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Erleada是去势抵抗前列腺癌的巨大治疗突破

[ 人气:195 | 日期: 2018-12-02 | 返回 | 打印 ]

       Erleada(apalutamide)是强生旗下的杨森(Janssen)公司研发的一款用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌(CRPC)患者的雄激素受体抑制剂。这可以说绝对是一项巨大的治疗突破!因为该药是首个经FDA批准的用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的疗法,也是首个凭借无转移生存期(MFS)的临床终点获批上市的肿瘤新药。
 
Erleada是去势抵抗前列腺癌的巨大治疗突破_香港济民药业
 
       前列腺癌是一种治疗选择相对比较有限的癌症,这也是一种雄激素依赖的肿瘤,雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。传统的内分泌治疗包括去势治疗以阻断睾丸来源的雄激素(比如手术切除双侧睾丸切除)、抗雄治疗等以阻断肾上腺来源的雄激素。不过,很可惜的是即使睾丸和肾上腺来源的雄激素被阻断,但后期疾病还是不断发展。因为肿瘤细胞提高了自身生物合成雄激素的能力,导致发生突变的雄激素受体(AR)对于低水平的雄激素更加敏感,从而驱动疾病进展。这时候就属于去势抵抗阶段的前列腺癌。非常可惜的是几乎所有晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后最终都会进展为去势抵抗性前列腺癌(CPRC)。
 
       在前列腺癌患者中大约10%至20%是去势抵抗性的,这些患者中有多达90%的人会发生骨转移,导致疼痛、骨折和脊髓压迫。而发生了转移的患者的相对5年生存率仅为30%。所以延迟NM-CRPC患者的癌症转移尤为重要。目前全球最畅销的前列腺癌药物是Zytiga阿比特龙)、Xtandi恩杂鲁胺)。
 
       Erleada作为一款雄激素受体抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合,抑制AR核转位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录. 其中一种主要代谢产物N-去甲基帕他汀,是一种效力较低的AR抑制剂,在体外表现出ERLEAD三分之一的活性。 ERLEADA可导致肿瘤细胞增殖减少,细胞凋亡增加,导致前列腺癌小鼠异种移植模型肿瘤体积减小。这个第二代高选择性雄激素受体(AR)拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代AR拮抗剂的5倍以上。它为更多前列腺癌患者们提供一种创新的治疗选择。
 
       一项随机,双盲,安慰剂对照试验(SPARTAN)的结果证明了Erleada的疗效与安全性,该试验共有1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者,他们均接受内分泌治疗,包括接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,或者手术去势(切除双侧睾丸)以降低体内雄激素水平。这些患者被随机给予apalutamide或安慰剂。受试者以2:1随机分组接受Erleada口服,剂量为240mg,每日一次(n = 806),或安慰剂每日一次(n = 401)。与安慰剂相比,Erleada将远处转移或死亡的风险降低了72%(P <0.0001)。 Erleada的中位MFS为40.51个月,安慰剂为16.20个月,MFS延长两年以上(相差24.31个月)。 Erleada的中位数TTM为40.51个月,安慰剂组为16.59个月(P<0.0001),Erleada的中位PFS为40.51个月,而安慰剂组为14.72个月(P <0.0001),这两者的差异十分显著。
 


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