皮肤T细胞淋巴瘤是一种罕见的淋巴瘤（淋巴组织癌），其特征是某些白细胞（T细胞）在皮肤中增殖。Targretin是一种维甲酸类药物，目前已在包括美国、欧盟、日本、香港以及澳门等多个国家和地区获得上市许可用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。在中国大陆，该药物也已获得临床试验批准。
【制造商】Catalent Pharma Solutions LLC（美）、MAIN LIFE CORP LTD（香港）
【商品名】Targretin
【通用名】bexarotene
【中文名】贝沙罗汀、蓓萨罗丁
【规格】75mg长方形软胶囊，100粒/瓶。
【存储和处理】储存温度为2°C至25°C（36°F至77°F）。开瓶后，请避免暴露于高温高湿环境中。避光保存。
【Targretin黑框警告】
警告：可能导致出生缺陷
请参阅完整的处方信息以获取完整的黑框警告。
Targretin是一种维甲酸类药物，与人类出生缺陷有关。bexarotene口服给怀孕大鼠也会导致出生缺陷。Targretin绝对禁止用于孕妇。
【Targretin适应症和用途】
Targretin是一种维甲酸类药物，适用于治疗对至少一种既往全身治疗无效的皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现。
【Targretin剂量和给药】
• 推荐初始剂量为300mg/m²/天。
• 每日一次口服Targretin，随餐服用。
• 剂量调整：可调整至200mg/m²/天，然后调整至100mg/m²/天。
【Targretin剂型和强度】
胶囊：75mg。
【Targretin禁忌症】
妊娠期（黑框警告）。
已知对bexarotene具有过敏症者禁用。
【Targretin警告和注意事项】
• 高脂血症：Targretin会导致血脂升高。获取起始值，监测血脂水平，并在治疗期间通过减少剂量、暂停、停药和/或降脂治疗来控制血脂升高。
• 胰腺炎：如果怀疑发生胰腺炎，应暂停Targretin并进行评估。
• 肝毒性、胆汁淤积和肝功能衰竭：如果肝功能检查结果超过正常值上限的三倍，应暂停或停用Targretin并进行评估。
• 甲状腺功能减退：Targretin治疗可能导致甲状腺功能减退。监测甲状腺激素水平，必要时补充甲状腺激素。
• 中性粒细胞减少症：监测中性粒细胞减少症。根据情况减少Targretin剂量或暂停治疗。
• 光敏性：治疗期间尽量减少阳光和人工紫外线照射。
【Targretin在特殊人群中使用】
• 妊娠：根据动物研究结果，Targretin（一种维甲酸类药物）在妊娠期给雌性动物服用时可能对胎儿造成伤害，因此妊娠期禁用。不得用于妊娠期妇女或计划怀孕的妇女。如果在Targretin治疗期间发生妊娠，应立即停药，并告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。
• 哺乳：目前尚无关于Targretin是否会进入人乳、对哺乳婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的信息。由于许多药物会分泌到人乳中，且Targretin可能对哺乳婴儿造成严重不良反应，因此在Targretin治疗期间应停止母乳喂养。
• 儿童用药：Targretin在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年用药：在Targretin临床试验中，所有皮肤T细胞淋巴瘤患者中，64%为60岁或以上，33%为70岁或以上。70岁或以上患者与年轻患者在安全性方面未观察到总体差异，但不能排除部分老年患者对Targretin更为敏感的可能性。所有年龄段的患者均对Targretin有反应，且各年龄段之间无明显差异。
• 肝功能损害：尚未对肝功能损害患者进行Targretin的专项研究。肝功能损害预计会导致药物清除率降低。如果肝功能损害患者使用Targretin，应监测可能由药物暴露量增加引起的毒性反应。
【Targretin药物相互作用】
• 其他药物对Targretin的影响
CYP3A4抑制剂/诱导剂：在一项临床研究中，Targretin与多次服用酮康唑合用并未改变贝沙罗汀的血浆浓度。这表明贝沙罗汀的消除不依赖于CYP3A4代谢。
紫杉醇联合卡铂：紫杉醇（200mg/m²，静脉注射，3小时内给药）联合卡铂（预期AUC达到6mg·min/mL的剂量）与Targretin（400 mg/m²，每日一次口服）合用，与单独使用Targretin相比，贝沙罗汀的暴露量（AUC0-24和Cmax）增加了2倍。
阿托伐他汀：贝沙罗汀的浓度不受阿托伐他汀合用的影响。
• Targretin与其他药物的影响
贝沙罗汀对人肝微粒体中的以下酶没有显著抑制作用：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。体外数据提示贝沙罗汀可能抑制CYP2C8并诱导CYP3A4。
阿托伐他汀：当阿托伐他汀（CYP3A4的底物）与Targretin（400mg/m²，每日一次口服）联合用药时，阿托伐他汀的暴露量（AUC）降低了一半。
他莫昔芬：根据中期数据，Targretin与他莫昔芬合用导致他莫昔芬血浆浓度降低约35%，这可能是由于贝沙罗汀诱导CYP3A4所致。
紫杉醇：当紫杉醇（200mg/m²，静脉注射，3小时内给药）与Targretin（400mg/m²，每日一次口服）合用时，紫杉醇（CYP3A4和CYP2C8的底物）的暴露量（AUC）降低了19%。
卡铂：Targretin（400mg/m²，每日一次口服）合用对游离卡铂或总卡铂的暴露量无影响。
【Targretin不良反应】
最常见的不良反应（发生率大于10%）包括：高脂血症、高胆固醇血症、头痛、甲状腺功能减退、乏力、白细胞减少症、皮疹、恶心、感染、外周水肿、腹痛和皮肤干燥。
信息来源：https://www.drugs.com/pro/targretin.html
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