TUKYSA (tucatinib)适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗成人患者晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌包括患有脑转移的患者，其在转移环境中已经接受了一种或多种在先的基于抗HER2的方案。
【TUKYSA (tucatinib)警告和注意事项】
1.腹泻–TUKYSA可导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。在她的2个肢体中，81%接受TUKYSA的患者经历了腹泻，包括12%的3级腹泻和0.5%的4级腹泻。两名出现4级腹泻的患者随后死亡，腹泻是死亡的一个原因。首次腹泻发作的中位时间为12天，缓解的中位时间为8天。腹泻导致6%患者的TUKYSA剂量减少，1%患者的TUKYSA停药。她的2条肢体不需要预防性使用止泻药治疗。
如果出现腹泻，根据临床指征进行止泻治疗。根据临床指征进行诊断试验，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用TUKYSA。
2.肝中毒–TUKYSA可导致严重的肝毒性。在她的2肢中，8%接受TUKYSA的患者ALT升高> 5 × ULN，6% AST升高> 5 × ULN，1.5%胆红素升高> 3 × ULN(等级≥3)。肝毒性导致8%患者的TUKYSA剂量减少，1.5%患者的TUKYSA停药。
开始TUKYSA前、治疗期间每3周以及根据临床指征监测ALT、AST和胆红素。根据肝毒性的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用TUKYSA。
3.胚胎-胎儿毒性–TUKYSA会对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性对胎儿的潜在生殖风险。建议具有生殖潜力的女性和具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在TUKYSA治疗期间和最后一次给药后至少1周内使用有效的避孕措施。
【TUKYSA (tucatinib)不良反应】
接受TUKYSA治疗的患者中有26%出现严重不良反应。接受TUKYSA治疗的≥2%患者的严重不良反应为腹泻(4%)、呕吐(2.5%)、恶心(2%)、腹痛(2%)和癫痫发作(2%)。接受TUKYSA治疗的患者中有2%出现致命的不良反应，包括猝死、败血症、脱水和心源性休克。
不良反应导致6%接受TUKYSA治疗的患者停止治疗；发生在≥1%患者中的是肝毒性(1.5%)和腹泻(1%)。不良反应导致21%接受TUKYSA的患者剂量减少；发生在≥2%患者中的是肝毒性(8%)和腹泻(6%)。
接受TUKYSA (≥20%)治疗的患者中最常见的不良反应为腹泻、掌跖红细胞感觉异常、恶心、疲劳、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹。
实验室异常
在HER2CLIMB中，接受TUKYSA治疗的≥5%患者报告的≥3级实验室异常为:磷酸盐降低、ALT升高、钾降低和AST升高。在使用TUKYSA治疗的前21天内，血清肌酐的平均增幅为32%。血清肌酐的增加在整个治疗过程中持续存在，并且在治疗结束后是可逆的。如果观察到血清肌酐持续升高，考虑肾功能的替代标志物。
【TUKYSA (tucatinib)在特定人群中使用】
1.哺乳:建议女性在服用TUKYSA期间以及最后一剂后至少1周内不要进行母乳喂养。
2.肾功能损害:不建议在严重肾功能损害(CLcr < 30 mL/min)的患者中使用TUKYSA与卡培他滨和曲妥珠单抗的组合，因为卡培他滨在严重肾功能损害的患者中是禁忌的。
3.肝功能损害:减少严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者的TUKYSA剂量。
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