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瑞格菲尼(REGORAFENIB)在治疗肝癌上有什么独特优势

[ 人气:92 | 日期: 2020-08-12 | 返回 | 打印 ]

瑞格菲尼(REGORAFENIB)在治疗肝癌上有什么独特优势


根据2015年世界癌症报告显示,全球新发肝癌病例达85.4万,死亡人数达 81 万。其中中国新发 46.6 万例,死亡 42.2 万人,严重威胁全人类的健康和生命。大多数肝癌患者起病隐袭,早期症状不明显,造成早诊比较困难,确诊时往往已丧失了手术时机。直到瑞格菲尼药物的获批,才能够填补了中国肝癌治疗临床空白。那么瑞格菲尼(REGORAFENIB)有什么独特优势呢?
瑞格菲尼(REGORAFENIB)在治疗肝癌上有什么独特优势_香港济民药业 
瑞格非尼(Regorafenib)是第二代激酶抑制剂,具有抗肿瘤血管生成作用和抗肿瘤血管生成作用的双重作用,可以有效的抑制肿瘤的转移,用于治疗晚期结直肠癌三线治疗; 胃肠道间质瘤(GIST)三线治疗和肝细胞肝癌等多种肿瘤的治疗当中
 
一、瑞格菲尼有效抑制肿瘤血管生成,肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成,肝细胞癌尤为依赖。瑞戈非尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点,有效抑制肿瘤血管生成。血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR),包括3种高亲和力的酪氨酸激酶受体VEGFR1-3,与相应配体相互作用参与肿瘤部位新生血管形成。酪氨酸激酶受体-2(TIE-2)几乎是完全由血管内皮细胞表达的重要的血管生成调节因子,在肿瘤的血管生成中发挥极为重要的调控作用。  

二、瑞格菲尼抑制多种参与肿瘤微环境激酶,包括PDGFR和FGFR。血小板衍生生长因子受体(PDGFR)是受体酪氨酸蛋白激酶家族成员,血小板衍生生长因子(PDGF)与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成,从而激活下游信号分子产生一系列生物效应,诱导肿瘤新生血管的形成,间接或直接促进肿瘤细胞增殖与迁移。成纤维生长因子受体(FGFR)属于受体型蛋白酪氨酸激酶,可促进肿瘤血管形成和肿瘤细胞分裂增殖。  


瑞戈非尼是一个小分子多激酶抑制剂,适应于多种肿瘤患者的治疗。瑞戈非尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤,包括直肠癌。,胃间质瘤,肝癌等。
 




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