Datroway是首款采用每3周给药一次剂量的Trop-2靶向抗体药物偶联物。其通过将毒性化疗有效载荷与靶向抗体连接而制成，靶标是TROP2，这是一种在多种癌细胞（包括乳腺癌细胞）表面大量存在的蛋白质。
根据FDA的批准，Datroway适用于HR+/HER2-转移性乳腺癌患者在激素药物和化疗后用于三线治疗。在临床试验中，与化疗相比，使患者疾病进展或死亡风险降低了37%。
【生产企业】：Daiichi Sankyo, Inc.(第一三共)
【规格】：100mg/瓶/盒
【商标】：Datroway
【通用名】：datopotamab deruxtecan-dlnk
【中文名】：达卓优，达妥唯，德达博妥单抗
【性状】：本品为白色至黄白色的冻干粉末，装于单剂量棕色小瓶中。
【贮藏】：原包装储存在2°C-8°C的冰箱中避光保存。请勿冷冻，请勿摇晃配制或稀释后的溶液。
【Datroway适应症和用途】
Datroway适用于治疗无法切除或转移性HR+/HER2-转移性乳腺癌的成年患者，这些患者已接受过内分泌疗法和化疗。
【Datroway用法用量】
Datroway仅用于静脉注射。不要静脉推注或推注给药。预防输液反应和恶心呕吐的治疗前用药。
• 推荐剂量：推荐剂量为6mg/kg（对于≥90kg的患者，最大剂量为540mg ），每3周(21天周期)静脉输注一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果延迟或错过了计划剂量，应尽快给药；不要等到下一个计划周期。调整给药时间表，保持两次给药间隔3周。
• 治疗前用药、合并用药和必要的眼部护理
1. 在有心肺复苏药物和设备的环境中使用。
2. 进行眼科检查，包括视敏度测试、裂隙灯检查(荧光素染色)、眼压和眼底检查(开始治疗时、每年治疗期间、治疗结束时以及根据临床指征)。
3. 使用表1所述的治疗前用药和合并用药给药：在本品输注的前两个周期中，监测患者的输注相关反应至少1h。如果没有观察到与输液相关的反应，则在所有后续输液周期中对患者进行至少30min的监测。
表1 治疗前用药和合并用药
4. 剂量调整：不良反应的剂量调整见表2
表2 不良反应的推荐减少剂量
在减少剂量后切勿再次增加剂量。对于无法耐受每3周静脉注射3mg/kg剂量的患者，应永久停用。
表3 不良反应的剂量调整
【Datroway给药说明】
静脉输注前，重新溶解并进一步稀释本品。使用适当的无菌技术。注意：本品为一种危险药物，应遵循适用的特殊处理和处置程序。
• 复溶
1. 稀释前立即复溶。
2. 全剂量可能需要多瓶。计算剂量(mg)，所需复溶本品的总体积，以及所需本品的瓶数。
3. 使用无菌注射器将5 mL无菌注射用水缓慢注入每个100mg小瓶，使最终浓度达到20mg/mL。
4. 轻轻旋转小瓶，直到完全溶解。不要摇晃。
5. 如果不立即使用，在2ºC至8ºC（36°F至46°F）的原始小瓶中冷藏复溶的药液，从复溶时间起最长可达24h。保护药瓶避光。不要冻结。
6. 产品不含防腐剂。冷藏24h后，丢弃未使用的复溶药液。
• 稀释
1. 使用无菌注射器从小瓶中取出计算出的量。在溶液和容器允许的条件下，给药前应目视检查注射用药液是否有颗粒物质和变色。复溶的药液应为透明无色至淡黄色。如果观察到可见颗粒或溶液混浊或变色，请勿使用。
2. 在含有100mL 5%葡萄糖注射液的输液袋中稀释计算体积的复溶药液。注意不要使用氯化钠注射液。本品与聚氯乙烯或聚烯烃(聚丙烯或乙烯和丙烯的共聚物)制成的输液袋兼容。
3. 轻轻倒置输液袋，彻底混合溶液。不要摇晃。
4. 将输液袋盖好避光。
5. 如果不立即使用，可在室温下(最高25°C)储存4h(包括配制时间),或在2°C至8°C的冰箱中储存24h。不要冻结。
6. 丢弃药瓶中剩余的任何未使用部分。
• 给药
1. 从药瓶复溶到给药结束的最长时间不应超过24h。如果储存时间超过这些限制，则丢弃。
2. 如果配制好的输注溶液在2°C至8°C下冷藏储存，则在给药前让溶液恢复至室温，注意避光保存。
3. 如果溶液和容器允许，注射用药品在给药前应目视检查是否有颗粒物质和变色。
4. 仅使用由聚氯乙烯、聚丁二烯或低密度聚乙烯制成的输液管线和管路装置进行静脉输液。
5. 使用0.2μm在线聚四氟乙烯、聚醚砜或尼龙66过滤器给药。
6. 不要静脉推注或推注给药。
7. 在给药过程中，应盖住输液袋以避免光照。
8. 请勿将本品与其他药物混合使用或通过同一静脉注射管道给药。
9. 指导患者在整个输注过程中将冰块或冰水含在口中。
10. 第一次输液：输液时间超过90min。在输注过程中以及首次给药后至少1h内，观察患者是否出现输注相关反应的体征或症状。
11. 第二次输液：如果可以耐受第一次输液，则在30min内进行第二次输液。在输液期间和输液后至少1h内观察患者。
12. 后续输液：如果先前的输液可以耐受，则输液30min以上。在输液期间和输液后至少30min观察患者。
【Datroway禁忌症】
暂无相关信息。
【Datroway不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥20%），包括实验室指标异常的情况有：口腔溃疡、恶心、疲劳、白细胞减少、钙含量降低、脱发、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、便秘、中性粒细胞减少、干眼症、呕吐、谷丙转氨酶升高、角膜炎、谷草转氨酶升高以及碱性磷酸酶升高。
【Datroway警告和注意事项】
• 间质性肺病(ILD)和肺炎：本品可导致严重甚至致命的间质性肺病或肺炎病例。密切监测新出现或恶化的间质性肺病或肺炎体征和症状。若怀疑出现间质性肺病或肺炎，应暂停使用本品，并开始使用皮质类固醇。对于确诊为2级或更高级别的间质性肺病或肺炎患者，应永久停用本品。
• 眼部不良反应：本品可能导致眼部不良反应，包括干眼症、角膜炎、睑缘炎、睑板腺功能障碍、泪液分泌增多、结膜炎和视力模糊。在使用本品治疗期间，应密切监测患者的眼部不良反应。建议患者使用无防腐剂的滴眼液，并在治疗期间避免佩戴隐形眼镜。根据眼部不良反应的严重程度，可延迟给药、减少剂量或永久停用本品。对于任何新的或恶化的眼部体征和症状，应将患者转诊给眼科医生。
• 口腔炎/口腔黏膜炎：本品可导致口腔炎，包括口腔溃疡和口腔黏膜炎。建议患者在开始治疗时使用含类固醇的漱口水，并在使用本品期间将冰块或冰水含在口中。根据不良反应的严重程度，可暂停用药、减量或永久停药。
• 胚胎-胎儿毒性：本品会对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。
【Datroway特殊人群中的使用】
• 孕妇：根据其作用机制，孕妇使用本品会导致胚胎-胎儿损伤，告知患者接受本品治疗对胎儿的潜在风险。
• 哺乳：不建议母乳喂养。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期患者在接受本品治疗期间以及最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。l
• 不孕症：可能损害男性和女性的生育能力。
• 儿科患者：尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
• 老年患者：在TROPION-Breast01试验中，年龄≥65岁的患者与年轻患者在安全性或有效性方面未观察到其他有意义的差异。
• 肾损伤患者：在轻度和中度肾功能损害(肌酐清除率[CLcr] 30至<90mL/min)的患者中，ILD/肺炎发病几率上升。应监测肾功能损害患者的不良反应，包括呼吸反应。对于轻度至中度肾功能损害的患者，不建议调整剂量。
• 肝功能损伤：对于轻度肝功能损害(总胆红素≤ULN和任何AST >ULN或总胆红素> 1至1.5倍ULN和任何AST)的患者，不建议调整剂量。中度肝功能损害(总胆红素> ULN和任何谷草转氨酶的1.5至3倍)患者的数据有限。监测中度肝功能损害患者的不良反应增加情况。对于严重肝功能损害(总胆红素> ULN和任何AST的3倍)的患者，本品的推荐剂量尚未确定。
【Datroway一般描述及作用机制】
Datroway是一款由人源化、靶向Trop-2的单克隆抗体与创新DNA拓扑异构酶I抑制剂(DXd)连接的抗体偶联药物(ADC)。DXd具有独特的作用机制，与常见化疗药物伊立替康(irinotecan)相比，活性提高10倍。而且该药物还具有很强渗透细胞膜的能力，让它们在杀伤吞入ADC的癌细胞之后，能够杀死附近的癌细胞，产生“旁观者效应”。Trop-2，即滋养层细胞表面抗原2，是一种跨膜蛋白，在健康组织中偶尔表达，但在HR+/HER2–乳腺癌中广泛表达并与预后不良有关。
【Datroway患者资讯资料】
1. 告知患者严重或致命ILD的风险。建议患者在出现以下任何症状时立即联系医护人员:咳嗽、气短、发烧或其他新的或恶化的呼吸道症状。
2. 告知患者在开始和接受本品治疗期间需要进行眼部检查。如果患者出现任何眼部症状，建议他们联系医护人员。
3. 建议患者每天多次使用不含防腐剂的眼药水，并在接受本品治疗期间避免使用隐形眼镜。
4. 告知患者口腔炎的风险。建议患者如果出现任何症状，请联系他们的医护人员。
5. 告知患者使用含类固醇的漱口水预防和治疗口腔炎。
6. 指导患者在整个输注过程中将冰块或冰水含在口中。
7. 告知女性患者接受本品治疗对胎儿的潜在风险。建议女性患者告知医护人员已知或疑似怀孕的情况。
8. 建议有生殖潜力的女性患者在接受本品治疗期间和最后一次给药后7个月内使用有效的避孕措施。
9. 建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在接受本品治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
10. 建议哺乳期女性患者在治疗期间和最后一次给药后的1个月内不要进行母乳喂养。
11. 告知有生殖潜力的男性和女性患者，使用本品可能会损害生育能力。
信息来源：
[1]https://daiichisankyo.us/prescribing-information-portlet/getPIContent?productName=Datroway&inline=true
[2]https://www.drugs.com/datroway.html
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上说明书由香港济民药业翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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