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VEGF/VEGFR靶点有哪些代表药物?

[ 人气:113 | 日期: 2020-08-06 | 返回 | 打印 ]

       血管生成是肿瘤发生、生长和转移的必经过程,血管内皮生长因子(VEGF),是细胞内刺激血管生成的信号蛋白,具备促进血管新生和再生的功能。当VEGF表达增加则往往意味着预后不佳,VEGF受体拮抗剂通常可以靶向包括肝癌、胃癌、结直肠癌等多个肿瘤适应症。今天,我们来聊聊抗血管生成抑制剂(VEGF/VEGFR抑制剂)的那些事。
 
VEGF/VEGFR靶点有哪些代表药物?_香港济民药业
 
       抗血管生成抑制剂(VEGF/VEGFR抑制剂)包括生物单抗和小分子药物。目前,全球批准上市的抗VEGF/VEGFR的大分子药物共有五种,包括三种单克隆抗体:贝伐珠单抗、雷莫芦单抗、雷珠单抗,以及两种融合蛋白:阿柏西普、康柏西普(分别中国上市,美国正在III期试验)。
 
       VEGF/VEGFR靶点主要作用机制是血管生成信号通路。VEGF通过与细胞膜表面的血管内皮生长因子受体(VEGFR,又称酪氨酸激酶受体)结合,通过一系列信号通路传导产生生物学效应最终导致血管生成。VEGF家族主要包括5种:VEGFA、VEGFB、VEGFC、VEGFD、VEGFE。
 
       VEGF(VEGFR)靶点抗体通过特异性结合VEGF(VEGFR),从而抑制下游信号通路,实现抑制血管生成的目的。
 
       VEGF/VEGFR靶点有哪些代表药物?Bevacizumab是第一个针对VEGF靶点的人源化的单克隆抗体,具备高亲和力且特异性地结合 VEGF,达到抑制肿瘤血管增生的作用。2004年,该药物获得FDA批准上市,用于转移性结肠癌治疗。
 
       目前,FDA批准的针对VEGF/VEGFR单抗或融合蛋白有贝伐珠单抗、雷珠单抗、阿柏西普、雷莫芦单抗。雷珠单抗是一种抗VEGF单克隆抗体片段,它由基因泰克公司宣布2006年通过FDA批准上市,用于视网膜黄斑变性治疗。除了单抗药物,已经上市的索拉非尼、舒尼替尼等多个品种都可作用于VEGFR的小分子药物,而且对其他酪氨酸激酶也有抑制作用。



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