Zafatek®（Trelagliptin succinate）曲格列汀琥珀酸盐中文说明书
2015年3月，由日本制药巨头武田(Takeda)和Furiex共同研发的Zafatek®（Trelagliptin succinate）曲格列汀琥珀酸盐获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准用于治疗二型糖尿病。Zafatek是MHLW批准的全球首个长效二肽基肽酶4(DDP-4)抑制剂。每片含50 mg或100 mg 曲格列汀琥珀酸盐，每周口服1次，每次100 mg。目前市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次。据了解，二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂是一类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用单独服用，也可与其它口服降糖药联用。
关于Zafatek我应该了解哪些最重要的消息？
●严重糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷或昏迷前期、I型糖尿病患者不适合使用本品。
●严重感染、手术前后、严重创伤患者，由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适
合使用本品。
●严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者不适合使用本品。由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
●对本品的成份有过敏史的患者不适合使用本品。
什么是Zafatek？
Zafatek由武田和Furiex研发，该药是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，每周口服一次。
二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂是一类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。
在您使用Zafatek前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括：
●如果您有以下情况，不适合使用本药：
■中度肾功能损害患者
■正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者。与其他 DPP-4 抑制剂并用时可能会产生严重低血糖。
■脑垂体功能不全或肾上腺功能不全。
■营养不良、饥饿、饮食不规律、 进食量不足或虚弱状态。
■激烈肌肉运动。
■饮酒过量者。
●重要的注意事项
■应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需注意低血糖症状及其处理。尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，会增加发生低血糖的风险。为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。
■本品为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应持续观察血糖水平相关不良反应的发生。此外，停用本药使用其他糖尿病药物时，需要根据血糖控制状况等考虑其他药物的开始用药时间及用量。
■仅适用于确诊为2型糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量异常、尿糖阳性等糖尿病类似症状（肾性糖尿、甲状腺功能异常等）疾病的患者不宜使用。
■本品仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不明显的情况下使用。
■本品给药期间，除了定期检查血糖外，用药过程中应严密监测不良反应。使用本品 2~3
个月，但效果不佳时，应适当考虑其他治疗。
■持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。此外，由于患者不注意健康、合并感染等导致治疗无效、效果不明显时，首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等情况的改变，注意可否继续使用本品。
■由于本品可引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。
■尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。
■本品与 GLP-1 受体激动剂均有通过 GLP-1 受体的降血糖作用，无两者并用时的临床试验结果，有效性和安全性尚未得到证实。
●告诉您的医生您正在服用的处方药或非处方药、天然产品或维生素。很多药物可以与Zafatek发生相互作用。
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药品名称 |
临床症状、处理措施、机制等 |
●糖尿病用药
●磺脲类：格列美脲、格列本脲、格列齐特、甲苯磺丁脲等
●速效型促胰岛素分泌剂： 那格列奈、 米格列奈钙水合物、瑞格列奈
●α-葡萄糖苷酶抑制剂：伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇
●双胍类药物：盐酸二甲双胍、盐酸丁二胍
●噻唑烷二酮类药物：盐酸吡格列酮
●GLP-1 受体激动剂： 利拉鲁肽、 艾塞那肽、 利司那肽
●SGLT2 抑制剂：依格列净 L 脯氨酸、达格列净丙二醇水合物、托格列净水合物、鲁格列净水合物等
●胰岛素制剂 |
●与左侧糖尿病用药并用时有发生低血糖的风险，用药时应慎重。尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。为了降低这些药物的低血糖风险，应考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。
●与 α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时，应给予葡萄糖而不是蔗糖。 |
●与增强或减弱降糖作用药物并用的情况增强糖尿病药物降糖作用的药物
●β-受体阻滞剂
●水杨酸制剂
●单胺氧化酶抑制剂
●贝特类治疗高脂血症的药物等
●减弱糖尿病药物降糖作用的药物
●肾上腺素
●肾上腺皮质激素
●甲状腺激素 |
●与左侧药物并用时， 应足够重视本品施加的促胰岛素分泌作用的影响。 |
我将如何使用Zafatek？
●通常成人每周一次口服曲格列汀 100mg。
●在中度肾功能损害患者中，排泄延迟可导致本品的血药浓度上升。给药量参照下表减量。
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血清肌酐（mg/dL） * |
肌酐清除率（Ccr，mL/min ） |
给药量 |
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中度肾功能损害患者 |
男性： 1.4＜~≤2.4
女性： 1.2＜~≤2.0 |
30≤~＜50 |
50mg，1 次/周 |
* ：相当于 Ccr 换算值（年龄 60 岁，体重 65kg）
■注意事项
1）本品为每周服用1次药物，应在每周的同一天服用。
2）本品忘记服用时，在注意到这点时立即按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。
Zafatek可能的副作用是什么？
●审批时的国内临床试验中，在901例中患者观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有 103例（11.4%），主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
■严重不良反应
因为有发生低血糖 （≥0.1%且＜5%）的可能，用药时应充分观察患者状况。
与其他 DPP-4 抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例
报告。当与磺脲类药物并用时考虑减少磺脲类药物的剂量。此外，本品用药期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可恢复，而与 α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时，应给予葡萄糖。
■严重不良反应
1)急性胰腺炎。发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。
2)肠梗阻。 发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。
■其他不良反应：发生下列不良反应时应根据症状采取适当措施。
1）过敏 皮疹、瘙痒
2）循环器官 房颤
3）肝脏ALT（GPT）上升、AST（GOT）上升、γ-GTP上升
4）其他：血中淀粉酶升高、脂肪酶升高、 CK（ CPK）升高、尿潜血阳性、鼻咽炎
我应该如何存储Zafatek？
室温下储存
翻译：中山大学药学院 曾瑶
参考资料：
https://med.sina.com/article_detail_100_2_50910.html
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