2025年9月25日，礼来公司宣布美国FDA已批准Inluriyo(imlunestrant)用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者的病情在至少接受过一线内分泌治疗后出现进展。Inluriyo是一种ER拮抗剂，能够与ERα结合。在体外实验中，该药可诱导ERα降解，从而抑制ER+乳腺癌细胞中ER依赖性基因转录和细胞增殖。此外，该药在ER+乳腺癌异种移植模型（包括ESR1突变模型）中均表现出体外和体内抗肿瘤活性。
【生产企业】：礼来(LILLY)
【规格】：200mg
【商标】：Inluriyo
【通用名】：imlunestrant
【性状】：本品为白色薄膜包衣的胶囊状片剂，一面印有“LILLY ”,另一面印有“1717”和以及一个细长的四角星形图案
【贮藏】：原包装储存在20°C-25°C的环境中，允许短暂储存在15°C-30°C中。
【Inluriyo适应症和用途】
Inluriyo适用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者的病情在至少接受过一线内分泌治疗后出现进展。
【Inluriyo用法用量】
每日口服一次400mg，空腹服用（至少在饭前2小时或饭后1小时服用），每天大约在同一时间服用 。整片吞服，切勿掰开、碾碎或咀嚼。
【Inluriyo给药说明】
• 患者选择：通过使用经FDA批准的检测方法，根据血浆标本中ESR1突变的存在，选择ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者进行治疗。
• 推荐剂量：每日口服一次400mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。围绝经期及绝经前女性和男性患者应根据现行临床实践标准接受促性腺激素释放激素激动剂(GnRH)治疗。如果患者漏服剂量超过6小时或呕吐，应指导患者在次日按预定时间服用下一剂。
• 不良反应剂量调整
表1. 剂量调整-不良反应（肝毒性除外）
表2. 剂量调整-肝毒性
• 对于有中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为200mg，并检测到不良反应增加。
• 药物相互作用的剂量调整
（1）强效CYP3A抑制剂：避免同时使用。若无法避免同时使用，请将本品的剂量降低到200mg/天。
（2）强效CYP3A诱导剂：避免同时使用。若无法避免同时使用，请将本品的剂量降低到200mg/天。
【Inluriyo禁忌症】
暂无相关信息。
【Inluriyo不良反应】
最常见的不良反应是（发生率≥10%）：血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙含量降低、中性粒细胞减少、天冬氨酸转氨酶升高、疲劳、腹泻、丙氨酸转氨酶升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高以及腹痛。
【Inluriyo警告和注意事项】
胚胎-胎儿毒性：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用本品可能会对胎儿造成伤害。请告知孕妇或有生育潜力的女性患者，服用本品可能对胎儿产生的潜在风险，建议有生育潜力的女性患者在服用本品治疗期间以及最后一次服药后1周内使用有效的避孕措施。
【Inluriyo药物相互作用】
• 其他药物对本品的影响
(1) 强效CYP3A抑制剂：避免同时使用。若无法避免同时使用，则需减少本品的剂量。见【Inluriyo给药说明】
(2) 强效CYP3A诱导剂：避免同时使用。若无法避免同时使用，则需增加本品的剂量。见【Inluriyo给药说明】
• 本品对其他药物的影响
(1) P-gp或BCRP底物：除非在P-gp或BCRP底物的处方信息中另有建议，否则应避免同时使用，因为最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。本品可抑制P-gp和BCRP，增加了P-gp和BCRP底物的暴露量，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。
【Inluriyo特殊人群中的使用】
• 孕妇：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用本品可能会对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性患者在服用本品治疗期间以及最后一次服药后1周内使用有效的避孕措施。
• 哺乳：目前尚无关于本品及其代谢产物在人乳中的存在情况、其对哺乳期婴儿的影响以及对乳汁分泌的影响的相关数据。鉴于哺乳期婴儿可能产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在服用本品期间以及最后一次服药后 1 周内不要进行母乳喂养。
• 儿科患者：尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
• 老年患者：临床试验中，未观察到65岁以上患者与老年和青年患者之间在安全性或有效性方面存在总体差异。
• 肝损伤患者：对于中度或重度肝功能损害的患者（Child-Pugh B级、Child-Pugh C级），应减少本品的用药剂量。对于轻度肝功能损伤的患者（Child-Pugh A级），不建议进行剂量调整。
【Inluriyo一般描述及作用机制】
Inluriyo是一种每日一次的口服雌激素受体(ER)拮抗剂，可持续抑制雌激素受体(ER)，包括用于治疗ESR1突变型乳腺癌。雌激素受体(ER)是雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌患者的关键治疗靶点。Inluriyo能够结合、阻断并促进雌激素受体的降解来发挥作用，从而有助于减缓疾病进展。
【患者资讯资料】
1. 建议患者服用本品可能会出现高胆固醇血症和高胆固醇血症。告知患者在开始服用本品之前和服用期间定期进行血脂监测。见【不良反应】
2. 告知孕妇及有生育潜力的女性患者，服用本品可能对胎儿产生的潜在风险。建议患者告知医护人员其已知或疑似怀孕的情况。建议有生育潜力的女性患者在服用本品治疗期间以及最后一次服药后1周内使用有效的避孕措施；建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在服用本品治疗期间以及最后一次服药后1周内使用有效的避孕措施。见【警告与注意事项】、【特殊人群中的使用】
3. 建议哺乳期妇女在服用本品期间以及最后一次服药后1周内不要进行母乳喂养。见【警告与注意事项】
4. 告知具有生育潜力的男性和女性患者，服用本品可能会损害生育能力。
5. 建议患者告知医护人员所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药以及草药产品。
6. 指导患者在每天大约相同的时间服用本品，并整片吞服。吞咽前不应咀嚼、压碎或分裂药片。建议患者在饭前2h或饭后1h空腹服用本品。告知患者，如果漏服一次剂量超过 6 h或呕吐，则跳过该剂量，并在在次日按预定时间服用下一剂。见【Inluriyo给药说明】
信息来源：
[1]https://pi.lilly.com/us/inluriyo-uspi.pdf?s=pi&redirect-referrer=https%3A%2F%2Fwww.prnewswire.com%2Fnews-releases%2Fus-fda-approves-inluriyo-imlunestrant-for-adults-with-er-her2-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast-cancer-302567490.html
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上说明书来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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