【药理作用】
安归宁是降血小板药，其具体作用机制尚不明确，可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时，本药可抑制血小板聚集，机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性，使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。
【药动力学】
安归宁口服2.3ｖ6.9周起效，1h达血药峰值浓度，生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少，达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢，已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%ｖ90%，3%ｖ18%随粪便排泄，总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3h，终末消除半衰期为76h。
【适应症】
用于治疗原发性血小板增多症(国外资料)。
【型号与规格】
片剂0.5mg，胶囊0.5mg、1mg。规格：0.5mg*100片
【禁忌症】
1.对本药过敏者。
2.严重肝功能损害患者。
【不良反应】
1.心血管系统可见心悸(27%)、胸痛(8%)、心动过速(7%)、周围性水肿(7%)、血管扩张(1%ｖ5%)、心力衰竭(1%ｖ5%)、脑血管意外(1%ｖ5%)、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。
2.中枢神经系统 可见头痛(44.5%)、晕眩(15%)、感觉异常(7%)、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。
3.呼吸系统 可见呼吸困难(11%)，有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。
4.肌肉骨骼系统 可见肌无力(22%)。
5.胃肠道可见腹泻(24%)、腹痛(17%)、恶心(15%)、胃肠胀气(11%)、呕吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。
6.血液有报道出现贫血、血小板减少(血小板计数在7ｖ14d内开始下降)、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。本药对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时间(PT)及出血时间无显著影响。
7.皮肤 可见皮疹、荨麻疹(8%)。
【注意事项】
1.慎用(1)心血管疾病患者。(2)肾功能不全(肌酸酐超过0.2mg/L)者。(3)轻、中度肝功能损害患者。
2.药物对妊娠的影响美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级，孕妇用药须权衡利弊。
3.药物对哺乳的影响 尚不明确。
4.用药前后及用药时应当检查或监测应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。
5.禁用其他治疗方案(羟基脲、Ω干扰素)的患者可使用本药。
6.一日1.5ｖ3mg的剂量对大多数患者有效。
【用法用量】
1.成人口服给药起始剂量为一次0.5mg，一日4次或一次1mg，一日2次。1周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。.肝功能不全时剂量应减量给药。
2.儿童口服给药用于6岁以上儿童，起始剂量为0.5mg，顿服。1周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。
【贮藏】
15-25℃，避光
【生产厂家】
西尔公司 Shire
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