2026年3月25日，Corcept Therapeutics Incorporated宣布，美国FDA已批准Lifyorli(relacoriant)联合白蛋白紫杉醇(nab-paclitaxel)用于治疗铂类耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，这些患者此前接受过至少一至三种全身治疗方案，其中至少一种方案包含贝伐珠单抗。
【生产企业】：Corcept Therapeutics Incorporated
【规格】：25mg、100mg
【商标】：Lifyorli
【通用名】：relacorilant
【中文名】：瑞拉可兰
【性状】：25mg：不透明的深棕色椭圆形软质明胶胶囊，上面印有黑色字体的“CR25”。 100mg：不透明的黄色长方形软质明胶胶囊，上面印有黑色字体的“CR100”。
【贮藏】：原包装储存在20°C-25°C，允许短暂储存在15°C-30°C环境中。
【Lifyorli适应症和用途】
Lifyorli适用于联合白蛋白紫杉醇(nab-paclitaxel)用于治疗铂类耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，这些患者此前接受过至少一至三种全身治疗方案，其中至少一种方案包含贝伐珠单抗。
【Lifyorli用法用量】
在每次紫杉醇输注的前一天、当天及后一天，每日口服150mg。
【Lifyorli给药说明】
一、重要用药说明
Lifyorli
n 按照贴片卡上提供的说明服用本品。
n 请随餐服用。
n 请完整吞服胶囊。不要压碎、咀嚼、溶解或拆开胶囊。
n 如果漏服一剂本品的时间少于12h，请补服漏服的剂量。如果漏服一剂的时间达到或超过12h，则跳过漏服的剂量，按正常时间服用下一剂。请勿为弥补漏服的剂量而一次服用两剂。
n 如果服用本品后出现呕吐，请勿额外服用剂量。
白蛋白紫杉醇
n 当与Lifyorli联合使用时，白蛋白紫杉醇的推荐剂量及剂量调整与其他白蛋白紫杉醇适应症的剂量规定不同。 不得用其他紫杉醇制剂替代。
二、推荐剂量和用法
n Lifyorli的推荐剂量为：在每次紫杉醇输注前1天、当天及后1天，每日口服150mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
n 白蛋白紫杉醇的推荐剂量为：80mg/m2，通过静脉输注方式在每个28天周期的第1、8和15天给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。有关白蛋白紫杉醇的使用说明，请参阅其处方信息。
三、不良反应的剂量调整：表1和表2总结了剂量减少水平。
表1、白蛋白紫杉醇不良反应的推荐剂量减少方案
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剂量减少 |
白蛋白紫杉醇 |
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第一次 |
60mg/m2，在每个28天周期的第 1、8和15天给药 |
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第二次 |
60mg/m2，在每个28天周期的第1和15天给药 |
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第三词 |
如果在两次减量后仍不能耐受，则永久停用白蛋白紫杉醇 |
表2、Lifyorli不良反应的推荐剂量减少方案
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剂量减少 |
Lifyorli |
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第一次 |
在每次紫杉醇输注前1天、当天及后1天，每日口服125mg |
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第二次 |
对于减少一次剂量后不能耐受的患者，永久停用Lifyorli |
表3和表4中提供了针对不良反应的推荐剂量调整方案。每当白蛋白紫杉醇停用或中断时，应暂停或终止Lifyorli的服用。
表3血液学不良反应的剂量调整
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不良反应 |
严重程度 |
剂量调整 |
中性粒细胞减少症
第1天 |
1,000/mm3 ＜ANC < 1,500/mm3 |
白蛋白紫杉醇：暂停用药，直至ANC ≥ 1,500/mm3，以相同的剂量恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
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ANC < 1,000/mm3 |
白蛋白紫杉醇：暂停用药，直至ANC ≥ 1,500/mm3，以相同的剂量恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药后，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
中性粒细胞减少症
第8天或15天 |
ANC < 1,000/mm3 |
白蛋白紫杉醇：取消剂量；以减少的剂量恢复用药或以维持原剂量恢复用药（同时使用短效粒细胞集落刺激因子 G-CSF）。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药后，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
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发热性中性粒细胞减少症 |
3级或4级 |
白蛋白紫杉醇：暂停用药，直至ANC ≥ 1,500/mm3，以相同的剂量恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药后，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
血小板减少症
第1天 |
血小板＜100,000/mm3
|
白蛋白紫杉醇：暂停用药，直至血小板 ≥ 100,000/mm3，以相同的剂量恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药后，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
血小板减少症
第8天或15天 |
血小板＜500,000/mm3
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白蛋白紫杉醇：取消剂量，以减少的剂量恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药后，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
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其他血液学不良反应（不包括与临床无关的实验室异常） |
3级或4级 |
白蛋白紫杉醇：暂停用药，直至≤1级，以减少的剂量水平恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，直至≤1级，以减少的剂量水平恢复用药。 |
表4、非血液学不良反应的剂量调整
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不良反应 |
严重程度 |
剂量调整 |
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周围神经病变 |
不能耐受的2级 |
白蛋白紫杉醇：减少剂量。
Lifyorli：无需改变。 |
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3级 |
白蛋白紫杉醇：暂停用药直至≤2级；以减少的剂量水平恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药后，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
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4级 |
白蛋白紫杉醇：永久停用。
Lifyorli：永久停用。 |
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皮肤毒性 |
3级 |
白蛋白紫杉醇：暂停用药直至≤1级；以减少的剂量水平恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药后，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
|
4级 |
白蛋白紫杉醇：永久停用。
Lifyorli：永久停用。 |
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口腔黏膜炎或腹泻 |
3级或4级 |
白蛋白紫杉醇：暂停用药直至≤1级；以减少的剂量水平恢复用药。
Lifyorli：暂停用药，当白蛋白紫杉醇恢复用药后，以相同的剂量恢复Lifyorli用药。 |
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其他非血液学不良反应 |
3级 |
白蛋白紫杉醇：暂停用药直至≤1级；以减少的剂量水平恢复用药。
Lifyorli：暂停用药直至≤1级；以减少的剂量水平恢复用药。 |
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4级 |
白蛋白紫杉醇：永久停用。
Lifyorli：永久停用。 |
【Lifyorli禁忌症】
本品仅用于正在接受系统性糖皮质激素治疗以挽救生命的患者（例如，器官移植后的免疫抑制治疗），因为本品会抵消糖皮质激素的作用。
【Lifyorli不良反应】
接受本品联合白蛋白紫杉醇治疗的患者中最常见的不良反应（发生率>20%），包括实验室指标异常在内，主要有：血红蛋白降低、中性粒细胞减少、疲劳、恶心、腹泻、血小板减少、皮疹和食欲减退。
【Lifyorli警告和注意事项】
中性粒细胞减少症与严重感染：本品与白蛋白紫杉醇联合使用可导致中性粒细胞减少症，包括发热性中性粒细胞减少症和严重感染。在每次使用Lifyorli联合白蛋白紫杉醇治疗前，以及根据临床需要进行治疗时，应先进行全血细胞计数检查。根据中性粒细胞减少的严重程度，可延迟用药、降低剂量或永久停用Lifyorli联合白蛋白紫杉醇治疗。必要时可考虑短期使用G-CSF 【见给药说明】。应警惕合并肾上腺功能不全的可能性，尤其是在出现严重感染的情况下尤其在出现严重感染时。告知患者一旦出现发热症状，应立即向告知医护人员。
肾上腺功能不全：Lifyorli是一种可逆性糖皮质激素受体拮抗剂，可能会导致肾上腺功能不全。在服用Lifyorli进行治疗期间，任何时候都可能出现肾上腺功能不全的情况。在压力状态下（如急性疾病、感染或手术），肾上腺功能不全的风险会增加。对于在手术前30天内服用过Lifyorli的患者，在围手术期应考虑是否需要补充糖皮质激素。监测服用Lifyorli的患者是否有肾上腺功能不全的迹象和症状。接受Lifyorli治疗的患者血清皮质醇水平并不能准确评估肾上腺功能不全的情况。如果怀疑出现肾上腺功能不全，应停用Lifyorli并给予糖皮质激素治疗。补充高剂量的糖皮质激素可能需要一定时间（7天）才能克服Lifyorli产生的糖皮质激素受体拮抗作用。在决定糖皮质激素治疗的持续时间时，应考虑relacorilant的长半衰期（27.5h），以及Lifyorli最后一次剂量后糖皮质激素受体拮抗作用可能持续长达6天的情况。在肾上腺功能不全得到解决后，根据病情严重程度恢复原剂量、减少剂量或永久停用Lifyorli。向患者说明与肾上腺功能不全相关的症状，并告知他们如果出现这些症状应联系医护人员。
使用糖皮质激素治疗的病情恶化：对于正在因其他疾病（例如自身免疫性疾病）而接受全身性糖皮质激素治疗的患者，服用Lifyorli可能会加重这些疾病。Lifyorli是一种糖皮质激素受体拮抗剂，可能降低全身性糖皮质激素的疗效。同样，同时使用全身性糖皮质激素也可能降低Lifyorli的疗效。应密切监测同时接受Lifyorli和糖皮质激素治疗的患者，以评估这两种药物疗效是否减弱。在Lifyorli与白蛋白紫杉醇联合使用的临床试验中，排除了需要长期或频繁使用糖皮质激素的患者。
胚胎-胎儿毒性：基于动物研究数据，Lifyorli可能会对胎儿造成伤害。告知有生育能力的女性患者在服用Lifyorli期间以及最后一次用药后的一周内使用有效的避孕措施。告知有生育能力的男性患者以及其有生育能力的伴侣，在服用Lifyorli治疗期间以及最后一次用药后的一周内使用有效的避孕措施。
【Lifyorli药物相互作用】
1）其他药物对Lifyorli联合白蛋白紫杉醇治疗的影响：
n 强效CYP3A诱导剂：避免同时使用Lifyorli与白蛋白紫杉醇以及强效CYP3A诱导剂。relacorilant和紫杉醇均为CYP3A底物。同时使用强效CYP3A诱导剂可降低relacorilant和紫杉醇的血药浓度，从而可能减弱其疗效。
n CYP2C8诱导剂和中效CYP3A诱导剂：对于同时使用Lifyorli联合白蛋白紫杉醇治疗的情况，若使用CYP2C8诱导剂和中度CYP3A诱导剂，则需监测其疗效。紫杉醇是CYP2C8和CYP3A的底物，而relacorilant是 CYP3A 的底物。同时使用CYP2C8诱导剂和中效CYP3A诱导剂可能会降低紫杉醇和relacorilant的浓度，从而可能降低其疗效。
n CYP2C8抑制剂：应监测是否存在不良反应的加重情况，并根据建议调整剂量以应对不良反应。紫杉醇是CYP2C8的底物。与CYP2C8抑制剂同时使用可能会使紫杉醇的浓度升高，从而增加不良反应的风险。
2）Lifyorli对其他药物的影响
n CYP3A底物：除非另有建议，否则避免联合使用。
n 特定的CYP2C8底物：除非另有建议，否则避免联合使用。
【Lifyorli特殊人群中的使用】
孕妇：根据动物研究数据，Lifyorli可能会对胎儿造成伤害。目前尚无关于Lifyorli在孕妇中使用的相关药物风险数据可供参考。
哺乳：目前尚无关于Lifyorli或其代谢物在动物或人类乳汁中的存在情况、对哺乳期婴儿的影响，以及对乳汁分泌的影响的数据。鉴于哺乳期婴儿可能出现严重不良反应，建议患者在使用Lifyorli期间以及最后一次用药后的一周内不要进行母乳喂养。
儿科患者：尚未确定Lifyorli在儿科患者中的安全性和有效性。
老年患者：在接受Lifyorli治疗的188名铂类耐药上皮性卵巢癌患者中，38%的患者年龄在65岁或以上，9.6%的患者年龄在75岁或以上。与年轻成人患者相比，65岁及以上患者出现3至4级不良事件的发生率更高，且需要调整剂量的比例也更高。然而，在≥65岁患者与年轻患者之间，并未观察到总体疗效的差异。
肝功能损伤：避免中度或重度肝功能损伤患者使用。因为这可能导致relacorilant和紫杉醇的暴露量增加。
【Lifyorli一般描述及作用机制】
Lifyorli是首个获得FDA批准的选择性糖皮质激素受体拮抗剂(SGRA)，可与糖皮质激素受体(GR)竞争性结合，通过抑制皮质醇对细胞凋亡（即白蛋白紫杉醇等化疗药物旨在诱导的程序性细胞死亡）的抑制作用，增强化疗敏感性。注意的是，Lifyorli对体内其他类固醇受体无影响。
【Lifyorli患者资讯资料】
1. 告知患者中性粒细胞减少和感染的风险。指导患者一旦出现发热或任何感染症状，应立即联系医护人员。见【警告与注意事项】
2. 告知患者，本品可能引起肾上腺功能不全，这是一种可能危及生命的状况。建议患者一旦出现肾上腺功能不全的任何体征或症状，应立即联系医护人员。见【警告与注意事项】
3. 建议需要长期或频繁使用糖皮质激素的患者，此类药物可能疗效减弱，并在联合用药期间如出现症状加重，请及时联系医护人员。见【警告与注意事项】
4. 告知孕妇及具有生育能力的女性患者有关胎儿可能面临的风险。 告知女性患者若已确认或疑似怀孕，应告知其医护人员。告知具有生育能力的女性患者在服用本品期间及最后一次用药后1周内使用有效的避孕措施。 告知有女性生育能力的男性患者，在服用本品期间及最后一次用药后1周内使用有效的避孕措施。见【警告与注意事项】
5. 建议哺乳期女性患者在服用本品治疗期间及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。见【特殊人群中的使用】
6. 给药指导：建议患者按照贴片卡上的用药说明进行用药。建议患者随餐服用本品，告知如何补服漏服的剂量，以及如何完整吞服胶囊，不要压碎、咀嚼、溶解或拆开胶囊。见【用法用量】
信息来源：
[1]https://corcept.com/wp-content/uploads/Lifyorli_PI.pdf#xd_co_f=ODdkMjZjYTUtYWE1Ny00NGVkLWEyYzgtMWU1ODEwOTkxYTY0~
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上中文说明书信息概要由香港济民药业整理编辑，仅供参考，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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