Firmagon（degarelix）中文说明书

2018年12月24日，美国食品和药品管理局批准Ferring Pharmaceuticals公司degarelix粉针剂（Tradename/ Firmagon）上市，用于治疗晚期前列腺癌。本品剂量规格有两种：degarelix 80 mg、120 mg/瓶。80 mg瓶含甘露醇 200 mg，120 mg瓶含甘露醇 150 mg。本品是促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。本品通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。

 

Ⅲ期临床研究显示，本品降低睾酮浓度的效果至少可与亮丙瑞林储库型控释注射剂（Lupron Depot）相媲美，而且在统计学上降低睾酮浓度速度更快。在治疗的第3日，Firmagon 组96％达到治疗前列腺癌的睾酮浓度，亮丙瑞林组效果为0％。第14日，Firmagon组99％达到治疗前列腺癌的睾酮浓度，亮丙瑞林组为18％。

 

在临床研究中，前列腺特异抗原（PSA）浓度可作为监测的第2个疗效判断终点。使用degarelix 2周后降低PSA 64％，1月后85％，3月后95％，在治疗的整个1年中始终抑制PSA。

 

本品在临床研究中报道的最常见的不良反应是注射部位出现疼痛，红肿和肿胀，热潮红，体重增加，乏力和某些肝酶浓度升高。

 

成人剂量为在腹部皮下注射避免腰部和肋骨区。初次治疗使用两个120毫克注射一次，然后每个月注射一次80毫克。

 

 

关于Firmagon我应该了解哪些最重要的消息？

●Firmagon不适合女性使用，尤其不应用于怀孕或哺乳或可能怀孕的女性。

●在你服用Firmagon之前，告诉你的医生你是否有肝脏或肾脏疾病，是否有“长QT综合征”的个人或家族病史，充血性心力衰竭，或者电解质失衡，如血液中钾或镁的含量低或高。

●告诉你的医生你使用的所有其他药物，尤其是治疗心律失常的药物。

●Firmagon通常每28天给药一次。按照医生的指示使用。

●为了确保这种药物有助于您的病情，您需要定期进行血液检测。

 

 

什么是Firmagon？

FIRMAGON是一种无菌冻干粉针剂，含有degarelix(作为醋酸盐)和甘露醇。Degarelix是一种合成的线性十肽酰胺，含有七种非天然氨基酸。degarelix的乙酸盐是冷冻干燥后获得的低密度白色至灰白色无定形粉末。

尚不清楚Firmagon对儿童是否安全或有效。

FIRMAGON仅作为腹部皮下注射给药。

 

 

在您使用Firmagon前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括：

●如果您对degarelix过敏，则不应使用Firmagon。

●为了确保Firmagon对您安全，如果您有以下症状，请告诉您的医生：

■心脏问题；

■长QT综合征(在你或你的家庭成员中)；

■肝脏或肾脏疾病； 

■电解质失衡，如血液中钾、钙或镁含量低或高。

●Firmagon不适合女性使用，但是如果女性在怀孕期间接触到它，这种药物会导致出生缺陷。孕妇不应使用Firmagon。正在哺乳婴儿的妇女也不应该使用Firmagon。

 

 

我将如何使用Firmagon？

注：FIRMAGON仅用于腹部皮下给药。

重新配制的药物必须在加入无菌注射用水后一小时内给药。

不要摇动小瓶。

遵循无菌技术。

 

FIRMAGON 240毫克起始剂量试剂盒包含：

2瓶装有120毫克FIRMAGON粉末(a)

2支含有美国药典(二)标准的无菌注射用水的注射器

2个小瓶适配器(c)

2根注射针(d)

2根活塞杆(e)

 

 

FIRMAGON 80毫克维持剂量试剂盒包含：

1个装有80毫克FIRMAGON粉末(f)的小瓶

1个装有无菌注射用水的注射器，

1个药瓶适配器(h)

1根注射针(I)

1根活塞杆(j)

 

 

此外，注射者还需要：

手套(k)

酒精垫(l)

工作的干净平坦的表面，如桌子

丢弃用过的针头和注射器的尖锐物处理容器(n)。请参阅这些说明末尾的“处理用过的针头和注射器”。

 

 

药品必须按照以下说明制备：

注：在将产品注射到患者腹部之前，必须对起始剂量的两瓶注射剂重复混合过程。

步骤1：将小瓶适配器连接到小瓶上

用肥皂和水将手彻底洗干净，戴上一副干净的手套。

将所需的所有用品放在干净的表面上。

检查FIRMAGON小瓶中是否有颗粒，无菌水是否清澈且无颗粒。

重要提示：如果药瓶粉末凝结成颗粒或无菌水浑浊或含有杂质，请勿使用。

 

打开装有FIRMAGON粉末(o)的小瓶。

用酒精垫擦拭小瓶橡胶塞。

重要提示：擦拭后不要触摸药瓶的顶部。

 

 

从药瓶适配器盖上剥离密封件。

重要提示：请勿触摸药瓶适配器。

将药瓶适配器(p)牢固地压在装有FIRMAGON粉末的药瓶上，直到适配器卡入到位。

 

 

从药瓶上取下药瓶适配器盖。

 

步骤2：组装注射器

将活塞杆(q)插入装有无菌水的预充式注射器中，顺时针拧紧活塞杆。

重要提示：不要从注射器上拔下后塞（注射杆）。

注：将柱塞杆拧到位时，您只会感到轻微的阻力。

 

步骤3：将无菌水从注射器转移到小瓶中

拧下连接在注射器鲁尔锁适配器上的灰色注射器塞(t)。

重要提示：不要拔出鲁尔锁适配器(u)。

 

小心地将装有无菌水的预充注射器USP拧到FIRMAGON粉末小瓶上的小瓶适配器上，直到它变紧。

重要提示：小心不要过度扭转注射器。

 

慢慢按下柱塞，将所有无菌水(美国药典)从注射器转移到FIRMAGON粉末瓶中。

 

步骤4：制备重组注射液

在注射器仍然连接在小瓶适配器上的情况下，轻轻旋转，直到液体变清，没有粉末或可见颗粒。

重要信息：

不要摇动药瓶，因为这会导致气泡。

在给药前进行重新混匀。

注：如果粉末粘附在药瓶的侧面，轻轻倾斜药瓶。液体表面有一圈小气泡是可以接受的。

混匀时间可能长达15分钟，但通常需要几分钟。

 

步骤5：将液体转移至注射器

将小瓶完全倒置，并向下拉动柱塞，将小瓶中的所有液体抽回注射器。

用手指轻敲注射器，以提高注射器顶端的气泡。

将柱塞压到注射器上标记的线上，排出所有气泡。

 

步骤6:准备注射用注射器

握住药瓶适配器，通过从药瓶适配器上拧下注射器，将注射器从药瓶上拆下。

注:在给药前重新混匀。

 

握住注射器，尖端朝上，将注射针(v)顺时针(右)拧到注射器上。

 

步骤7：为病人做准备

从腹部四个可用的注射部位中选择一个。

重要信息：

不要在病人会受到压力的区域注射，如腰周围或靠近肋骨的区域。

治疗期间定期改变注射部位，以尽量减少患者的不适。

用酒精垫清洁注射部位。

 

步骤8：执行注射

将针头护罩(w)从针头上移开，并小心地取下针头盖(x)。

 

挤压并抬高腹部皮肤。

将针头以45度角插入皮肤，一直到针座。

不要注射到静脉或肌肉中。轻轻拉回柱塞，检查是否吸出了血液。

重要提示：如果注射器中出现血液，则不应注射该产品。停止注射并丢弃注射器和针头，并为患者重新配制新剂量。

在30秒内进行缓慢、深度皮下注射。

 

取下针头，然后松开皮肤。

重要提示：缩回针头后不要摩擦注射部位。

 

步骤9：将针头锁定在护罩内

将针头护罩放置在与平面成大约45度的位置。

用力快速按下，直到听到清晰可闻的“咔嗒”声。

 

目视确认针头完全接合在锁(y)下。

重要提示：注射器仅供一次性使用。不要重复使用注射器和针头。

 

 

步骤10：给病人提建议

指导患者不要摩擦或擦伤注射部位。

告知一些患者在注射后的几天内可能会感到注射部位有肿块，并出现发红、疼痛和不适。

 

 

处理用过的针头和注射器

使用后立即将用过的酒精棉签、针头和注射器放入美国食品和药物管理局批准的尖锐物品处置容器中。不要把松散的针头和注射器扔进垃圾桶。

 

剂型和强度

起始剂量

一个起始剂量包括240毫克，两次注射3毫升，每次120毫克。

注射用粉末120毫克：

一小瓶FIRMAGON 120毫克含有120毫克degarelix。每个小瓶都要用装有3毫升注射用无菌水的预装注射器重新配制。抽取3毫升以输送浓度为40毫克/毫升的120毫克去甲肾上腺素。

 

维持剂量

一次维持剂量包括80毫克，每次注射4毫升。

注射用粉末80毫克：

一小瓶80毫克FIRMAGON含有80毫克degarelix。每个小瓶都要用装有4.2毫升注射用无菌水的预装注射器重新配制。抽取4毫升以输送浓度为20毫克/毫升的80毫克去甲肾上腺素。

 

Firmagon可能的副作用是什么？

如果您有以下情况，请立即联系您的医生：

●对荨麻疹过敏反应的迹象

●呼吸困难

●脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀

●心跳加快

●呼吸急促

●突然头晕 

●剧烈头痛，视力模糊，颈部或耳朵剧烈疼痛

 

常见的副作用可能包括：

●热潮红

●体重增加

●肝功能异常；

●注射药物时疼痛、肿胀、发红或硬块 

这不是副作用的完整列表，可能会出现其他副作用。打电话给你的医生寻求关于副作用的建议。

 

我应该如何存储Firmagon？

起始剂量的一个纸箱包含：

两个小瓶，每个小瓶装有120毫克注射用粉末

两个预装注射器，内含3毫升无菌注射用水，

两个药瓶适配器

两根给药针

 

维持剂量的一个纸箱包含：

一个装有80毫克注射用粉末的小瓶

一个预装注射器，内含4.2毫升无菌注射用水，美国药典

一个药瓶适配器

一根给药针

 

储存在25℃(77℉)；允许偏差到15-30℃(59-86℉)。

将所有组件安全丢弃在适当的生物危害容器中。

 

 

 

翻译：中山大学药学院 曾瑶