ZEPZELCA (lurbinectedin，鲁比卡丁)作用机制
ZEPZELCA (lurbinectedin，鲁比卡丁)是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，Zepzelca可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。
ZEPZELCA (lurbinectedin，鲁比卡丁)国际研究数据
在WCLC2020期间进行的1/2期试验的1b期部分检查分析了以下3个队列中的Zepzelca：Zepzelca升级第1天加伊立替康75 mg/m2，每33周一次（队列A；n=39），伊立替康升级第1天和第8天加Zepzelca 3 mg/m2，每3周一次（队列B；n=23），第1天2.6 mg/m2的Zepzelca加上第1天50 mg/m2的伊立替康，每3周一次（C组；n=3）。
研究者确定推荐剂量为：第1天2 mg/m2的Zepzelca，第1天75 mg/m2的伊立替康，第8天加粒细胞集落刺激因子。接受该方案的患者中，21例有小细胞肺癌，20例有胶质瘤，21例有子宫内膜癌，9例有肉瘤。
在SCLC亚组中，中位年龄为61岁，52%为女性，76%的患者ECOG表现为1。76%的患者乳酸脱氢酶高于正常上限。此外，81%的患者在诊断时有广泛的疾病，29%的患者有巨大的疾病，48%的患者有肝脏疾病。值得注意的是，24%的患者有中枢神经系统转移，38%的患者曾接受过两种治疗。71%的患者获得完全缓解或部分缓解，作为他们对先前铂类药物治疗的最佳反应，但19%的患者经历了疾病进展。
研究结果显示，在21例接受Zepzelca联合伊立替康治疗的小细胞肺癌患者中，客观缓解率（ORR）为62%，临床受益率（CBR）为81%，疾病控制率（DCR）为90%，中位缓解持续时间（DOR）为6.7个月以上（95%CI，3.0-–未达到）。此外，该方案的中位无进展生存期为6.2个月以上（95%CI，4.3-8.5）。
安全性方面，最常见的3/4级事件是中性粒细胞减少症，发生在61.9%的患者中。此后，最常见的3/4级事件为腹泻（28.6%）和疲劳（23.8%），严重程度均为3级。没有因不良事件而中断治疗，也没有中毒性死亡病例。
扩展阅读：
美国国家癌症研究所（NCI）小细胞肺癌联合会首席研究员、纪念斯隆·凯特林癌症中心胸科肿瘤服务主任Charles Rudin博士表示：“很高兴看到一种新的治疗药物可用于治疗复发性小细胞肺癌（SCLC）。lurbinectedin是1996年以来第一个被批准用于二线治疗SCLC的新药。SCLC仍然存在着重大的未满足医疗需求。我们肿瘤社区的许多人都欢迎lurbinectedin作为复发性SCLC患者的一个新的标准方案。”
小细胞肺癌（SCLC）占全部肺癌患者的10%-15%左右，是比非小细胞肺癌（NSCLC）侵袭性更强、更难治疗的一种肺癌类型，5年生存率仅为5%-10%。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性，但在初始治疗失败后，大多数患者最终死于复发转移，预后差。
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