾脏、淋巴结、淋巴结外边缘区淋巴瘤（MZL）的孤儿药地位。

copanlisib作为新型的静脉注射型泛I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，它对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ异构体具有抑制活性。PI3K信号通路参与了细胞的生长、存活和新陈代谢，该通路的失调在非霍奇金淋巴瘤（NHL）中发挥了重要作用。

临床研究CHRONOS-1证实了copanlisib的有效性，也是该研究让其获得了FDA的认可。入组的104例患者都属于既往接受过至少2种系统性疗法治疗后病情复发的滤泡性B细胞NHL患者。从研究数据上看，copanlisib单药治疗的总缓解率（ORR）为59%（n=104[95%CI:49-68]），其中完全缓解率（CR）为14%；中位缓解持续时间（DOR）为12.2个月（范围：0+，22.6个月）。

copanlisib的给药方式为静脉输注，患者通常用药治疗3周后（一般推荐每周一次，每次1小时）再停药1周。不论是在I期还是在II期临床研究中，复发性惰性和侵袭性非霍奇金淋巴瘤（NHL）受试者在用药后都表明了copanlisib具有强大的临床疗效。

但少数患者发生的不良事件仍然不可忽视，研究中有44例患者发生了不良反应，比较常见的严重不良反应包括肺炎（8%）、局限性肺炎（5%）、高血糖症（5%）；还有36例患者在研究中因不良反应降低剂量，27例受试者因不良反应停止治疗。如果患者在用药过程中出现不良反应，应立即告诉医生，并采取有效的缓解措施。