脑蛋白水解物（Cerebrolysin）是一种源自猪脑的、多模式神经肽药物，其药效学特性与内源性神经营养因子相似，通过刺激神经恢复来提高大脑的自我修复能力。它在许多欧洲和亚洲国家获准作为注射剂用于治疗中风、创伤性脑损伤和痴呆症。
在对阿尔茨海默病患者进行的长达28周的几项随机双盲试验中，脑蛋白水解物在改善整体疗效指标和认知能力方面优于安慰剂。一项大型随机对照试验比较了脑蛋白水解物、多奈哌齐或联合疗法，结果显示，与起始相比，所有三个治疗组的整体疗效指标和认知能力均有所改善。
虽然脑蛋白水解物在血管性痴呆患者中的研究尚不广泛，但已证实其对该类患者的整体疗效指标和认知能力有益。临床试验中，脑蛋白水解物的耐受性普遍良好，最常见的不良反应是头晕（或眩晕）。这些现有数据表明，脑蛋白水解物是痴呆症治疗方案的一个有益补充。
【生产厂家】EVER Neuro Pharma GmbH
【药品名称】Cerebrolysin
【中文名】脑蛋白水解物、施普善脑活素针、脑活素
【Cerebrolysin适应症】
用于辅助治疗脑血管疾病。尤其适用于以下适应症：
• 阿尔茨海默病和血管性痴呆
• 中风后遗症
• 创伤性脑损伤（脑挫伤和脑震荡）
Cerebrolysin适用于成人和老年患者（>65岁）。
【Cerebrolysin剂量和给药】
用法用量
1成人和老年患者
一般而言，以下患者适用：
对于痴呆症患者，为确保疗效，治疗疗程可在两个月后重复数次，直至病情不再好转。从第二个疗程开始，用药频率可从每日一次减少至每周两到三次。一个疗程相当于四周的治疗时间（每周五次用药）。
2儿童和青少年
由于数据不足，不建议18岁以下儿童和青少年使用。
给药途径
肌注最多5ml，静脉注射最多10ml。注射量达到10ml及以上时，建议采用输注方式。本品应使用下列标准输液稀释，并缓慢输注（输注时间约15至60分钟）。
本品与下列标准输液的相容性已在室温和光照条件下测试24小时。
• 0.9%氯化钠溶液(9mg NaCl/ml)
• 林格氏液(Na⁺ 15398mmol/l，Ca²⁺ 274mmol/l，K⁺ 402mmol/l，Cl⁻ 16348mmol/l)
• 5%葡萄糖溶液
同时补充维生素以及所需的心血管药物是可行的，但不得通过混合注射的方式来进行。
有关使用前药物稀释的说明，请参阅[处置及其他操作说明的特殊注意事项]。
【Cerebrolysin禁忌症】
• 对活性物质或所列任何辅料具有过敏症。
• 癫痫持续状态。
• 严重肾功能损伤。
【Cerebrolysin警告和注意事项】
过敏体质者、癫痫类疾病患者以及大发作患者应谨慎使用，因为这可能会增加发作频率。其他已知成分的影响：Cerebrolysin每ml含钠量低于1mmol（23mg）。
【Cerebrolysin药物相互作用及其他相互作用】
由于Cerebrolysin的药理特性，当其与抗抑郁药或单胺氧化酶抑制剂合用时，应考虑其叠加效应。在这种情况下，建议降低抗抑郁药的剂量。当Cerebrolysin剂量为30–40ml与高剂量单胺氧化酶抑制剂合用时，可能会出现血压升高。
Cerebrolysin不应与平衡氨基酸溶液同时输注。
【Cerebrolysin在特殊人群中使用】
• 生育能力
动物研究尚未发现任何与生殖毒性相关的直接或间接有害影响。
• 妊娠
除非孕妇的临床状况需要使用Cerebrolysin治疗，否则妊娠期间不应使用。
• 哺乳
必须做出决定，是中断哺乳，还是放弃/中断使用Cerebrolysin治疗。必须权衡母乳喂养对婴儿的益处和治疗对妇女的益处。
• 对驾驶能力和操作机器能力的影响
所进行的临床试验并未显示反应时间延长，但不排除对操作机器或驾驶机动车辆的能力产生影响，因此应避免从事这些活动。
【Cerebrolysin副作用】
在使用脑蛋白水解物治疗期间，观察到并报告了以下副作用，其发生频率如下：
• 非常常见（≥1/10）
• 常见（≥1/100至<1/10）
• 不常见（≥1/1,000至<1/100）
• 罕见（≥1/10,000至<1/1,000）
• 非常罕见（<1/10,000）
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系统器官分类
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频率
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副作用
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免疫系统疾病
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非常罕见
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过敏或超敏反应，如刺痛、皮肤和局部血管反应、颈部、头部和四肢疼痛、发烧、轻微背痛、呼吸困难、发冷和休克样症状。
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代谢和营养紊乱
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罕见
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食欲不振
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精神疾病
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罕见
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所期望的提神效果也与躁动（攻击性、混乱、失眠）有关。
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神经系统疾病
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罕见
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如果用药速度过快，可能会出现头晕。
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非常罕见
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个别癫痫发作病例和一例惊厥病例被认为与Cerebrolysin有关。
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心脏病
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非常罕见
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在个别情况下，如果给药过快，可能会导致心悸或心律不齐。
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胃肠道疾病
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非常罕见
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消化不良、腹泻、便秘、呕吐、恶心
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皮肤及皮下组织疾病
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罕见
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特别是在注射过快时，可能会出现轻微的热感或出汗、瘙痒。
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治疗场所的一般疾病和状况
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非常罕见
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在个别案例中观察到应用部位出现局部反应，如皮肤发红、瘙痒和灼烧感。
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一项研究中报告了使用Cerebrolysin时出现的一些罕见病例（>1/10,000；<1/1,000），包括过度通气、高血压、低血压、疲劳、震颤、抑郁、冷漠或意识模糊以及类似流感的症状（感冒、咳嗽、呼吸道感染）。
由于Cerebrolysin主要是用于老年患者，因此上述所提到的症状大多属于这一年龄段患者常见的表现，而且很多时候即使不使用药物，这些症状也会出现。
疑似不良反应报告
药品获准上市后，报告疑似不良反应至关重要。这有助于持续监测药品的获益风险比。请医疗专业人员将任何疑似不良反应报告至奥地利联邦医疗安全办公室。
【Cerebrolysin用药过量】
迄今为止，尚未有因过量给药或中毒而导致不良健康后果的报告。目前尚无特效解毒剂。如有必要，应进行对症治疗。
【Cerebrolysin药理学特性】
1药效学特性
Cerebrolysin有助于中风和脑创伤后的再生，从而有助于最大限度地减少后果损害。中风患者尤其在头几周受益于更快的恢复。对于头脑创伤患者，Cerebrolysin会改善意识状态以及记忆力和注意力表现。对于痴呆症，Cerebrolysin可以抵抗渐进的神经退行性变化，从而实现认知能力的症状性提高。在疾病的早期和晚期阶段，整体临床印象也有所改善。
在实验层面，Cerebrolysin已被证实能够影响突触可塑性，并改善认知功能下降的动物模型（例如痴呆症或创伤性脑损伤后模型）的学习能力。在脑缺血模型中，Cerebrolysin能够减少梗死体积、减轻水肿、稳定微循环，并使损伤相关的神经功能缺损和学习障碍恢复正常。除了对神经元的直接作用外，Cerebrolysin还能显著增加血脑屏障中葡萄糖转运蛋白的数量，从而补偿病理性能量不足。Cerebrolysin对病理性氧化代谢受损的积极作用已通过增强对缺氧的抵抗力和降低脑乳酸浓度得到证实。
2药代动力学特性
猪脑蛋白的蛋白水解肽段由短链生物肽组成，这些生物肽与内源性生物肽相似或相同。因此，无法直接测定其药代动力学参数。基于Cerebrolysin的药效学特征，建立了间接药代动力学数据。据此，单次给药后，可在血浆中检测到Cerebrolysin的神经营养作用长达24小时。
此外，Cerebrolysin的成分可以穿过血脑屏障。临床前体内研究表明，脑室内给药和外周给药后，Cerebrolysin对中枢神经系统具有相同的药效学效应。这被认为是Cerebrolysin成分可以穿过血脑屏障的间接证据。
3临床前安全性数据
根据对安全性药理学、慢性毒性、生殖毒性、致突变性和致癌性的常规研究，未发现对人类使用存在特殊风险。
【Cerebrolysin规格】
注射液/浓缩液，用于配制澄清的琥珀色输液。
容器的类型与内含物（并非所有包装规格都已上市）：
• 1ml装：10支安瓿或50支安瓿；
• 2ml装：10支安瓿；
• 5ml装：5支安瓿或50支安瓿；
• 10ml装：5支安瓿、10支安瓿、15支安瓿或50支安瓿；
• 20ml装：5支安瓿；
• 20ml装：5支注射用安瓿或20支注射用安瓿；
• 30ml装：5支注射用安瓿或20支注射用安瓿；
• 50ml装：5支注射用安瓿或20支注射用安瓿。
1ml含有215.2mg源自猪脑蛋白的蛋白水解肽组分（Cerebrolysin浓缩物）水溶液。
辅料：氢氧化钠和注射用水。
【Cerebrolysin存储和处理】
请勿储存在25°C以上。请勿冷藏或冷冻。请存放于原包装内，以避光保存。
保质期
安瓿瓶（1ml、2ml、5ml和10ml装）：48个月
注射用安瓿瓶（20ml、30ml和50ml装）：24个月
配伍禁忌
Cerebrolysin与pH值（5.0–8.0）改变的溶液以及含脂质的溶液不相容。
维生素和必要的心血管药物可以同时给药，但不能使用同一注射器。
处置及其他操作说明的特殊注意事项
使用长时间留置的静脉插管时，在Cerebrolysin输注前后均需用生理盐水冲洗。
仅限一次性使用。
仅使用澄清的琥珀色溶液。
请立即按照当地法规处置任何未使用的溶液。
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上中文说明书信息概要由香港济民药业整理编辑，仅供参考，不作任何用药依据，具体用药指引，请参阅奥地利注册的完整处方信息或咨询主治医师。
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