在15-20%的乳腺癌病例中，HER2存在过度表达现象，这一情况会带来较差的预后。在美国，自2020年首次批准口服的HER2酪氨酸激酶抑制剂TUKYSA以来，该药已成为HER2阳性转移性乳腺癌二线治疗的重要药物。如今，美国FDA已批准扩大其使用范围至转移性疾病的早期阶段，将其纳入了一线维持治疗方案中，为早期患者提供一种无需化疗的治疗选择，帮助延缓初始治疗后的疾病进展。
2026年10月7日，美国FDA批准辉瑞子公司Seagen Inc.研发的TUKYSA®(tucatinib)与曲妥珠单抗和帕妥珠单抗联合，用于诱导治疗后不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者的维持治疗。
此次扩大使用范围批准基于随机、双盲、安慰剂对照3期试验HER2CLIMB-05(NCT05132582)。试验共纳入654例成年患者，评估了药物疗效。符合条件的患者需患有HER2阳性、不可切除的局部晚期或转移性乳腺癌（伴或不伴脑转移），且在接受4-8个周期的曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和紫杉烷类药物诱导治疗后，经研究者评估未出现疾病进展。
患者每日两次口服300mg TUKYSA或安慰剂，同时静脉注射曲妥珠单抗和帕妥珠单抗（或皮下注射曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和透明质酸酶的固定剂量复方制剂）。激素受体阳性患者可继续接受内分泌治疗。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
主要疗效终点为研究者根据RECISTv1.1标准评估的无进展生存期（PFS）。总生存期（OS）是另一项疗效终点。
主要终点分析显示，在诱导治疗后，接受TUKYSA、曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗的患者，其疾病进展或死亡风险较接受安慰剂、曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗的患者降低了35.9%（风险比为0.64，95%置信区间(CI)：0.51-0.80；双侧p<0.0001）。TUKYSA组的中位PFS为24.9个月（95%CI：21.3，未达到），安慰剂组为16.3个月（95%CI：12.6，18.7）。在进行PFS分析时，OS数据尚未成熟。
TUKYSA的安全性和耐受性总体上与其已知的安全性特征一致，但肝毒性加重的情况除外。大多数肝毒性事件通常无症状，且可通过调整剂量和/或停药逆转。最常见的报告不良事件（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、恶心、疲乏、皮疹和呕吐。≥1%的患者发生严重不良反应，其中包括肝毒性（3.9%），其中1例患者因药物性肝损伤而死亡。
参考来源：
‘FDA approves tucatinib with trastuzumab and pertuzumab for the maintenance treatment of HER2-positive breast cancer’，新闻稿。美国FDA；2026年10月7日发布。
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