2026年6月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了葛兰素史克（GSK）与Spero Therapeutics联合开发的口服抗生素Utebzi®（tebipenem pivoxil）上市。这是美国获批的首个也是迄今为止唯一一个口服碳青霉烯类抗生素，标志着复杂性尿路感染治疗模式的根本性转变。
Utebzi适用于治疗由特定敏感微生物（包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌复合种、产酸克雷伯菌和粪肠球菌）引起的成人复杂性尿路感染（cUTI），包括肾盂肾炎。该药专门针对那些口服治疗选择有限或完全没有其他口服替代方案的成年患者。值得注意的是，Utebzi目前仅获批用于成人，其在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定。
复杂性尿路感染在美国每年发生超过300万例，治疗失败率高达34%，相关医疗费用超过60亿美元。此前，碳青霉烯类抗生素只能通过静脉注射给药，这意味着患者一旦口服其他抗生素无效，就必须住院接受输液治疗或携带PICC导管频繁前往输液中心。
Utebzi的获批打破了这一局面——作为口服药物，它让符合条件的患者无需住院即可接受碳青霉烯类抗生素治疗，将治疗场景从医院病房扩展到了门诊甚至家中，有望减少医疗系统整体负担。
【生产企业】葛兰素史克（GlaxoSmithKline）
【适应症】适用于治疗由以下敏感微生物引起的复杂性尿路感染（cUTI），包括肾盂肾炎：大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌复合种、产酸克雷伯菌和粪肠球菌，适用于口服治疗选择有限或无其他口服治疗选择的成年患者。
【商标】UTEBZI
【通用名】替比培南 pivoxil（tebipenem pivoxil）
【规格】片剂，每片含替比培南 pivoxil 300 mg。
【贮藏】储存温度为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F），允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间波动。
【作用机制】替比培南 pivoxil 是一种前体药物，口服后经胃肠道/肠细胞酯酶水解转化为活性成分替比培南。替比培南是一种碳青霉烯类抗菌药物，其杀菌作用是通过与必需的青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细胞壁生物合成，从而导致细菌死亡。
【UTEBZI适应症】
UTEBZI 是一种青霉烯类抗菌药物，适用于治疗由以下敏感微生物引起的复杂性尿路感染（cUTI），包括肾盂肾炎：
大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌复合种、产酸克雷伯菌和粪肠球菌，
适用于口服治疗选择有限或无其他口服治疗选择的成年患者。
为减少耐药菌的产生并保持UTEBZI及其他抗菌药物的有效性，UTEBZI应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。
【UTEBZI剂量与用法】
推荐剂量：对于估算肾小球滤过率（eGFR）在60至150 mL/min的成年患者，UTEBZI 的推荐剂量为每次600 mg（两片300 mg片剂），口服，每6小时一次，持续7至10天。请勿超过推荐的治疗持续时间。
肾功能不全患者的推荐剂量：详见下表。
服用与漏服建议：UTEBZI 可与食物同服或空腹服用。整片吞服。如果漏服，应尽快补服，但不要在下一次服药时加倍剂量。
【UTEBZI剂型与浓度】
片剂：每片含替比培南 pivoxil 300 mg，为绿色、圆形、双凸、薄膜包衣片，一面刻有“TBP”，另一面刻有“300”。
【UTEBZI禁忌症】
对 UTEBZI 或其他 β-内酰胺类抗菌药物过敏的患者。
原发性或继发性肉碱缺乏症，或可能导致临床显著肉碱缺乏的先天性代谢异常患者。
【UTEBZI警告和注意事项】
超敏反应：使用 β-内酰胺类抗菌药物治疗的患者曾报告发生严重甚至致命的超敏（过敏）反应。如果发生超敏反应，应立即停用。
癫痫发作和其他中枢神经系统不良反应：使用 β-内酰胺类和碳青霉烯类抗菌药物（包括UTEBZI）的患者曾报告癫痫发作和其他中枢神经系统不良反应。若发生此类反应，应进行神经学评估以决定是否停药。
与丙戊酸的合用：合用可能降低丙戊酸血药浓度，增加癫痫突破风险。应避免合用。
肉碱耗竭：使用含新戊酸基团的化合物（包括UTEBZI）可能导致肉碱缺乏的临床表现。不要超过推荐治疗持续时间。对于有肉碱降低风险的患者，可考虑替代疗法。
艰难梭菌感染：几乎所有抗菌药物使用后均有报告，包括UTEBZI。如出现腹泻，需进行评估。
新生儿筛查干扰：孕妇分娩前使用UTEBZI可能导致新生儿筛查中异戊酸血症的假阳性结果。
耐药菌的产生：在缺乏明确感染证据或预防性指征时处方UTEBZI，会增加耐药菌风险。
【UTEBZI不良反应】
最常见的不良反应（发生率 ≥ 1%）包括：腹泻、头痛、恶心、腹痛、肝酶升高和艰难梭菌感染。
发生率低于 1% 的不良反应包括：呕吐、消化不良、念珠菌感染、皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
【UTEBZI药物相互作用】
1、其他药物对UTEBZI的影响：
OAT1和OAT3抑制剂（如丙磺舒）：会增加替比培南的血药浓度。若必须合用，需更频繁地监测不良反应（如腹泻、头痛）。
2、UTEBZI对其他药物的影响：
• 丙戊酸：应避免合用。如必须合用，需监测丙戊酸血药浓度，并考虑补充抗惊厥治疗。
• 其他含新戊酸基团的药物：通常不推荐合用，因会增加肉碱缺乏风险。
• 对新生儿筛查的干扰：可能导致假阳性结果。
【UTEBZI特殊人群用药】
孕妇：数据不足以评估风险。
哺乳期：尚不清楚是否通过人乳汁分泌，需权衡利弊。
儿童用药：18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。
老年用药：65岁及以上患者与年轻成人相比，未观察到总体差异，但基于肾功能调整剂量。
肾功能不全：eGFR < 60 mL/min时需要调整剂量。血液透析可清除药物。eGFR >150 mL/min不推荐使用，因为会降低替比培南暴露量。
肝功能不全：未进行研究。
【UTEBZI一般描述】
UTEBZI 片剂含有替比培南 pivoxil 氢溴酸盐，是一种前体药物，水解后转化为活性成分替比培南（一种碳青霉烯类抗菌药物）。其化学名称为 (新戊酰氧基)甲基 (4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氢噻唑-2-基)氮杂环丁烷-3-基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸氢溴酸盐。分子式为 C₂₂H₃₂BrN₃O₆S₂，分子量为 578.54 g/mol。非活性成分包括：交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化硅。薄膜包衣包含：FD&C蓝1号、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛、黄色氧化铁。
【UTEBZI临床药理学】
作用机制：替比培南 pivoxil 是前体药，替比培南通过结合青霉素结合蛋白（PBP）发挥杀菌作用。
药效学：24小时游离药物血浆浓度-时间曲线下面积与最低抑菌浓度的比值（fAUC₂₄:MIC）是预测疗效的指标。在2倍推荐剂量下，不导致临床相关的QTc间期延长。
药代动力学：口服后迅速水解为替比培南。药代动力学参数（600mg，每6小时给药，稳态）：Cmax 5.0 mcg/mL，AUC₀₋₂₄ 64.5 mcg·h/mL，半衰期约1.6小时，表观分布容积66.4 L，血浆蛋白结合率约42%。主要经肾脏排泄，62%以原形药，22%为开环代谢物。
微生物学：对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌目细菌具有活性。对碳青霉烯酶（如KPC、NDM）产生菌无效。对某些产ESBL的菌株也有活性。
【UTEBZI非临床毒理学】
致癌性、致突变性、生育力损害：未进行致癌性研究。体外致突变试验结果不一，但在体内试验中未见显著致突变风险。口服给药替比培南 pivoxil 对大鼠生育力无影响。
【UTEBZI如何供应/储存/处理】
供应：每片含 300 mg 替比培南 pivoxil。包装规格为80片/盒（每板8片，共10板）。
储存：在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）下储存，允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间波动。
【UTEBZI患者咨询信息】
应告知患者阅读 FDA 批准的患者信息（患者说明书）。主要内容包括：
• 超敏反应：告知患者发生严重超敏反应的可能性及处理方式。
• 癫痫和中枢神经系统反应：若发生，需告知医生。
• 与丙戊酸的药物相互作用：避免合用。
• 继发性肉碱缺乏：有肉碱缺乏或相关代谢异常者勿用。
• 严重腹泻：如出现水样或血便，需联系医生。
• 对新生儿筛查的干扰：可能造成假阳性结果。
• 抗菌药耐药：需按完整疗程服用，勿随意停药。
• 妊娠：告知存在妊娠安全性研究，可致电报告。
参考来源：
https://gskpro.com/content/dam/global/hcpportal/en_US/Prescribing_Information/Utebzi/pdf/UTEBZI-PI-PIL.PDF
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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