Tepmetko（tepotinib）用于METex14突变肺癌关键II期数据可观

[ 人气:112 | 日期: 2021-12-02 | 返回 | 打印 ]

2021年2月，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Tepmetko（tepotinib），该药是一种高度选择性、每日一次的口服MET抑制剂，用于治疗携带MET基因第14号外显子跳过改变（METex14 skipping）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

值得一提的是，2020年3月，该药物获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，也使得Tepmetko成为了全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。

Tepmetko（特泊替尼，tepotinib）作用机制

Tepotinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括第14外显子跳跃的变异体，它抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤细胞的增殖、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。

Tepotinib还可下调上皮间充质转换(EMT)促进基因(如MMP 7、COX-2、WNT 1、MUC5B和c-MYC)的表达，并上调c-met扩增胃癌细胞中EMT抑制基因(例如MUC5AC、MUC 6、GSK 3β和E-cadherin)的表达，提示Tepmetko的抑瘤活性至少在一定程度上是由c-met诱导的EMT的负调控所致。它也被证明能抑制褪黑素1B和Nischarin在临床相关的浓度，虽然这种活动与Tepmetko的作用机制尚不清楚。

Tepmetko（特泊替尼，tepotinib）研究数据

Tepmetko的监管批准，基于关键II期VISION研究（NCT02864992）的数据。这是迄今为止在携带METex14跳过改变的转移性NSCLC患者中开展的最大规模临床研究，共有152例携带METex跳过改变的NSCLC患者接受了Tepmetko治疗。

结果显示：Tepmetko在先前没有接受过治疗的患者（n=69，初治组）和先前接受过治疗的患者（n=83，经治组）中的总缓解率（ORR）分别为43%（99%CI:32-56）和43%（95%CI:33-55）、2组的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月和11.1个月、2组缓解时间≥6个月的患者比例分别为67%和75%、缓解时间≥9个月的患者比例分别为30%和50%。

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