BRAFTOVI（encorafenib）和MEKTOVI（binimetinib）联合用药使用说明

[ 人气:108 | 日期: 2022-05-12 | 返回 | 打印 ]

美国食品和药物管理局批准了联合使用BRAFTOVI和MEKTOVI，用于治疗因BRAF V600E或V600K突变而患有不可切除或转移性黑色素瘤的患者。

BRAFTOVI（encorafenib）和MEKTOVI（binimetinib）联合用药使用说明_香港济民药业

批准基于研究NCT01909453，对577例患有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑素瘤患者进行随机、主动控制、开放标签且多中心的试验。患者随机（1:1:1）接受binimetinib 45 mg每天两次加上encorafenib 450 mg每天一次，encorafenib 300 mg每天一次，或vemurafenib 960 mg每日两次，持续治疗直至疾病进展或产生不可接受的毒性。

主要疗效指标是使用RECIST 1.1反应标准的无进展生存期（PFS），并通过盲法独立中心评价进行评估。binimetinib联合encorafenib治疗组的患者中位PFS为14.9个月，vemurafenib单药治疗组为7个月（风险比为0.54，95％CI：0.41，0.71，p＜0.0001）。中央审查评估的总体答复率分别为63％和40％。中位数反应持续时间分别为16.6个月和12.3个月。

接受该组合的患者中最常见（≥25％）的不良反应是疲劳，恶心，腹泻，呕吐，腹痛和关节痛。5％接受该组合的患者因不良反应停止治疗，其最常见的原因是出血和头痛。

FDA同时还批准了THxID BRAF试剂盒作为该疗法的伴随诊断。

推荐剂量为每日口服两次binimetinib 45 mg，同时每日口服一次encorafenib 450 mg。

关于BRAFTOVI我应该了解哪些最重要的消息？

BRAFTOVI会引起严重的副作用，包括：

皮肤癌。BRAFTOVI单独使用或与binimetinib联用时可能引发皮肤鳞状细胞癌或基底细胞癌

检查您的皮肤，当有任何皮肤变化时立即告知医生，如：

新疣。
皮肤肿痛或发红，出血或不能愈合。
痣出现大小或颜色的改变。

在您接受BRAFTOVI治疗前，治疗期间每两个月以及在停止治疗6个月后，您的医生会检查您的皮肤，确定是否出现新的皮肤癌。

您的医生也会检查可能不发生在皮肤上的癌症。在BRAFTOVI治疗期间若出现任何新的症状请告知医生。

什么是BRAFTOVI？

BRAFTOVI是一种与药物binimetinib联合使用，用于治疗已经扩散到身体其他部位，或无法通过手术切除，并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤皮肤癌处方药。

BRAFTOVI不适用于治疗野生型BRAF的黑色素瘤患者。您的医生应进行一个测试，以确保BRAFTOVI适合您。

目前还不清楚BRAFTOVI对儿童是否安全有效。

在您使用BRAFTOVI前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括：

有出血问题
有眼睛问题
有心脏问题，包括长QT综合征
被告知血液中钾、钙或镁的含量较低
有肝肾问题
正在怀孕或计划怀孕。BRAFTOVI会伤害您未出生的宝宝。

能够怀孕的女性应在接受BRAFTOVI治疗期间和在最后一次使用BRAFTOVI后两周内使用有效的非激素避孕措施。含有激素的避孕方法（如避孕药、注射或透皮系统）在BRAFTOVI治疗期间可能效果不佳。
与您的医生交流在这段时间内可能适合您的避孕方法。
在您开始服用BRAFTOVI之前，您的医生会给您做一个怀孕测试。如果在使用BRAFTOVI治疗期间您怀孕了或者认为自己可能怀孕了，请立即告诉您的医生。
若您正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前还不清楚BRAFTOVI是否会进入母乳。在接受BRAFTOVI治疗期间和最后一次使用BRAFTOVI后两周内不要母乳喂养。在这段时间里，和您的医生交流喂孩子的最好方法。

告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。

BRAFTOVI可以和某些其他药物相互影响，造成副作用或影响BRAFTOVI或其他药物的疗效。

了解您所服用的药物。当您获得一种新药时，把它们列在一张清单上并拿给您的医生过目。

我将如何使用BRAFTOVI？

按照您的医生建议来服用BRAFTOVI。除非您的医生告诉您，否则不要改变剂量或停止服用BRAFTOVI。
如果您产生了某些副作用，您的医生可能会改变您服用BRAFTOVI的剂量，暂时停止或完全停止BRAFTOVI的治疗
联合服用BRAFTOVI和binimetinib，每天口服一次。
BRAFTOVI可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。
BRAFTOVI治疗期间避免葡萄柚。葡萄柚产品可能会增加您体内BRAFTOVI的含量。
如果您错过了一剂BRAFTOVI，请尽快补用。如果是在下一个计划剂量的12小时内，在您正常时间服用下一个剂量，不要补上漏服的剂量。
如果您在服用规定剂量后呕吐，不要服用额外剂量。在您的正常时间服用下一剂。
如果您停止使用binimetinib治疗，请与您的医生交流您的BRAFTOVI治疗。您的BRAFTOVI的剂量可能需要改变。

BRAFTOVI可能的副作用是什么？BRAFTOVI可能会引起严重的副作用，包括：

出血问题。BRAFTOVI与binimetinib一起服用时可能会导致严重的出血问题，包括胃或大脑出血，严重可导致死亡。如果您有以下的出血迹象，立即联系您的医生寻求医疗帮助：
头痛、头晕或感觉虚弱
咳出血液或血凝块
吐血或您的呕吐物像“咖啡渣”
焦油状红色或黑色的大便
眼睛问题。如果您出现以下的眼部问题症状，请立即告诉您的医生：
视力模糊、视力丧失或其他视力变化
看到彩色斑点
看到光晕（物体周围模糊的轮廓）
眼睛疼痛、肿胀或发红
心脏电活动改变问题——QT延长。QT延长可导致危及生命的不规律心跳。您的医生应该在您开始服用BRAFTOVI联合binimetinib前，以及在治疗期间对您的电解质进行测试。如果您在服用BRAFTOVI联合binimetinib时感到头晕目眩，心跳不规律或过快，请立即告诉您的医生。这些症状可能与QT延长有关。

BRAFTOVI与binimetinib联用时最常见的副作用包括：

疲劳
恶心
呕吐
腹痛
关节疼痛或肿胀

BRAFTOVI可能会导致男性的生育问题。如果您担心这一点，可以和您的医生交流。

这些并不是BRAFTOVI所有可能的副作用。

我应该如何存储BRAFTOVI？

将BRAFTOVI保存在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下。
将BRAFTOVI保存在原瓶中。
保持BRAFTOVI瓶紧密关闭，并防止其受潮。
BRAFTOVI的原瓶中有一个干燥剂，可以帮助避免药物吸潮。不要把干燥剂从瓶子里拿出来。

使BRAFTOVI和所有药物远离儿童。

什么是MEKTOVI？

MEKTOVI是一种处方药，与药物encorafenib联合使用，用于治疗已经扩散到身体其他部位，或无法通过手术切除，并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤皮肤癌处方药。

您的医生应进行一个测试，以确保MEKTOVI适合您。

目前还不清楚MEKTOVI对儿童是否安全有效。

在您使用MEKTOVI前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括：

有心脏问题
有血栓
有眼睛问题
有肺或呼吸问题
有肝脏或肾脏问题
有肌肉问题
有出血问题
有高血压
正在怀孕或计划怀孕。MEKTOVI会伤害您未出生的宝宝。
能够怀孕的女性应在接受MEKTOVI治疗期间以及在最后一剂MEKTOVI治疗后至少30天内采取有效的避孕措施。
与您的医生交流在这段时间内可能适合您的避孕方法。
在您开始服用MEKTOVI之前，您的医生会为您做一次怀孕测试。在使用MEKTOVI治疗期间，如果您怀孕了，或者您认为自己可能怀孕了，请立即告诉您的医生。

告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。

了解您所服用的药物。当您获得一种新药时，把它们列在一张清单上并拿给您的医生过目。

在使用MEKTOVI前，我需要知道什么？^[1]

在开始治疗前，您的医生会检查BRAF突变。

如果您对binimetinib或该药的任何其他成分过敏，不要服用MEKTOVI。

我将如何使用MEKTOVI？

按照您的医生建议来服用MEKTOVI。除非您的医生告诉您，否则不要改变剂量或停止服用MEKTOVI。
如果您产生了某些副作用，您的医生可能会改变您服用MEKTOVI的剂量，暂时停止或完全停止MEKTOVI的治疗
联合服用MEKTOVI和encorafenib，每天口服两次，每次间隔12小时。
MEKTOVI可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。
如果您错过了一剂MEKTOVI，请尽快补用。如果是在下一个计划剂量的6小时内，在您正常时间服用下一个剂量，不要补上漏服的剂量。
如果您在服用规定剂量后呕吐，不要服用额外剂量。在您的正常时间服用下一剂。
如果您停止使用encorafenib治疗，请与您的医生交流您的MEKTOVI治疗。您的MEKTOVI的剂量可能需要改变。

MEKTOVI可能的副作用是什么？MEKTOVI可能会引起严重的副作用，包括：

心脏问题，包括心力衰竭。您的医生应该在使用MEKTOVI治疗之前和治疗期间检查您的心脏功能。如果您有以下任何心脏问题的迹象和症状，请立即联系您的医生：
感觉心跳加速
呼吸急促
脚踝和脚肿胀
头昏眼花
血栓。MEKTOVI可能会在您的胳膊或腿上造成血栓，这些血栓可能会进入您的肺部，严重可导致死亡。如果您有以下症状，请立即就医：
胸痛
呼吸突然短促或呼吸困难
腿部疼痛伴或不伴肿胀
手臂和腿部肿胀
手臂或腿部冰凉苍白
眼睛问题。MEKTOVI可能会导致严重的眼部问题，严重可导致失明。如果您出现以下任何眼部问题的症状，请立即联系您的医生：
视力模糊、视力丧失或其他视力变化
看到彩色斑点
看到光晕（物体周围模糊的轮廓）
眼睛疼痛、肿胀或发红
肺部或呼吸问题。MEKTOVI会导致肺部或呼吸问题。如果您有以下任何新的或恶化的肺部或呼吸问题的症状，请告诉您的医生：
呼吸急促
咳嗽
肝脏问题。您的医生应在使用MEKTOVI治疗之前和治疗期间对您进行血液测试，检查您的肝功能。如果您有以下任何肝脏问题的迹象和症状，请告诉您的医生：
皮肤或眼白发黄（黄疸）
尿黑或褐色（茶色）
恶心或呕吐
食欲不振
肌肉问题（横纹肌溶解）。MEKTOVI会导致严重的肌肉问题。MEKTOVI治疗可能会增加血液中肌酸磷酸激酶（CPK）的水平，这可能是肌肉损伤的迹象。您的医生应该在治疗前和治疗期间对您进行血液测试，检查您的CPK水平。如果您出现以下任何症状，请立即告诉您的医生：
肌肉无力
肌肉疼痛或疼痛
暗红色尿液
出血问题。MEKTOVI与encorafenib一起服用时可能会导致严重的出血问题，包括胃或大脑出血，严重可导致死亡。如果您有以下的出血迹象，立即联系您的医生寻求医疗帮助：
头痛、头晕或感觉虚弱
咳出血液或血凝块
吐血或您的呕吐物像“咖啡渣”
焦油状红色或黑色的大便