美国FDA于2025年9月9日宣布，已批准强生公司的吉西他滨膀胱灌注系统‘INLEXZO’，用于治疗患有卡介苗(BCG)无缓解的非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC)伴原位癌(CIS)以及无论是否伴有乳头状肿瘤的成人患者。该公司表示，这一系统是首个能够实现癌症药物在膀胱内长期局部释放的药物释放系统，可为需要手术切除膀胱的患者提供了一种潜在的替代方案。
【生产企业】：强生(JNJ.US)
【规格】：225mg
【商标】：INLEXZO
【通用名】：gemcitabine intravesical system
【中文名】：吉西他滨膀胱灌注系统
【性状】：本品为一种单剂量膀胱内给药系统，由一根柔软的双椭圆形形状的导尿管组成，导尿管中心有一个近乎白色至浅粉色棕色的成分，周围环绕着浅白色至浅蓝色的成分。
【贮藏】：原包装储存在20°C-25°C的环境中保存。允许短暂储存在15℃-30℃的环境中。
【INLEXZO适应症和用途】
INLEXZO适用于治疗对卡介苗(BCG)无反应、非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC)、原位癌(CIS)伴或不伴乳头状肿瘤的成年患者
【INLEXZO用法用量】
INLEXZO仅用于膀胱内给药，切勿通过其他任何途径给药。
• 每3周向膀胱内插入一次INLEXZO，持续6个月（共8次）；之后每12周插入一次，持续18个月（共6次）或出现持续或复发NMIBC、疾病进展或不可接受的毒性。
• 仅使用随附的导尿管和导丝将INLEXZO插入膀胱。
• 每次3周留置期结束后取出INLEXZO。
• 如果错过了剂量，应尽可能在原治疗计划的时间内给药。
【INLEXZO给药说明】
1. 本品是一种危险药品。在处理本品以及进行插入和取出操作的过程中，请遵循相应的特殊处理和处置程序。
2. 指导患者在接受本品进行治疗期间每天饮用约1500mL的液体，以确保足够的尿量以便药物顺利排出体外。
3. 请嘱咐患者在进行插入操作前不要立即排空膀胱。膀胱内存在尿液有助于活性药物的释放。患者在插入操作结束后可以恢复正常排尿。
4. 在大约3周的留置期间，建议患者避免尿液接触皮肤，排尿时应坐在马桶上，每次排尿后用肥皂和水洗手，并用清水清洗生殖器部位，使用完毕后要冲洗马桶。
【INLEXZO禁忌症】
本品禁用于以下患者：
• 膀胱穿孔；
• 既往对吉西他滨或本品的任何成分有过敏反应。本品非活性成分包括以下成分：聚乙二醇8000、聚维酮K30和尿素；FD&C蓝1号、聚氧化乙烯600，000 和尿素。
【INLEXZO不良反应】
最常见的(>15%)不良反应，包括实验室检查异常，有尿频、尿路感染、排尿困难、尿急、血红蛋白减少、脂肪酶升高、尿路疼痛、淋巴细胞减少、血尿、肌酐升高、钾升高、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、钠降低、膀胱刺激症状以及丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
【INLEXZO警告和注意事项】
• 膀胱穿孔患者的用药风险：如果将本品用于膀胱穿孔患者或膀胱黏膜完整性受损的患者，可能会导致全身性吉西他滨暴露，并引发严重不良反应。在进行INLEXZO膀胱内插入前应评估膀胱情况，对于膀胱穿孔或黏膜受损的患者，在膀胱完整性恢复之前不得给药。
• 延迟膀胱切除术的膀胱癌转移风险：对于卡介苗治疗无效的原位癌患者，延迟膀胱切除术可能会导致肌层浸润性膀胱癌或转移性膀胱癌的发生，这可能会致命。在持续存在原位癌的情况下，膀胱切除术推迟的时间越长，发生肌层浸润性膀胱癌或转移性膀胱癌的风险就越大。
• 磁共振成像(MRI)安全性：本品只能在特定条件下使用MRI进行安全扫描：（1）只有1.5 Tesla和3 Tesla的静态磁场。（2）最大空间梯度磁场强度不超过5000 Gauss/cm 。（3） 所报告的最大磁共振系统参数，即在磁共振系统的正常运行模式下，连续扫描60分钟（即每脉冲序列或连续无间断的后向序列）时，全身平均特定吸收率为2 W/kg 。在所定义的扫描条件下，INLEXZO在连续扫描15分钟后预计最高温度增幅为2°C。
• 胚胎-胎儿毒性：根据动物实验数据及其作用机制，孕妇在INLEXZO留置期间若发生全身性暴露，可能会对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性患者在治疗期间及最终停用本品后的6个月内采取有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在治疗期间以及在最终停用 本品后的3个月内采取有效的避孕措施。
【INLEXZO特殊人群中的使用】
• 孕妇：孕妇接受本品治疗时如果发生全身性暴露，可能会对胎儿造成伤害。
• 哺乳：目前尚无关于本品及其代谢产物在人乳中的存在情况、对母乳喂养婴儿的影响以及对乳汁产量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能面临严重不良反应的风险，建议哺乳期女性患者在治疗期间及停用本品后 1 周内不要进行母乳喂养。
• 生育潜力患者：根据动物研究，本品可能损害具有生育潜力的雄性动物的生育能力。尚不清楚对生育能力的影响是否可逆。
• 儿科患者：尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
• 老年患者：临床试验接受INLEXZO单药治疗的患者中，72%的患者年龄在65岁及以上，34%的患者年龄在75岁及以上。由于65岁以下的患者数量不足，因此无法确定这些患者与65岁及以上患者对治疗的反应是否存在差异。
【INLEXZO一般描述】
INLEXZO是一种含核苷代谢抑制剂的膀胱内给药系统，旨在实现吉西他滨在膀胱中的持续局部释放，维持局部药物暴露时间长达数周。其创新的给药机制，与需要频繁灌注的传统膀胱内疗法不同，该系统每个治疗周期可在膀胱内停留三周，最多可进行14个周期的治疗，从而提供持续的药物输送。门诊置入过程只需几分钟，无需全身麻醉或进一步监测，显著提高了治疗的便利性和潜在的依从性。
【患者资讯资料】
1. 告知患者，延迟进行膀胱切除手术可能会导致膀胱癌发生转移。说明膀胱癌转移的风险、以及在持续存在原位癌的情况下，延迟进行膀胱切除手术的时间越长，这种风险就越高。见【警告与注意事项】
2. 告知患者，接受本品治疗期间只能在特定条件下通过磁共振成像(MRI)进行安全检查；指导即将接受MRI检查的患者告知医护人员他们正在接受本品治疗。见【警告与注意事项】
3. 告知具有生育潜力的女性患者本品对胎儿的潜在风险，应主动告知医护人员已知或疑似怀孕的情况，建议有生育潜力的女性患者在治疗期间及最终停用本品后的6个月内采取有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在治疗期间以及在最终停用 本品后的3个月内采取有效的避孕措施。见【警告与注意事项】、【特殊人群中的使用】
4. 建议哺乳期女性患者在治疗期间及停用本品后1周内不要进行母乳喂养。见【特殊人群中的使用】
5. 告知有生育潜力的男性患者，接受本品治疗可能会损害生育能力。见【特殊人群中的使用】
6. 重要治疗注意事项：（1）告知患者在进行插入操作前不要排空膀胱。（2）告知患者在本品留置膀胱内期间以及取出后至少24小时内避免接触尿液。（3）建议患者避免尿液接触皮肤，排尿时应坐在马桶上，每次排尿后用肥皂和水洗手，并用清水清洗生殖器部位，使用完毕后要冲洗马桶。（4）告知患者及时清洗被尿液弄脏的衣物，并将其与其他衣物分开处理。见【给药说明】
信息来源：
[1]https://www.janssenlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing-information/INLEXZO-pi.pdf
注：以上说明书为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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