Emrelis于2025年5月14日获美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准，用于治疗既往已接受过全身治疗且高度c-Met蛋白过表达的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。高度c-Met蛋白过表达定义为经FDA批准的检测方法检测，≥50%的肿瘤细胞膜染色呈强(3+)。这是首个被批准用于此患者群体的治疗方法。
【生产企业】：艾伯维(ABBV.US)
【规格】：20mg/瓶；100mg/瓶
【商标】：Emrelis
【通用名】：telisotuzumab vedotin
【中文名】：维汀-特立妥珠单抗
【性状】：本品为白色至灰白色冻干粉，装于单剂量小瓶中。
【贮藏】：原包装储存在2℃-8℃（36ºF至46ºF）的冰箱中，不要冻结，不要摇晃。
【Emrelis适应症和用途】
Emrelis适用于治疗c-MET蛋白过度表达、EGFR野生型(EGFR WT)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者既往接受过治疗但病情进展。
【Emrelis用法用量】
1、仅限于静脉注射，给药前需复溶并稀释。
2、推荐剂量为1.9mg/kg，每2周静脉注射一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
【Emrelis给药说明】
1、患者的选择：根据高c-Met蛋白过度表达，即强(3+)染色的肿瘤细胞≥50%的非鳞状非小细胞肺癌患者。
2、推荐剂量：推荐剂量为1.9mg/kg(对于大于或等于100kg的患者，最大剂量为190mg，每2周静脉输注一次，每次输注30分钟以上，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3、不良反应的剂量调整
表1、推荐的剂量减少量
表2、剂量调整和不良反应管理
表3、出现输液相关反应IRR患者的预先用药
一、 复溶
1、复溶前，将小瓶从储存条件下取出后，让小瓶达到室温。
2、根据患者的体重计算推荐剂量，以确定所需的药瓶数量。对于体重大于或等于100kg的患者，使用190mg剂量。可能需要一个以上的小瓶才能达到所需剂量。
3、使用无菌注射器，按照表4中提供的量，将无菌注射用水缓慢注入装有冻干粉末（呈完整或破碎的块状外观）的小瓶中。所配制的溶液的浓度为20mg/mL。
表4 复溶体积
4、轻轻旋转小瓶，直到冻干粉完全溶解。不要摇晃。
5、检查重组溶液中的颗粒物和变色情况。该溶液应呈现清澈至微带乳光的状态，颜色应为无色至淡黄色。如果重组后的溶液出现变色、浑浊或含有可见颗粒物的情况，则应丢弃该瓶溶液。
6、立即使用复溶的溶液。若不立即使用，将复溶后的样品瓶储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中，从复溶时起最多可储存24h。不要冻结。
7、每个剂量瓶仅供一次性使用。丢弃药瓶中剩余的任何未使用的药物。
二、 稀释
1、根据规定的剂量，计算出稀释本品所需的剂量体积。
2、使用无菌注射器从药瓶中抽取已配制溶液的计算剂量体积。将药瓶中剩余的未使用部分丢弃。
3、将计算量的复溶溶液注入0.9%氯化钠注射液输注袋中，以使最终药液浓度在1 mg/mL至10 mg/mL之间。仅使用0.9%氯化钠注射液。
4、轻轻倒置输液袋，彻底混合溶液。不要摇晃。
5、准备好输注剂量后，目视检查袋子内容物中是否有微粒，如果有则丢弃。
6、如果不立即使用，稀释后的溶液可以存放在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中，储存时间最长可达24h；在9°C至30°C(48°F至86°F)的室温下可额外储存4h，直至用药结束。请勿冷冻。
三、 给药方法
如果配制好的输注液在2°C至8°C(36°F至46°F)下冷藏储存，在给药前让溶液恢复至室温。
1、通过静脉输注给药超过30 分钟，使用专用输液管路，并配备内有0.20或0.22µm孔径、由聚醚砜（PES）、聚偏氟乙烯（PVDF）或聚酰胺（PA）制成的在线过滤器。
2、不要将本品与其他药物混合使用，也不要通过同一静脉注射管给药。
【Emrelis禁忌症】
无。
【Emrelis不良反应】
最常见的不良反应(≥20%)是周围神经病变、疲劳、食欲下降和周围水肿。
最常见的3级或4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、葡萄糖升高、丙氨酸转氨酶升高、γ -谷氨酰转移酶升高、磷降低、钠降低、血红蛋白降低和钙降低
【Emrelis警告和注意事项】
1、周围神经病变：使用本品可引起周围神经病，包括周围感觉神经病和周围运动神经病。监测患者新发或恶化的周围神经病变的体征或症状，如感觉减退、感觉过敏、感觉异常、烧灼感、神经性疼痛或肌无力。。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用本品。
2、间质性肺病(ILD)/肺炎：可能发生严重、危及生命或致命的ILD/肺炎。建议患者如果出现咳嗽、呼吸困难、发烧或任何新的或恶化的呼吸道症状，应立即告知医护人员。监测患者ILD/肺炎的体征和症状，根据严重程度，暂停或永久停用本品。
3、眼表疾病：使用本品可导致眼表疾病，包括视力模糊、视力障碍、角膜炎和干眼症。监测患者眼表疾病的体征或症状，包括视力变化。对于出现2级以上眼部毒性的患者，应停止使用本品，并将患者转诊给眼科医务人员进行眼科检查和治疗。根据严重程度，暂停或永久停用本品。
4、输液相关反应(IRR)：IRR的体征和症状包括呼吸困难、脸红、寒战、恶心、胸部不适和低血压。监测患者的IRR。根据严重程度，暂停、降低输注速率或永久停用。对于出现IRR的患者，在今后所有剂量给药前均应给予预处理药物。
5、胚胎-胎儿毒性：根据动物的作用机制和研究结果，孕妇使用本品可能会对胎儿造成伤害。告知患者可能对胎儿造成的影响。建议育龄女性患者在使用本品期间及最后一次用药后 2 个月内采取有效的避孕措施。建议有女性伴侣的男性患者在使用本品期间及最后一次用药后 4 个月内采取有效的避孕措施。
【Emrelis药物相互作用】
强效CYP3A抑制剂：本品与强效的CYP3A抑制剂同时使用可能会增加游离型MMAE的血药浓度，这可能会增加本品相关的药物不良反应的风险。当本品与强效CYP3A抑制剂同时使用时，应监测患者的不良反应情况。
【Emrelis特殊人群中的使用】
1、严重或中度肝功能损害患者：避免使用本品。
2、哺乳期：建议不要母乳喂养。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间以及最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
3、不孕：可能损害生育能力。
【Emrelis一般描述及作用机制】
Telisotuzumab Vedotin是一种靶向c-MET蛋白受体的抗体-药物偶联物(ADC)，由以下三个主要部分组成：①单克隆抗体：特异性结合c-MET蛋白受体，该受体在多种肿瘤细胞表面过度表达，包括部分NSCLC。②可裂解连接子：在抗体与细胞毒性药物之间起桥梁作用，并在药物内化后释放有效载荷。③细胞毒性药物MMAE：单甲基奥瑞他汀E(MMAE)是一种微管抑制剂，可干扰肿瘤细胞的微管功能，导致细胞周期停滞和凋亡。
当Telisotuzumab Vedotin与肿瘤细胞表面的c-MET蛋白结合后，整个复合物会被内化进入细胞。随后，连接子裂解并释放MMAE，从而诱导肿瘤细胞死亡。这种靶向递送机制能够减少对正常细胞的毒性，提高治疗的选择性。
【患者资讯资料】
1. 告知患者严格遵照医嘱用药。
2. 告知患者，使用本品治疗可能会导致周围神经病变。请患者若出现手部或脚部新的麻木感、刺痛感，或任何肌肉无力的情况，务必告知医护人员。
3. 告知患者，使用本品治疗可能会导致间质性肺病/肺炎。请患者若出现任何新的或恶化的呼吸系统症状，应立即告知医护人员。
4. 告知患者，使用本品治疗可能导致眼表疾病。建议患者在出现任何新的或恶化的眼部问题或视力变化时联系医护人员。
5. 告知患者，使用本品治疗可能导致输液相关反应。如果患者出现输液反应的体征和症状，包括发热、寒战、皮疹或呼吸问题，建议患者立即联系医务人员。
6. 告知孕妇和育龄女性使用本品治疗对胎儿的潜在风险。建议女性患者在使用本品治疗期间，如果怀孕或怀疑怀孕，请联系医护人员。建议育龄女性患者在使用本品期间及最后一次用药后2个月内采取有效的避孕措施。建议有女性伴侣的男性患者在使用本品期间及最后一次用药后4个月内采取有效的避孕措施。
7. 建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次服药后1个月内不要母乳喂养。
8. 告知育龄男性和女性患者，使用本品治疗可能会损害生育能力。
信息来源：
[1]https://www.rxabbvie.com/pdf/emrelis_pi.pdf
[2]https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-telisotuzumab-vedotin-tllv-nsclc-high-c-met-protein-overexpression#:~:text=On%20May%2014%2C%202025%2C%20the%20Food%20and%20Drug,test%2C%20who%20have%20received%20a%20prior%20systemic%20therapy.
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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