Betrixaban(BEVYXXA，Portola)药物指南

       
        2017年6月23日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Betrixaban (BEVYXXA, Portola)用于预防出现在因急性内科疾病住院的成人患者中的静脉血栓栓塞症(VTE)，这些患者由于中度或重度活动受限和其他VTE的风险因素，有发生血栓栓塞并发症的风险。

 

 

批准是基于APEX (NCT01583218)的数据，这是一项随机、双盲、多国临床试验，比较了长期Betrixaban(35 - 42天)和短期Enoxaparin(6 - 14天)在急性疾病住院人群中预防VTE的风险因素。该试验随机选择7513名患者接受Betrixaban或Enoxaparin治疗。Betrixaban组的患者在第1天口服160毫克的初始剂量，然后每天服用80毫克，持续35至42天，每天注射一次安慰剂，持续6至14天。Enoxaparin组患者每天皮下注射40毫克，持续6至14天，每天口服一次安慰剂，持续35至42天。

 

通过综合结果评分评价7,441名患者的疗效，该评分包括无症状或有症状的近端深静脉血栓形成，非致命性肺栓塞或VTE相关死亡。与服用Enoxaparin的患者(6%)相比，服用Betrixaban的患者(4.4%)发生上述情况的比例更少(相对危险度0.75,95%可信区间:0.61,0.91)。

 

Betrixaban最常见的不良反应(≥5%)与出血有关。总的来说，54%接受Betrixaban治疗的患者至少有一次不良反应，而接受Enoxaparin治疗的患者有52%。报告严重不良反应的患者中，Betrixaban(18%)和Enoxaparin(17%)的发生率相似。停药最常见的原因是出血，Betrixaban和Enoxaparin的总出血发生率分别为2.4%和1.2%，主要出血发生率分别为0.67%和0.57%。

 

Betrixaban的推荐剂量是第1天初始剂量160毫克，之后是80毫克，每日一次，持续35至42天，与食物同服。

 

 

关于Betrixaban我应该了解哪些最重要的信息

Betrixaban会引起严重的副作用，包括：

• 出血问题。Betrixaban会增加出血的风险，可能导致严重出血，甚至导致死亡。这是因为Betrixaban是一种血液稀释剂，可以抑制血液凝固。有严重肾脏问题(严重肾功能损害)的人出血的风险更高。如果您服用Betrixaban和其他增加出血风险的药物，包括:

• 阿司匹林或含有阿司匹林的产品

• 长期(慢性)使用非甾体类抗炎药物(NSAIDs)

• 华法林钠(香豆定®，Jantoven®)

• 任何含有肝素的药物

• 选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)或血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)

• 其他预防或治疗血栓的药物

• P-糖蛋白(P-gp)抑制剂

   

如果您服用了这些药物，请告诉您的医生。如果您不确定您的药物是否在如上列表，询问您的医生。

在服用Betrixaban时:

• 您可能更容易出现瘀伤

• 止血的时间可能更长

如果您在服用Betrixaban时出现以下任何出血迹象或症状，请立即致电您的医生或寻求医疗帮助:

• 意外出血或持续长时间出血，如：

o牙龈异常出血

o经常性流鼻血

o月经出血或阴道出血比平时严重

 

• 严重出血或无法控制

• 红色、粉红色或棕色尿液

• 红色或黑色大便（看起来像焦油）

• 咳出血液或血块

• 呕吐血或者您的呕吐物看起来像咖啡渣

• 意外的疼痛、肿胀或关节疼痛

• 头痛，感到头晕或虚弱

• 脊髓或硬膜外血栓(血肿)。服用Betrixaban等血液稀释剂(抗凝血剂)，并将药物注射到脊柱和硬膜外区域，或进行脊髓穿刺的人有形成血栓的风险，这种血栓可能导致长期或永久丧失活动能力(瘫痪)。如果:

o您通过背部的硬膜外导管给药

o您服用非甾体抗炎药或药物来防止血液凝固

o您有硬膜外或脊髓穿刺困难或反复的病史

o您的脊柱曾经有问题，或者做过脊柱手术

如果您服用Betrixaban并接受脊髓麻醉或进行脊髓穿刺，您的医生应该密切关注您的脊髓或硬膜外血栓的症状。如果您有背痛、刺痛、麻木(尤其是腿部和足部)、肌肉无力或无法控制肠道或膀胱(失禁)的症状，请立即告诉您的医生。

 

 

什么是Betrixaban?

Betrixaban是一种处方药，用于帮助预防因急性疾病住院的成年人的血栓。这些患者由于移动能力的降低或丧失以及其他导致血栓的风险因素而有出现血栓的风险。

• 目前尚不清楚Betrixaban对有人工心脏瓣膜的患者是否安全有效。

• 目前尚不清楚Betrixaban对儿童是否安全有效。

 

 

如果您有以下问题，请不要服用Betrixaban：

• 有出血问题。如果您有出血问题或有出血的风险，告诉您的医生。

• 对Betrixaban或Betrixaban中的任何成分过敏。

   

 

 

在服用Betrixaban之前，请告诉您的医生您的所有健康状况，包括：

• 是否有肝脏或肾脏问题

• 是否有出血问题

• 是否使用人工心脏瓣膜

• 是否怀孕或计划怀孕。目前尚不清楚Betrixaban是否会伤害未出生的婴儿，服用Betrixaban可能会增加怀孕和分娩期间出血的风险。

• 是否正在哺乳或计划哺乳。目前尚不清楚Betrixaban是否会进入母乳。如果您服用Betrixaban，请和您的医生谈谈喂养婴儿的最佳方法。

• 告诉您所有的医生和牙医，您正在服用Betrixaban。在您进行任何手术、医疗或牙科手术之前，请与为您开具Betrixaban处方的医生交谈。

• 告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。

您的一些其他药物可能会影响Betrixaban的药效。某些药物与Betrixaban一起服用可能会增加出血的风险。

 

 

我该如何服用Betrixaban？

• 严格按照您的医生的处方服用Betrixaban。

• 每日一次Betrixaban，与食物同服。

• 您的医生将决定您应该服用Betrixaban多长时间。除非您的医生告诉您，不要擅自改变您的剂量或停止服用Betrixaban。

• 如果您错过了一剂Betrixaban，记得在同一天服用。第二天在您平常的时间服下一剂，不可为了补上漏掉的一次而同时服用超过一剂Betrixaban。

• 如果服用过量Betrixaban，立即去最近的医院急诊室或打电话给您的医生。

如果您跌倒或受伤，尤其是头部受伤，请立即打电话给您的医生。您的医生可能需要为您做检查。

 

 

我该如何储存Betrixaban？

• 将Betrixaban储存在68°F至77°F(20°C~25°C)之间，Betrixaban和所有药品放在儿童接触不到的地方。

 

 

关于安全有效使用Betrixaban的一般信息

        药物有时是为药物指南所列目的以外的目的而开的。不要将Betrixaban用于未规定的情况。不要给别人服用Betrixaban，即使他们和您有同样的症状。这可能会伤害他们。您可以向您的药剂师或医生询问有关Betrixaban的信息^[1]。

 

 

 

引用：

[1]来自https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm279174.htm

 

译：中山大学药学院刘会会

校对：王尔暄