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帕比司他Farydak(panobinostat)用于多发性骨髓瘤的用法用量和不良反应

[ 人气:148 | 日期: 2022-06-13 | 返回 | 打印 ]

帕比司他Farydak(Panobinostat)与其他药物联合使用,治疗多发性骨髓瘤患者。

帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
 
在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。
 
通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。
 
帕比司他Farydak(panobinostat)用于多发性骨髓瘤的用法用量和不良反应_香港济民药业
 帕比司他不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异。

帕比司他Farydak(panobinostat)的用法用量
 
1、帕比司他的推荐剂量为20mg,口服,隔日1次,应在同一时间服用,空腹或餐后服用均可,与硼替佐米和地塞米松合用。
2、如出现毒性反应,需降低剂量,调整幅度为5mg。
3、如出现其他CTC3/4级不良反应,应暂停用药,直至恢复至基线或小于1级后,降低剂量重新开始,如再次出现CTC3/4级不良反应,应暂停用药,直至恢复至基线或小于1级后,再次降低剂量重新开始用药。
4、轻度肝功能不全者的推荐剂量为15mg,中度肝功能不全者推荐剂量为10mg,中度肝功能不全者应避免使用。
5、与强效CYP3A抑制剂合用时的推荐剂量为10mg。
6、如果漏服,在12h内可以补服。
 
帕比司他Farydak(panobinostat)的不良反应
 
1、严重不良反应包括腹泻、心脏毒性、出血、骨髓抑制、感染、肝毒性、胚胎毒性。
2、常见不良反应包括心律失常、腹泻、恶心、呕吐、疲劳、外周水肿、发热、体重减轻、食欲缺乏。
3、少见不良反应包括乙型肝炎、甲状腺功能减退、高血糖、脱水、液体潴留、高尿酸血症、低镁血症、头晕、头痛、晕厥、震颤、味觉障碍、心悸、低血压、高血压、体位性低血压、咳嗽、呼吸困难、呼吸衰竭、肺啰音、哮鸣音、腹痛、消化不良、胃炎、唇炎、腹胀、口干、胀气、结肠炎、胃肠疼痛、皮疹、红斑、关节肿胀、肾功能衰竭、尿失禁、寒战、失眠。
4、实验室检查常见血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、肌酐升高、低血钾、低血钠、低血磷、低血钙、胆红素升高、低血钙、高血磷、高血镁。

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