阿斯利康与Dogma达成协议：获得全球首个口服小分子PCSK9抑制剂！

[ 人气:95 | 日期: 2020-09-18 | 返回 | 打印 ]

近日，阿斯利康（AstraZeneca）与Dogma Therapeutics宣布达成一项协议，获得了后者的临床前口服PCSK9抑制剂项目。阿斯利康的目标是将该项目推进到血脂紊乱（dyslipidaemia，血液中血脂异常）和家族性高胆固醇血症（一种导致高胆固醇的常见遗传病）的临床开发。

阿斯利康预计，该项目将于2021年进入临床开发阶段。当前，没有口服PCSK9抑制剂可用于患者或临床开发。PCSK9是一种调节血液中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的蛋白质。PCSK9活性增加与高密度脂蛋白胆固醇有关。此次阿斯利康获得的PCSK9抑制剂是一种小分子，直接与PCSK9的一个新颖部分结合，在临床前模型中，该分子已被证明可以阻断PCSK9活性、降低LDL-C。

前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）是人体调节LDL-C的关键机制。PCSK9蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公认为心血管疾病（CVD）的主要风险因素。PCSK9靶点提供了一种全新的治疗模式来对抗LDL-C，被视为他汀类（如立普妥）之后降脂领域取得的最大进步。

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截至目前，已有2款靶向抑制PCSK9蛋白的单克隆抗体药物获批上市，分别为安进的Repatha和赛诺菲/再生元的Praluent。此外，诺华的一款皮下注射siRNA疗法inclisiran正在接受美国和欧盟的监管审查。如果获得批准，inclisiran将成为siRNA类别中第一个也是唯一一个降胆固醇药物。

与单抗类PCSK9抑制剂药物不同，作为一款RNAi药物，inclisiran通过直接关闭肝脏中PCSK9蛋白的产生发挥作用。inclisiran是一种siRNA，利用人体RNA干扰的自然过程，与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA干扰作用降低mRNA水平、阻止肝脏产生PCSK9蛋白，从而增强肝脏从血液中清除LDL-C的能力，并实现降低LDL-C水平。

原文出处：AstraZeneca acquires oral PCSK9 inhibitor programme from Dogma Therapeutics

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