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CDK4/6抑制剂Verzenio对于乳腺癌患者效用如何

[ 人气:207 | 日期: 2020-08-04 | 返回 | 打印 ]

       CDK4/6抑制剂Verzenioabemaciclib)是由礼来公司研发的一款药物,该药在去年10月获得欧盟批准,作为一线疗法与一种芳香酶抑制剂或氟维司群进行组合,用于治疗激素受体阳性(HR+)、表皮生长因子受体 2 阴性(HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌女性,亦可作为二线疗法在早期激素药物治疗之后使用。
 

CDK4/6抑制剂Verzenio对于乳腺癌患者效用如何_香港济民药业
 
       乳腺癌是最常见的女性癌症之一。美国国家癌症研究所估计,大约有72%的乳腺癌患者其肿瘤HR呈阳性及HER2呈阴性。Verzenio也获得了美国FDA的批准,成为了首款也是唯一一款可以联合以及单药用于转移性乳腺癌治疗的细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)4/6抑制剂。
 
       Verzenio可以通过连接D-细胞周期蛋白而激活,在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外,Verzenio连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期,导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中,Verzenio单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。
 
       此次获得欧盟批准 的适应证与其在美国获批的适应证相匹配,使得礼来追赶CDK4/6市场领先者向前迈进一步。一项MONARCH 2(二线)和 MONARCH 3(一线)研究的结果证实了Verzenio的有效性,此次研究评估了Verzenio联用芳香化酶抑制剂(AI)作为初始内分泌疗法的疗效,试验共招募了493名之前未接受过系统治疗的绝经后HR+、HER2-晚期乳腺癌患者。结果显示,Verzenio提供了比先前更长的无进展生存期(PFS)。


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