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黑色素瘤治疗困难?别怕,trametinib来支招!

[ 人气:122 | 日期: 2020-08-05 | 返回 | 打印 ]

       黑色素瘤在皮肤肿瘤中是恶性程度最高的一种,它的发病与痣的癌变有关。该病主要高发于亚洲人群,一般发生在肢端,即手腕、足腕等易产生摩擦的部位,而且其转移率很高,还可能在短期内转移到淋巴、心、肝、肺、肾各个脏器。如果发现摩擦部位色素痣突然增大时,一定要尽快检查是否发生病变。恶性黑色素瘤的治疗非常困难,而且生存率低,我们应该引起重视。
 
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       Mekinist(trametinib)是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物。它作为一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。Tafinlar和Mekinist联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。但该药物使用的限制包括作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
 
       Trametinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
 
       值得注意的是,患者在使用Mekinist治疗前应当确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 该药物的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。


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